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The synthesis of model compounds related to the complex diterpene ryanodine

Russell, C. Adam January 1995 (has links)
No description available.
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Desempenho de semeadora-adubadora com cinco modelos de hastes sulcadoras na cultura do milho (Zea mays L.)

Canova, Ricardo [UNESP] 26 February 2010 (has links) (PDF)
Made available in DSpace on 2014-06-11T19:28:31Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-02-26Bitstream added on 2014-06-13T18:57:46Z : No. of bitstreams: 1 canova_r_me_jabo.pdf: 636873 bytes, checksum: a009a0a858df0aca763c6dd8184ac15b (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / O uso de sulcadores do tipo haste nas semeadoras-adubadoras utilizadas no plantio direto tem se generalizado, principalmente em áreas de solos argilosos, como alternativa para romper a camada superficial mais compactada. Entretanto, em determinadas condições a eficiência da haste sulcadora não se mantém, devido às características relacionadas ao solo, a semeadura e até mesmo ao próprio sistema de preparo. Portanto, o objetivo do trabalho foi avaliar o desempenho de cinco modelos de hastes sulcadoras, distribuição longitudinal de sementes e o desempenho da cultura utilizando uma semeadora-adubadora em sistema plantio direto. O experimento foi conduzido no campo experimental da empresa Jumil, na cidade de Batatais - SP, com altitude e declividade médias de 862 m e 4%, respectivamente. Foi utilizada uma semeadora-adubadora da marca Jumil, modelo Guerra JM 7090 EX com cinco unidades de semeadura, espaçadas de 0,70 m e acoplada a um trator com tração 4x2 TDA. A semeadura do milho foi realizada sobre palhada de braquiária (Brachiaria decumbens Stapf). Os parâmetros avaliados foram força de tração média e de pico na barra, potência na barra de tração, profundidade de deposição do adubo, emergência de plântulas, distribuição longitudinal, estande inicial e final, produtividade, remoção de solo e capacidade de campo efetiva. A haste sulcadora com formato parabólico apresentou menor demanda de força de tração e potência na barra e a semeadora-adubadora utilizada para todas as hastes sulcadoras avaliadas, apresentou ótima distribuição de espaçamentos normais na distribuição longitudinal de sementes / The use of planter chisel type openers in no-tillage has been generalized, mainly in areas with clay soils as an alternative to break the most compact superficial layer. However, in some conditions the efficiency of the planter chisel openers it is not kept due to the characteristics of the soil, sowing and even the tillage system. Thus the aim of this work is to evaluate the performance of five different openers for planter chisel, seeds longitudinal distribution of no-tillage. The experiment was conducted in the experimental field of the company Jumil, in the city of Batatais, SP, with average altitude and slope of 862 m and 4%, respectively. It was used a planter chisel with the brand of Jumil Guerra JM7090 EX with five units of tillage, with 0.70m one from the other and attached to a tractor with 4x2 wheel drive TDA. The corn sowing was done on Brachiaria decumbens Stapf. The parameters analyzed were average traction and peak in the coupling, power in the coupling, profundity of the fertilizer deposition, seedlings emergence, longitudinal distribution, initial and final stand, productivity, soil removing and effective capacity of field. The opener with the parabolic format presented less demand of traction and power in the coupling and the planter chisel used presented a good distribution of normal spaces in the longitudinal distribution of seeds
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Translating sentence openers : An analysis of the potential risk of syntactic interference in a translation from English to Swedish

Larsson Christensen, Emma January 2016 (has links)
In this paper the changes that occur in the translation of initial sentence elements regarding clause element function as well as thematic structure are analyzed. The first part of the aim is to investigate how these functions and structures change in translation. The second part of the aim is to analyze the potential risk of syntactic interference from using thematic or word order solutions that are too close to the SL or too uncommon in the TL. To answer this the source text and translated text were divided by individual sentences and categorized by word order, thematic structure and differences between ST and TT. The results were compared to previous research by mainly Altenberg (1998) and Hasselgård (1998), with additional use of primarily Bohnacker (2010), Munday (2012) and Tirkkonen-Condit (2014) for further definitions of syntactical interference. The quantitative results suggested that there may be syntactical interference. This can be found mainly in the lack of ASV→SV word order structures, possibly due to a fear of deviating too far from the ST structure, and by an abundant use of formal subject (det), due to overcompensating by using TL specific structures that are perceived as common. However, it is not easy to find examples of translationese in syntax from only a cursory glance and the in-depth qualitative analysis was necessary for this conclusion.
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Desempenho de semeadora-adubadora com cinco modelos de hastes sulcadoras na cultura do milho (Zea mays L.) /

Canova, Ricardo. January 2010 (has links)
Orientador: Carlos Eduardo Angeli Furlani / Banca: Rouverson Pereira da Silva / Banca: Danilo César Checchio Grotta / Resumo: O uso de sulcadores do tipo haste nas semeadoras-adubadoras utilizadas no plantio direto tem se generalizado, principalmente em áreas de solos argilosos, como alternativa para romper a camada superficial mais compactada. Entretanto, em determinadas condições a eficiência da haste sulcadora não se mantém, devido às características relacionadas ao solo, a semeadura e até mesmo ao próprio sistema de preparo. Portanto, o objetivo do trabalho foi avaliar o desempenho de cinco modelos de hastes sulcadoras, distribuição longitudinal de sementes e o desempenho da cultura utilizando uma semeadora-adubadora em sistema plantio direto. O experimento foi conduzido no campo experimental da empresa Jumil, na cidade de Batatais - SP, com altitude e declividade médias de 862 m e 4%, respectivamente. Foi utilizada uma semeadora-adubadora da marca Jumil, modelo Guerra JM 7090 EX com cinco unidades de semeadura, espaçadas de 0,70 m e acoplada a um trator com tração 4x2 TDA. A semeadura do milho foi realizada sobre palhada de braquiária (Brachiaria decumbens Stapf). Os parâmetros avaliados foram força de tração média e de pico na barra, potência na barra de tração, profundidade de deposição do adubo, emergência de plântulas, distribuição longitudinal, estande inicial e final, produtividade, remoção de solo e capacidade de campo efetiva. A haste sulcadora com formato parabólico apresentou menor demanda de força de tração e potência na barra e a semeadora-adubadora utilizada para todas as hastes sulcadoras avaliadas, apresentou ótima distribuição de espaçamentos normais na distribuição longitudinal de sementes / Abstract: The use of planter chisel type openers in no-tillage has been generalized, mainly in areas with clay soils as an alternative to break the most compact superficial layer. However, in some conditions the efficiency of the planter chisel openers it is not kept due to the characteristics of the soil, sowing and even the tillage system. Thus the aim of this work is to evaluate the performance of five different openers for planter chisel, seeds longitudinal distribution of no-tillage. The experiment was conducted in the experimental field of the company Jumil, in the city of Batatais, SP, with average altitude and slope of 862 m and 4%, respectively. It was used a planter chisel with the brand of Jumil Guerra JM7090 EX with five units of tillage, with 0.70m one from the other and attached to a tractor with 4x2 wheel drive TDA. The corn sowing was done on Brachiaria decumbens Stapf. The parameters analyzed were average traction and peak in the coupling, power in the coupling, profundity of the fertilizer deposition, seedlings emergence, longitudinal distribution, initial and final stand, productivity, soil removing and effective capacity of field. The opener with the parabolic format presented less demand of traction and power in the coupling and the planter chisel used presented a good distribution of normal spaces in the longitudinal distribution of seeds / Mestre
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Design, synthesis and biological evaluation of original cromakalim analogues as ATP-sensitive potassium channel openers/Conception, synthèse et évaluation pharmacologique danalogues originaux du cromakalim en tant quactivateurs des canaux potassiques ATP-dépendants

Florence, Xavier 16 December 2009 (has links)
Conception, synthèse et évaluation pharmacologique danalogues originaux du cromakalim en tant quactivateurs des canaux potassiques ATP-dépendants Les canaux potassiques sensibles à lATP (canaux KATP) sont des structures transmembranaires impliquées dans le passage des ions potassium de lintérieur vers lextérieur de la cellule. Ils jouent un rôle essentiel dans le contrôle du potentiel membranaire des cellules excitables et sont donc impliqués dans la régulation de nombreux processus physiologiques tels que la sécrétion dinsuline au niveau des cellules B pancréatiques ou encore le contrôle du tonus des muscles lisses. Certaines molécules, notées PCOs (« Potassium Channel Openers »), sont capables dinduire louverture des canaux KATP. Les potentialités thérapeutiques de tels composés sont nombreuses pour autant que lon dispose de produits puissants et sélectifs envers un tissu donné de manière à éviter les effets indésirables. Les PCOs présentant une réelle sélectivité pour le tissu pancréatique sont susceptibles dêtre développés en tant que nouveaux agents thérapeutiques dans le cadre, notamment, du traitement de lhyperinsulinémie, du diabète et de lobésité. Nos recherches visent à développer des molécules analogues au (±)-cromakalim capables dactiver sélectivement les canaux KATP des cellules B pancréatiques. Les précédents travaux entrepris au sein du laboratoire visant à identifier de nouveaux PCOs sélectifs des cellules B-pancréatiques ont permis la synthèse danalogues du (±)-cromakalim Certains se sont montrés très puissants et sélectifs des cellules B pancréatiques. Cette thèse sinscrit dans la continuité de ces recherches et poursuit les pharmacomodulations autour du noyau cromane afin de développer des analogues originaux du (±)-cromakalim plus puissants et plus sélectifs de la cellule B pancréatique tout en améliorant leurs propriétés physico-chimiques et en particulier leur hydrosolubilité. Nous avons tout dabord exploré trois groupements potentiellement plus polaires en replacement de latome dhalogène de la position 6 du noyau cromane. Lors de cette première exploration, nous avons également évalué pharmacologiquement un intermédiaire de synthèse. Ensuite, vu les résultats prometteurs obtenus avec les molécules de première génération portant un groupement tert-butyloxycarbonylamino (-NHCOOC(CH3)3) nous ont conduit à explorer linfluence de la présence dune fonction carbamate et de son encombrement stérique. Les résultats pharmacologiques obtenus avec les composés de seconde génération furent particulièrement intéressant. Un de ces composés fut choisi afin de déterminer le mécanisme daction de ces analogues. Par la suite, les molécules synthétisées possédant un centre chiral en position 4 du noyau benzopyrane et se présentant donc toutes sous forme dun mélange racémique des deux énantiomères, nous avons réalisé la synthèse des énantiomères pures de la molécule de deuxième génération la plus intéressante afin détudier linfluence de la stéréochimie sur lactivité pancréatique et vasculaire de ces composés. Pour compléter létude de ce centre chiral, la synthèse de benzoxazines fut réalisée en vue de supprimer le carbone chiral en position 4. Ce remplacement de latome de carbone en positon 4 par un atome dazote fut lui aussi envisagé comme une amélioration possible de lhydrosolubilité de nos molécules. Finalement, afin dévaluer linfluence de différents groupements potentiellement plus polaires non encore étudiés, nous avons réalisé la synthèse de molécules portant sur la position 6 un groupement méthanesulfonamide ou éthanesulfonamide. Nous avons également étudié linfluence de lintroduction dun atome de fluor sur le cycle benzénique de la phénylthiourée ou de la phénylurée ainsi que sur le noyau benzopyrane en position 6. Les résultats obtenus avec ces molécules originales testées sur différents modèles pharmacologiques in vitro sont très prometteurs. Plusieurs produits élaborés au cours de ce travail se sont révélés être de puissants inhibiteurs de la sécrétion dinsuline et certains dentre eux exprimaient une nette sélectivité daction en faveur du tissu. Il apparaît donc clairement que les modifications structurales autour de la position 6 du noyau cromane du (±)-cromakalim, peuvent fortement influencer le profil dactivité pharmacologique de ces composés. De plus, les expérimentations radioisotopiques réalisées afin de déterminer le mécanisme daction de ces analogues originaux du cromakalim confirment que ceux-ci agissent principalement comme activateurs des canaux potassiques ATP-dépendants. Les résultats pharmacologiques générés au cours de ce travail nous encouragent à poursuivre les pharmacomodulations entamées autour du (±)-cromakalim afin daccroître tant lactivité que la sélectivité tissulaire de nos molécules. Les axes de recherche chimiques pour lavenir sont nombreux et variés car le noyau benzopyrane est encore loin dêtre épuisé.
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Cellular and circuit mechanisms of neocortical dysfunction in Fragile X Syndrome / Mécanismes cellulaire et circuiterie des dysfonctions néocorticales dans le syndrome du X fragile

Azhikkattuparambil Bhaskaran, Arjun 22 November 2018 (has links)
Cette étude explore les réponses évoquées, l'activité intrinsèque et spontanée de deux populations neuronales différentes dans la région du cerveau correspondant à la patte arrière des souris. Dans cet article, nous nous sommes concentrés sur un modèle murin du syndrome de l'X fragile (SXF), qui est la forme la plus commune de syndrome de retard mental héréditaire et une cause fréquente de troubles du spectre autistique (TSA). SXF est un trouble à gène unique (Fmr1), qui peut être modélisé de manière fiable par un modèle murin transgénique : la souris Fmr1-/y déficiente pour le gène codant Fmr1. L'hyperexcitabilité des réseaux néocorticaux et l'hypersensibilité aux stimuli sensoriels sont des caractéristiques importantes du SXF et des TSA.Ceci est directement lié à un changement du nombre de synapses locales, de canaux ioniques, de l'excitabilité membranaire et de la connectivité des circuits de cellules individuelles. Précédemment, nous avons identifié un défaut dans les canaux ioniques, comme pouvant contribuer à ces phénotypes. Nous avons testé cette hypothèse comme un mécanisme contribuant aux défauts de traitement sensoriel chez les souris Fmr1-/y. Le cortex somatosensoriel primaire de la souris (S1) traite différentes informations sensorielles et constitue la plus grande zone du néocortex, soulignant l'importance de la modalité sensorielle pour le comportement des rongeurs. Nos connaissances concernant le traitement de l'information dans S1 proviennent d'études du cortex en tonneaux lié aux moustaches, mais le traitement des entrées sensorielles des pattes postérieures est mal compris. Par l’utilisation de la technique d’enregistrement de cellule entière par patch clamp in vivo, nous avons classes les cellules en répondeurs supraliminaires (cellules qui répondaient aux stimulations de la patte arrière avec un potentiel d'action), les répondeurs subliminaires (les cellules qui répondaient sans déclencher un potentiel d'action) et les cellules non répondeuses qui ne présentaient aucune réponse. Puis, nous avons comparé les réponses évoquées sub et supraliminaires, les propriétés intrinsèques et l’activité spontanée des neurones pyramidaux de la couche 2/3 (L2/3) de la region S1 de la patte arrière (S1-HP) d’animaux anesthésiés sauvage (WT) et Fmr1-/y. Nous avons identifié des altérations de réponse spontanée, intrinsèque et évoquée chez les souris Fmr1-/y. L’application d’un ouvreur de canaux ioniques BKCa a restauré certaines de ces propriétés altérées chez les souris Fmr1-/y / This study explores the evoked responses, intrinsic and spontaneous activity of two different neuronal populations in the hind paw region of the primary somatosensory cortex (S1) of mice. Initially, we explored information processing in these neurons under normal physiological conditions, and subsequently in a mouse model of Fragile X Syndrome (FXS). FXS is the most common form of inherited mental retardation syndrome and a frequent cause of autism spectrum disorders (ASD). FXS is a single gene (Fmr1) disorder, which can be reliably modeled by a mutant mouse model, the Fmr1 knockout (Fmr1-/y) mouse. Hyperexcitability of neocortical networks and hypersensibility to sensory stimuli are prominent features of FXS and ASD. We previously established a strong causal link between a channelopathy, hyperexcitability of neurons in the primary sensory region of the neocortex and sensory hypersensitivity in this mouse model. In the current study, we extended these findings, by conducting a detailed exploration of the processing of tactile sensory information (evoked by hind paw stimulation) in the neocortex of these mice.Most of our knowledge regarding information processing in S1 comes from studies of the whisker-related barrel cortex (which processes tactile-related sensory information derived from the whiskers), yet the processing of sensory inputs from the hind-paws is poorly understood. Using in vivo whole-cell patch-clamp recordings, we classified the cells into suprathreshold responders (the cells which responded to the hind-paw stimulations with an action potential), subthreshold responders (the cells responded without eliciting an action potential) and non-responder cells (neurons which did not show any response). We then compared the evoked sub- and supra-threshold responses, intrinsic properties, and spontaneous activity of layer (L) 2/3 pyramidal neurons of the S1 hind-paw (S1-HP) region of anaesthetized wild type (WT) and Fmr1-/y mice. We identified spontaneous, intrinsic and evoked response alterations in Fmr1-/y mice. We probed possible mechanisms contributing to this sensory impairment in Fmr1-/y mice. Finally, we tested the possibility of correcting pathophysiological alterations in these neurons using specific pharmacological agents targeting the ion channel defects described previously by our team.

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