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Previous issue date: 2004 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. / BUSCA DE PRODUTOS NATURAIS BIOATIVOS EM PLANTAS DAS FAMÍLIAS MYRTACEAE (Siphoneugena densiflora Berg) E VERBENACEAE (Vitex polygama Cham.). Neste trabalho estão sendo descritas trinta e sete substâncias identificadas de V. polygama Cham. e trinta e duas de S. densiflora Berg, provenientes do estudo fitoquímico de seus respectivos extratos. Destas, quatro substâncias isoladas de S. densiflora são destacadas por serem inéditas na literatura, a saber: 6βhidroximaslinato de βD-glucopiranosila; 4-O-α-L-2 -O-acetilramnopiranosídeo do ácido elágico e seu regioisômero com o grupo acetila na posição 3 e a siphoneugenina. São relatadas as atividades inibitórias enzimáticas de várias das substâncias identificadas, e de seus extratos de origem, sobre as enzimas gliceraldeído -fosfatodesidrogenase glicossomal (gGAPDH), de Trypanosoma cruzi; adenina fosforribosiltransferase (APRT), de Leishmania tarentolae; e pectinase, do fungo Leucoagaricus gongylophorus, simbionte da formiga cortadeira Atta sexdens rubropilosa. Dentre todas as substâncias testadas, os taninos castalagina e casuarinina se revelaram os mais promissores inibidores com valores de CI50 de 7,5 e 1,8 µM sobre a gGAPDH e 3,3 e 1,8 µM sobre a APRT, respectivamente. Como os taninos podem precipitar proteínas e causar uma ação inibitória não específica, foram realizados estudos sobre a interação deles com os reagentes dos ensaios enzimáticos. São relatadas as atuações biológicas in vitro de algumas substâncias sobre as formas tripomastigotas de T. cruzi; sobre as lagartas de 1º e 2º instar da mariposa, praga do milho, Spodoptera frugiperda; sobre as bactérias Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Micrococcus roseus e sobre os fungos Leucoagaricus gongylophorus, Candida albicans, Cryptococcus laurentii, Sacharomyces cerevisae e Trichosporon cutaneum. A mistura dos flavonóis glicosilados 3-O + 4 -O-β-D-glucopiranosil quercetina apresentou a maior atividade tripanocida (1,1 mM; 97 % lise contra 0,6 mM; 100 % lise da violeta genciana), ressaltando-se que sua CI50 sobre a gGAPDH foi de 20 µM. Os extratos metanólicos e hidrometanólicos dos galhos, caule, folhas e cascas da raiz de S. densiflora causaram 100 % de morte das lagartas de S. frugiperda, a uma concentração de 1000 ppm. Do extrato metanólico de folhas de S. densiflora foram isolados dois flavonóides: quercetina e quercitrina que, a uma concentração de 100 ppm, provocaram 78 e 85 % de morte das lagartas. Os taninos casuarinina e 4-O-α-raminopiranosídeo do ácido elágico, na mesma concentração, atuaram principalmente como fagoinibidores. O extrato hidrometanólico de folhas de V. polygama teve uma atividade inseticida de 60 % sobre S. frugiperda a uma concentração de 1000 ppm. Dele foram isoladas as misturas das flavonas di-C-glicosiladas carlinosídeo, schaftosídeo e seus respectivos isômeros, os quais apresentaram atividade inseticida relatada na literatura (SIMMONDS, 2001). O extrato hidrometanólico de folhas de S. densiflora apresentou uma atividade bactericida (halo de inibição de 11 mm) tão intensa quanto a do antibiótico tetraciclina (10 e 12 mm) para as bactérias P. aeruginosa e M. roseus. Das substâncias ensaiadas, apenas a mistura do cafeoil-6-O-a + β-D-glicopiranosídeo foi relativamente ativa sobre o fungo L. gongylophorus causando 60 % de inibição de seu crescimento, a uma concentração de 50 µg/mL. Também está sendo narrado o desenvolvimento de um método, usando-se CLAE, para a análise e quantificação da 20-hidroxiecdisona presente no extrato metanólico de galhos de V. polygama, em virtude de suas inúmeras atividades biológicas e grande uso e importância na indústria farmacêutica.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.arca.fiocruz.br:icict/7766 |
| Date | January 2004 |
| Creators | Gallo, Margareth Borges Coutinho |
| Contributors | Vieira, Paulo Cezar, Leitão, Suzana Guimarães, Vilegas, Wagner, Fernandes, João Batista, Andricopulo, Adriano Define, Vieira, Paulo Cezar |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da FIOCRUZ, instname:Fundação Oswaldo Cruz, instacron:FIOCRUZ |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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