Darbo tikslas: susintetinti naujus antibakterinius ir priešgrybelinius 5-ariliden-4-tiazolidinon-N-aminorūgščių (leucino, triptofano) ir naujus 2-acetil-1-naftolio junginius ir prijungtų pakaitų įtaką junginių priešmikrobiniam aktyvumui. Uždaviniai: 1. Apžvelgti esamą literatūrą apie bakterijų ir grybelių sukeliamas infekcijas, kovos prieš infekcijas metodus, strategijas. 2. Optimizuoti naujų galimų vaistų struktūrų paieškas pasitelkiant kompiuterinio modeliavimo programą ,,SYBYL-X“ ir junginių biologinio aktyvumo prognozavimo programą ,,PASSonline“. 3. Susintezuoti naujus 5-ariliden-4-tiazolidinon-N-aminorūgščių (leucino, triptofano) ir naujus 2-acetil-1-naftolio junginius. 4. Atlikti junginių charakteristikų analizę, pasitelkiant junginių plonasluoksnės chromatogafijos, lydimosi temperatūrų, ESC, UV, IR spektrų metodus. 5. Nustatyti susintezuotų junginių mikrobiologinį aktyvumą prieš Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Bacillus subtillis, Bacillus cereus, Candida albicans. Tyrimo metodai: junginių priešmikrobinis aktyvumas buvo prognozuojamas naudojant PASSonline ir kompiuterinio molekulių modeliavimo programą SYBYL-X 1.1. Antimikrobinis aktyvumas buvo tiriamas ,,in vitro” atmetimo būdu, ,,užnuodytos lėkštelės metodu“ bakterijas užnešant ant junginio tirpalo suspenduoto Miulerio-Hintono agare. Tyrimo rezultatai: Gauti plačiausią aktyvumo spektrą... [toliau žr. visą tekstą] / The goal: to synthesize new antibacterial and antifungal 5-aryliden-4-thiazolidinone-N-amino acids (leucine, tryptophan) and a new 2-acetyl-1-naphthol compounds and associated substitutions influence on compounds for anti-microbial activity. Objectives: 1. Review the existing literature on bacterial and fungal infections, anti-infection techniques, strategies. 2. Optimize new structures of potential drug searches through computer simulation program, Sybyl - X compounds and biological activity prediction program, PASSonline. 3. Synthesise new 5 - ariliden - thiazolidine - 4 -N - amino acids (leucine, tryptophan) and a new 2-acetyl-1-naphthol compounds. 4. Perform an analysis of the characteristics of compounds using thin layer chromatography, melting temperatures, HPLC, UV, IR spectra methods. 5. Set synthesised compounds of microbial activity against Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Bacillus subtillis, Bacillus cereus, Candida albicans. Research methods: antimicrobial activity of the compounds were predicted using “PASSonline” and computer molecular modeling program “Sybyl -X 1.1”. Antimicrobial activity was studied “in vitro” rejection method as “poisoned dish method”- bacteria applied on the solution suspending in a Muller - Hinton agar. The results: Synthesised compounds having the widest spectrum of activity with two... [to full text]