O aciclovir, nucleosídeo sintético análogo da 2’-desoxiguanosina, é um dos mais efetivos e seletivos fármacos antivirais. No entanto, tem sido sugerido que a terapia tópica com aciclovir possui baixa eficácia devido a uma falta de penetração de quantidades suficientes do fármaco até a camada basal da epiderme, local de instalação do vírus herpes simples. As nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) são sistemas de liberação de fármacos que reúnem as principais vantagens encontradas nos sistemas lipossomais e nas micro e nanopartículas poliméricas. Diversas propriedades como adesão ao estrato córneo, formação de filme oclusivo, aumento da hidratação e da penetração cutânea de ativos tornam esse sistema extremamente promissor para a liberação tópica de fármacos. Sendo assim, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar NLS contendo o fármaco antiviral aciclovir, além de avaliar o potencial deste sistema carreador para a liberação tópica. NLS-neutras e NLS-negativas, preparadas através do método da microemulsão, apresentaram diâmetro médio de 285,33 ± 40,22 nm e 220,75 ± 12,84 nm, bem como potenciais zeta de 6,68 ± 15,27 mV e -42,02 ± 7,04 mV, respectivamente. Os estudos de permeação cutânea in vitro apresentaram uma permeação de ACV, através da pele de orelha de porco em 24 horas, significativamente maior a partir das NLS-negativas do que a partir do controle e das NLS-neutras. Além disso, os ensaios de retenção cutânea in vitro revelaram também, uma quantidade de ACV depositada no estrato córneo e na epiderme viável, significantemente maior na pele tratada com NLS-negativas do que nas peles tratadas com o controle e NLS- neutras. Portanto, pode ser concluído que as NLS-negativas representam um promissor sistema de liberação tópica para o tratamento das lesões cutâneas causadas pelo vírus do herpes simples. / Acyclovir, a synthetic analogue of 2’- deoxiguanosine, is one of the most effective and selective agents against viruses of the Herpes group. Nevertheless, it has been suggested that the topical therapy with acyclovir has low efficacy due to the lack of penetration of a sufficient amount of drug to the basal epidermis, target site of herpes simplex virus. Solid lipid nanoparticles (SLN) represent an alternative carrier system to traditional colloidal carriers, such as emulsions, lipossomes and polymeric micro- and nanoparticles. Several properties such as adhesion to the stratum corneum, occlusive film formation and increase in hydration as well as in percutaneous penetration of active drugs make this system highly promising for the topical delivery. The aim of the present study was to develop and to characterize acyclovir loaded SLN, as well as to evaluate the potential of this carrier system for topical delivery. Neutral-SLN and negative-SLN, prepared by the microemulsion method, showed average diameters of 285.33 ± 40.22 nm and 220.75 ± 12.84 nm, as well as zeta potentials of 6.68 ± 15.27 mV and -42.02 ± 7.04 mV, respectively. The in vitro percutaneous permeation studies showed a significantly higher amount of ACV, permeated through the pig-ear skin in 24 hours, from negative-SLN than neutral-SLN. Moreover, the skin uptake behavior revealed a significantly higher amount of ACV deposited in stratum corneum and viable epidermis after treating with the negative-SLN. Therefore, it can be concluded from our study that negative-SLN may be a promising carrier for topical delivery of ACV. / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais - FAPEMIG / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:10.254.254.39:tede/187 |
| Date | 27 March 2012 |
| Creators | VIEIRA, Ana Cristina de Morais |
| Contributors | PEREIRA, Gislaine Ribeiro, http://lattes.cnpq.br/0003724523397023, ARAÚJO, Magali Benjamim de, LOPEZ, Renata Fonseca Vianna |
| Publisher | Universidade Federal de Alfenas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Brasil, UNIFAL-MG, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UNIFAL, instname:Universidade Federal de Alfenas, instacron:UNIFAL |
| Rights | http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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