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Previous issue date: 2012-09-28 / O surgimento de cepas bacterianas cada vez mais resistentes vem ganhando força através do uso indiscriminado de antimicrobianos para a prevenção ou tratamento de infecções. Diversas drogas já disponíveis no mercado não são suficientemente eficazes contra os microrganismos resistentes, aumentando a necessidade do estudo e desenvolvimento de novos fármacos para atuação na terapeutica. Fármacos semi-sintéticos e sintéticos já são a maioria dos utilizados, estando em torno de 75% dos disponíveis para terapeutica. Nosso objetivo com esse trabalho foi explorar a atividade biológica dessas estruturas, sintetizando através de uma hibridação molecular, derivados de hidrazona, que na literatura há vários estudos que mostram queesses compostos possuem diversas atividades biológicas como antividade antimicrobiana, antichagásica, antiepileptica dentre outras. Através de metodologias já dominadas em nosso laboratorio, obtivemos o cicloaduto isoxazolínico em quantidade multi-gramas, conforme descrito em trabalhos anteriores, a partir do enecarbamatoendocíclico N(carbobenziloxicarbonil)-2-óxido de pirrolina e carboetoxiformonitrila (CEFNO), através de uma reação de cicloadição 1,3-dipolar. Após reação de uma hidrogenólise, para remoção do grupamento protetor, fizemos uma reação de N-benzoilação, utilizando o cloreto 4-clorobenzoila e o cloreto 4-fluorobenzoila. Em seguida, Através de uma condensação com o 5-nitro-2-tiofeno benzaldeido, 2-tiofeno benzaldeido e 2-Piridina benzaldeido foram formadas as 06 novas hidrazonas isoxazolínicas. Esses compostos foram avaliados preliminarmente quanto a sua atividade antimicrobiana através do método de difusão em disco contra os microrganismos de Staphylococcus aureus, Enterococus faecalis, Klebsiella pneumoniae, Candida albicans, Candida krusei, Micrococcus luteus, e Bacillus subtilis, apresentando atividade apenas para staphylococcus aureus, Bacillus subtilis e micrococcus luteus com halos inferiores a 15mm, não sendo considerados bons agentes antibacterianos contra esses microorganismos, ficando a perspectiva da avaliação biológica quanto as outras atividades relatadas. / The emergence of bacterial strains resistant increasingly been gaining strength through the indiscriminate use of antibiotics for prevention or treatment of infections. Several drugs already on the market are not sufficiently effective against resistant microorganisms, increasing the need for the study and development of new drugs for the therapeutic action. Drugs semi-synthetic and synthetic already are most used, with about 75% of available for therapy. Our intention with this study was to explore the biological activity of these structures, synthesizing through a molecular hybridization, hydrazones derivatives, in the literature there are several studies that show that compounds have diverse biological activities such as antimicrobial activity, Chagas, among other antiepileptic. Through methodologies have dominated In our laboratory, we obtained the isoxazoline cycloaduct in multi-gram quantity, as described in previous works, from enecarbamate N-(carbobenziloxicarbonile)-2-pyrroline oxide and carboetoxiformonitrile through a reaction of 1,3-dipolar cycloaddition. After a hydrogenolysis reaction, to remove the grouping protector, made a reaction of N-benzoylation, using the 4-clorobenzoila chloride and chloride 4-fluorobenzoil. Then through condensation with a 5-nitro-2-thiophene benzaldeide, 2-thiophene benzaldeide and 2-pyridine benzaldeide were formed six new hydrazones isoxazolines. These compounds were preliminarily evaluated as to their antimicrobial activity by disc diffusion method against the microorganisms Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella pneumoniae, Candida albicans, Candida krusei, Micrococcus luteus, and Bacillus subtilis, showing activity only for staphylococcus aureus, micrococcus luteus and Bacillus subtilis halos with less than 15mm, not being considered good antibacterial agents against these microorganisms, leaving the prospect of biological evaluation as other activities reported
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/27639 |
| Date | 28 September 2012 |
| Creators | CARVALHO, Hugo Marcelo Nascimento |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/4452595578488925, FARIA, Antônio Rodolfo de |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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