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Síntese de novos compostos acridínicos e mostardas com potencial atividade antitumoral / Synthesis of new acridines and mustards compounds with potential antitumoral activity

Cancer is a disease that kills the world and it is estimated that in 2030 the incidence of this disease in the world reach 21.4 million new cases with 13.2 million deaths. Due to the resistance, non-selectivity and high cytotoxicity, many of the current drugs produce side effects such as bone marrow depression, sterility, risk of non-lymphocytic leukemia, among others. Thus it is necessary to the development of new anticancer drugs that have less harmful effects. Thus, six new compounds were synthesized, four acridínicos derivative, a derivative of bis (cloroetila) and palladium (II) complex acridínico, whose acronyms, respectively (Acri)2N, AcriPro, ACDMA, ACBr2MAN, (Most)2N and ACDMAPd. All these compounds derived from Schiff base had satisfactory yields and characterized by NMR techniques (1H, 13C, COSY, J solved) spectroscopy in the infrared, mass spectrometry and elemental analysis. The strains used human tumor cells were HT-29 (human colon cancer), MCF-7 (human breast cancer), Hep-2 (human larynx carcinoma), NCI-H292 (carcinoma human pulmonary mucoepidermoid) and HL -60 (acute promyelocytic leukemia) and derivatives AcriPro, ACDMA, (Most)2N and ACDMAPd showed the best results of IC50 for the HL-60 cells. / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / O câncer é uma das doenças que mais mata no mundo e estima-se que em 2030 a incidência no mundo desta doença alcance 21,4 milhões de novos casos com 13,2 milhões de mortes. Devido à resistência, a não seletividade e a alta citotoxicidade, grande parte dos fármacos atuais produzem efeitos indesejáveis tais como: depressão na medula óssea, esterilidade, risco de leucemia não linfocítica, entre outros. Desta forma faz-se necessário o desenvolvimento de novos fármacos antitumorais que possuam menos efeitos agressivos. Assim, foram sintetizados seis novos compostos, sendo quatro derivados acridínicos, um derivado bis(cloroetila) e um complexo de paládio(II) acridínico, que tem como acrônimos, respectivamente, (Acri)2N, AcriPro, ACDMA, ACBr2MAN, (Most)2N e ACDMAPd. Todos esses compostos derivados de base de Schiff tiveram rendimentos satisfatórios e foram caracterizados pelas técnicas de RMN (1H, 13C, COSY, J resolvido), espectroscopia na região do infravermelho, espectrometria de massas e Análise Elementar. As linhagens de células tumorais humanas utilizadas foram HT-29 (câncer de cólon humano), MCF-7 (câncer de mama humano), HEp-2 (carcinoma de laringe humana), NCI-H292 (carcinoma mucoepidermoide de pulmão humano) e HL-60 (leucemia promielocitica aguda) e os derivados AcriPro, ACDMA, ACDMAPd e (Most)2N apresentaram os melhores resultados de CI50 para a células HL-60.

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.repositorio.ufal.br:riufal/1566
Date04 December 2015
CreatorsMelo, Andréa Lopes
ContributorsMeneghetti, Mario Roberto, http://lattes.cnpq.br/6642503680426310, Silva, Monique Gabriella Angelo da, http://lattes.cnpq.br/6683701278112547, Moreira, Magna Suzana Alexandre, http://lattes.cnpq.br/1313843948155733, Melo, Gabriela Muniz d Albuquerque, http://lattes.cnpq.br/5033373064442592, Ribeiro, Êurica Adélia Nogueira, http://lattes.cnpq.br/5428410587250830
PublisherUniversidade Federal de Alagoas, Brasil, Programa de Pós-Graduação em Química e Biotecnologia, UFAL
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFAL, instname:Universidade Federal de Alagoas, instacron:UFAL
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
Relationbitstream:http://www.repositorio.ufal.br:8080/bitstream/riufal/1566/2/license.txt, bitstream:http://www.repositorio.ufal.br:8080/bitstream/riufal/1566/1/S%C3%ADntese+de+novos+compostos+acrid%C3%ADnicos+e+mostardas+com+potencial+atividade+antitumoral.pdf

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