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Previous issue date: 2010-06-30 / Acne is one of the most common inflammatory conditions affecting the skin. There are
several drugs to treat it, but despite the benefits of these treatments in their free form, there are
common side effects to them, especially when applied topically. Among these drugs is the
adapalene with comedolitic action and effects on the abnormal process of keratinization and
epidermal differentiation, phenomena present in acne vulgaris. This study aimed to prepare
polymer nanocapsules of adapalene through the method of interfacial deposition of preformed
polymer using different oil cores (tea tree oil and Miglyol®). The suspensions were
characterized by determining the pH, particle diameter, polidispersion rate, zeta potential,
association rate and dosage of the drug. The stability was determined at different temperatures
and under light UVA. In vitro release studies and analysis of mathematical modeling of
kinetic release profiles were carried out by comparing suspensions containing adapalene
polymer nanocapsules and nanodispersions and without the presence of the polymer. The
formulations were stored at room temperature (25 ° C), refrigerator (-4 ° C) and oven (40 ° C)
for 3 months and analyzed at 0, 7, 15, 30, 60 and 90 days after preparation. Both suspensions
containing Miglyol® polymer nanocapsules (NC-AD-Miglyol®) as the tea tree oil polymer
nanocapsules (NC-AD-tea tree oil) showed acidic pH, particle diameter below 300 nm and
zeta potential negative. The rate of association of adapalene in the NC-AD-tea tree oil was
95.4% while the NC-AD-Miglyol® was 84.1%. The dosage of the drug showed that the NCAD-
tea tree oil exerts a greater stabilizing effect than the other formulations. The shelf life
estimated for the NC-AD-tea tree oil was higher when compared to nanodispersion (ND) and
NC-AD-Miglyol®. Mathematical modeling showed that the ND and NC-AD-Miglyol®
followed a kinetic profile, according to the mono-exponential model with half-lives of 3.53
and 8.43 hours. On the other hand, NC-AD-tea tree oil suspension followed a bi-exponential,
model with half-lives of 4.07 hours for the fast phase and 230.6 hours for the sustained phase.
Therefore, we can say that the adapalene formulation NC-AD-Miglyol® locates largely more
externally in the polymer nanocapsule, while in the NC-AD-tea tree oil, it is dissolved in the
oil core of the polymer nanocapsule, suggesting a sustained release. We evaluated the
photostability of adapalene nanocoated with Miglyol® oil and tea tree oil under UVA
irradiation, and concluded that the nanoencapsulation with tea tree oil increases the stability
of the active, offering increased protection it from degradation. In analysis by multiple
scattering of light, the suspensions showed a tendency of sedimentation, but the NC-ADMiglyol
® proved to be more likely to destabilization. The validation of the method was
satisfactory for all parameters analyzed. Though the results obtained, it can be concluded that
the suspension containing NC-AD-tea tree oil showed better physical and chemical
characteristics and stability, representing best technological feasibility fot the pharmaceutical
area. / A acne é uma das condições inflamatórias mais comuns que afetam a pele. Existem diversos
fármacos para o tratamento da acne, porém apesar dos benefícios desses tratamentos na sua
forma livre, existem efeitos adversos comuns a eles, principalmente quando aplicados
topicamente. Dentre estes fármacos, destaca-se o adapaleno com ação comedolítica e efeitos
sobre o processo anormal de queratinização e diferenciação epidérmica, fenômenos presentes
na acne vulgar. O presente trabalho teve como objetivo, preparar nanocápsulas poliméricas
(NC) de adapaleno através do método de deposição interfacial do polímero pré-formado
utilizando diferentes núcleos oleosos (Miglyol® e óleo de melaleuca). As suspensões foram
caracterizadas através da determinação do pH, diâmetro de partícula, índice de polidispersão,
potencial zeta, taxa de associação e doseamento do fármaco. A estabilidade foi determinada
em diferentes temperaturas e frente à luz UVA; estudos de liberação in vitro e análises de
modelagem matemática dos perfis cinéticos de liberação foram realizados comparando-se
suspensões contendo NC de adapaleno e nanodispersões, sem a presença do polímero. As
formulações foram armazenadas em temperatura ambiente (25 °C), geladeira (-4 °C) e estufa
(40 °C) durante 3 meses e analisadas nos tempos 0, 7, 15, 30, 60 e 90 dias após preparação.
Tanto as suspensões contendo NC com Miglyol® (NC-AD-Miglyol®) como as NC com óleo
de melaleuca (NC-AD-Melaleuca) apresentaram pH ácido, diâmetro de partícula inferior a
300 nm e potencial zeta negativo. A taxa de associação do adapaleno na NC-AD-Melaleuca
foi de 95,4% enquanto na NC-AD-Miglyol® foi 84,1%. Através do doseamento do ativo,
concluiu-se que as NC-AD-Melaleuca exercem efeito estabilizante maior que as demais
formulações. O prazo de validade estimado para a NC-AD-Melaleuca foi superior quando
comparado à nanodispersão (ND) e a NC-AD-Miglyol®. A modelagem matemática
demonstrou que a ND e a NC-AD-Miglyol® seguiram um perfil cinético segundo o modelo
monoexponencial com tempo de meia-vida de 3,53 e 8,43 horas, respectivamente. Já a
suspensão NC-AD-Melaleuca seguiu modelo biexponencial com tempo de meia-vida para a
fase rápida de 4,07 horas e 230,6 horas para a fase sustentada. Pode-se concluir que o
adapaleno na formulação NC-AD-Miglyol® encontra-se em grande parte mais externamente
nas NC enquanto na NC-AD-Melaleuca, o fármaco encontra-se dissolvido no núcleo oleoso
das NC, sugerindo dessa forma, uma liberação sustentada. Avaliou-se a fotoestabilidade do
adapaleno nanoencapsulado com Miglyol® e óleo de melaleuca frente à irradiação por UVA e
concluiu-se que a nanoencapsulação com óleo de melaleuca aumenta a estabilidade do ativo,
protegendo-o da degradação. Em análises por espalhamento múltiplo de luz, as suspensões
apresentaram tendência à sedimentação, porém a NC-AD-Miglyol® demonstrou mais
probabilidade à desestabilização. A validação da metodologia apresentou resultados
satisfatórios para todos os parâmetros analisados. Através dos resultados obtidos, pode-se
concluir que a suspensão contendo NC-AD-Melaleuca apresentou melhores características
físico-químicas e de estabilidade, representando melhor viabilidade tecnológica para a área
farmacêutica.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede.universidadefranciscana.edu.br:UFN-BDTD/482 |
| Date | 30 June 2010 |
| Creators | Barrios, Jerusa Goi |
| Contributors | Alves, Marta Palma, Fagan, Solange Binotto, Silva, Cristiane de Bona da |
| Publisher | Centro Universitário Franciscano, Programa de Pós-Graduação em Nanociências, UNIFRA, Brasil, Biociências e Nanomateriais |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Repositório Institucional Universidade Franciscana, instname:Universidade Franciscana, instacron:UFN |
| Rights | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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