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Efeitos farmacolÃgicos do telocinobufagin, um bufadienolÃdeo oriundo das glÃndulas parotÃides do Bufo paracnemis: estudo comparativo com o anestÃsico local bupivacaÃna / Pharmacological effects of telocinobufagin, a bufodienolide originated from the parotoid glands of Bufo paracnemis: comparative study with local anesthetic bupivacaine

CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / The pharmacological effects of telocinobufagin (TCB), a bufadienolide extracted from Bufo paracnemis parotoid glands by HPLC, were compared to that induced by bupivacaine (BUPI). On guinea-pig isolated ileum, TCB (10-8 to 10-4 M) inhibited both, the electrical field stimulation (EFS)-induced contraction (with a value of 0.9  0.9 % of the control response at 6x10-4 M), and the contractions elicited by ACh, in a concentration-dependent manner. BUPI (10-7 to 10-3 M) also inhibited both, the EFS- and the ACh-induced contractions on guinea-pig isolated ileum, in a concentration-dependent manner. On rat isolated sciatic nerve, TCB (1 mM) reduced the compound action potential (CAP) peak-to-peak amplitude (PPA) to 64.9Â7.2 % and 12.9Â4.4 % of the control amplitude after 15 min and 30 min, respectively; withdrawal of telocinobufagin reversed to 83.2Â17.5% after 45 min. TCB reduced the CAP conduction velocity (CV) to 15.0Â15.0 % of the control after 30 min; wash reversed to 78.7Â7.2 % of the control. BUPI (1 mM) inhibited the CAP PPA to 46.7Â14,4 % and 11.8.Â6.5 % of the control after 15 min and 30 min, respectively; it recovered partially to 29.7Â8.3 % after 45 min of wash. BUPI inhibited the CAP CV to 17.4Â11.2 % of the control after 30 min; it recovered partially to 44.8Â14.5 % after 45 min of wash. On rat isolated atrium, TCB (10-6 to 10-4 M) did not alter the spontaneous inotropism, which was abolished by BUPI. Thus, TCB showed a reversible local anesthetic action, similar to BUPI, however, without cardiac toxicity in vitro. This study shows perspectives to research of new molecules for local anesthetic activity with therapeutic interest / Foram avaliados os efeitos do bufadienolÃdeo telocinobufagin (TCB), obtido das glÃndulas parotÃides do Bufo paracnemis por cromatografia lÃquida de alta eficiÃncia, comparando-os com os do anestÃsico local bupivacaÃna (BUPI). TCB (10-8 a 6x10-4 M) inibiu, de modo concentraÃÃo-dependente, as contraÃÃes induzidas por estimulaÃÃo por campo elÃtrico (ECE) em Ãleo isolado de cobaio, cujo valor foi 0,9Â0,9 % da resposta controle, na concentraÃÃo de 6x10-4 M. Da mesma forma, TCB (10-6 a 10-4 M) inibiu, as contraÃÃes induzidas pela ACh. BUPI (10-7 - 10-3 M) inibiu, de modo concentraÃÃo-dependente, tanto as contraÃÃes induzidas por ECE quanto as induzidas por ACh. Em nervo ciÃtico isolado de rato, a amplitude pico-a-pico (APP) do potencial de aÃÃo composto (PAC) caiu para 64,9Â7,2 e 12,9Â4,4 % do controle, apÃs 15 e 30 min com 1 mM TCB, respectivamente, retornando para 83,2Â17,5 % lavando-se o nervo com Locke por 45 min. Nas mesmas condiÃÃes, a velocidade de conduÃÃo (VC) do PAC caiu para 15,0Â15,0 % da controle, apÃs 30 min; sendo recuperada para 78,7Â7,2 % apÃs 45 min da retirada do TCB. BUPI (1mM) diminuiu tanto a APP do PAC para 46,7Â14,4 % e 11,8Â6,5 % da controle, apÃs 15 e 30 min, respectivamente, quanto a VC para 17,4Â11,2 % da controle, apÃs 30 min; apÃs 45 min da lavagem reverteu parcialmente a APP e a VC para 29,7Â8,3 e 44,8Â14,5 % da obtida no controle, respectivamente. Em Ãtrio isolado de rato, TCB (10-6 a 10-4M) nÃo alterou o inotropismo espontÃneo, o que foi reduzido pela BUPI (10-4 M). Portanto, TCB possui propriedades anestÃsicas locais reversÃveis semelhantes à BUPI, sem apresentar, no entanto, sinais de toxicidade cardÃaca in vitro, abrindo perspectivas para busca de novas molÃculas com aÃÃo anestÃsica local com potencial interesse terapÃutico

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.teses.ufc.br:418
Date26 May 2004
CreatorsManoel ClaÃdio Azevedo PatrocÃnio
ContributorsKrishnamurti de Morais Carvalho, Helena Serra Azul Monteiro, Pedro Jorge Caldas MagalhÃes, Ana Maria Sampaio Assereuy
PublisherUniversidade Federal do CearÃ, Programa de PÃs-GraduaÃÃo em Farmacologia, UFC, BR
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguageEnglish
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis
Formatapplication/pdf
Sourcereponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFC, instname:Universidade Federal do Ceará, instacron:UFC
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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