CoordenaÃÃo de AperfeÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / Dengue is an infectious disease that may also happen in a severe form with hemorrhagic events. The etiological agent of the disease is an arbovirus wich is transmitted by the mosquito Aedes aegypti, the primary vector of the disease. The main actions to combat the disease are mosquito control and personal protection that can take place using repellents. Almost all repellents have DEET as active substance, which has use restrictions. In this context, thymol (monoterpene) has become a potential insect repellent against Ae. aegypti, and the use of technologies is essential to the viability of a repellent thymol based product. Given the above, the aim of this study was the preparation and pharmaceutical characterization of thymol nanocapsules and evaluation of skin permeation, in vitro cytotoxicity and mosquito repellence (Ae. aegypti). For this purpose, we developed and validated analytical method for identification and quantification of thymol by HPLC-PDA. Nanocapsules thymol (NCT - 1%) showed an active content of 85%. Continuing the characterization, NCT were analyzed for the mean diameter (D), polydispersity index (PDI), potential zeta (PZ), encapsulation efficiency, pH and product stability . Results shared showed an average diameter of approximately 150 nm, negative PZ (-27,83  2,60), PDI less than 0.2 and an encapsulation efficiency of 98%. NCT and ethanolic solution of thymol were evaluated for release, permeation and retention of thymol through dialysis membrane or the porcine ear skin in a Franz diffusion cell model. NCT showed release control of thymol in relation to the ethanolic solution of thymol, which showed a maximal release of 53.8% of the dose within 24 hours of testing, higher than the amount released by the NCT (17.6%) indicating the decrease in permeability when nanoencapsulated. Cytotoxicity analysis of free and encapsulated thymol (50 to 100 ug / ml) in human keratinocytes by MTT assay showed cytotoxicity of free thymol - 100 ug / mL (% viable cells: 16.1  3.2 ), which was virtually devoid with this encapsulation (% viable cells: 92.7  31). Preliminary assessment of the repellent potential of NCT against Ae. aegypti showed that in human topical administration of the product promoted up to 67% repellency. The results suggest that standardized NCT has morphological and chemical characteristics of interest to a nanossystem, plus the potential repellent against Ae. aegypti mosquito. / A dengue à uma doenÃa infecciosa que pode se manifestar de forma grave, com quadros hemorrÃgicos. O agente etiolÃgico à um arbovirus transmitido pela picada do mosquito Aedes aegypti, principal vetor da doenÃa. As principais medidas de combate sÃo controle do mosquito e proteÃÃo individual, que pode dar-se com o uso de repelentes. Quase a totalidade dos repelentes no mercado possui DEET como ativo, que possui restriÃÃes de uso. Neste sentido, o timol (monoterpeno) tem-se mostrado promissor como repelente de inseto (Ae. aegypti), sendo a agregaÃÃo de tecnologias essencial para a viabilidade de um produto repelente à base de timol. Diante do exposto, o objetivo do presente trabalho foi a preparaÃÃo e caracterizaÃÃo farmacÃutica de nanocÃpsulas de timol, com avaliaÃÃo da permeaÃÃo cutÃnea, citotoxicidade e atividade repelente de inseto (Ae. aegypti). Para tanto, foi desenvolvido e validado mÃtodo analÃtico para identificaÃÃo e quantificaÃÃo do timol por CLAE-DAD nas nanocÃpsulas de timol (NCT â 1%), que apresentou um teor de ativo em torno de 85%. Prosseguindo a caracterizaÃÃo das NCT, foram determinados o diÃmetro mÃdio, Ãndice de polidispersÃo (PDI), potencial zeta (PZ), eficiÃncia de encapsulaÃÃo e pH, alÃm do estudo de estabilidade. AnÃlises das NCT mostraram um diÃmetro mÃdio de aproximadamente 150 nm, PZ negativo (-27,83  2,60), PDI abaixo de 0,2 e uma eficiÃncia de encapsulaÃÃo de 98 %. NCT e soluÃÃo etanÃlica de timol foram avaliadas quanto à liberaÃÃo, permeaÃÃo e retenÃÃo de timol atravÃs de membrana de diÃlise ou da pele de orelha suÃna, em um modelo de cÃlulas de difusÃo de Franz. A NCT mostrou controle da liberaÃÃo de timol em relaÃÃo à soluÃÃo etanÃlica de timol, que apresentou por sua vez uma liberaÃÃo mÃxima de 53,8% da dose em 24 horas de ensaio, superior à quantidade liberada pela NCT (17,6%), evidenciando a diminuiÃÃo da permeabilidade do timol quando nanoencapsulado. AnÃlise da citotoxicidade do timol livre e encapsulado (50 e 100 g/mL) em queratinÃcitos humano atravÃs do teste de MTT, mostrou a citotoxicidade do timol livre - 100 g/mL (% cÃlulas viÃveis: 16,1  3,2), que foi praticamente destituÃda com a encapsulaÃÃo deste (% cÃlulas viÃveis: 92,7  31). AvaliaÃÃo preliminar do potencial repelente das NCT ao mosquito Ae. aegypti em humano mostrou que a administraÃÃo tÃpica desse produto promoveu atà 67 % de repelÃncia. Os resultados obtidos sugerem que as NCT padronizadas possuem caracterÃsticas morfolÃgicas e quÃmicas de interesse para um nanossistema, alÃm do potencial repelente ao mosquito Ae. aegypti.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.teses.ufc.br:10759 |
| Date | 25 November 2015 |
| Creators | Anderson de Souza Moraes |
| Contributors | Luzia Kalyne Almeida Moreira Leal, Ana de FÃtima Fontenele Urano Carvalho, AntÃnia Torres Ãvila Pimenta |
| Publisher | Universidade Federal do CearÃ, Programa de PÃs-GraduaÃÃo em CiÃncias FarmacÃuticas, UFC, BR |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFC, instname:Universidade Federal do Ceará, instacron:UFC |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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