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Previous issue date: 2013-06-27 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Copaiba oil, extracted from the Copaiba plant, a common tree to Latin America and West
Africa. It is found over 20 species in Brazil, throughout Southeast, Midwest and Amazon
regions. Among the various pharmacological activities studied for this oil, antimicrobial and
anti-inflammatory stand out. It is taken topically or orally, but indiscriminately, often without
any quality control. The extensive use of this oil has attracted increasing interest in
pharmaceutical research to develop pharmaceutical forms containing them. This way, it is
interesting the development of topically administered microemulsions (ME) O/W, in order to
improve the skin permeability of this oil, as well as its therapeutic effect. Thus, the aim of this
study was to develop and characterize ME containing copaiba oil and evaluate its
antimicrobial and anti-inflammatory activity. It was initially determined the hydrophilelipophile
balance (HLB) of the Copaifera multijuga oil (11-12) and it was subsequently
defined the HLB of the mixture of surfactant/cosurfactant, guiding the choice of the
pseudoternary phase diagrams (2:1 and 4:1). In ME regions of diagrams were selected seven
formulations and chosen two (ME-F2 and ME-F6) for characterizing study. Regarding pH, all
formulations were within the range of pH of the skin. All samples, after centrifugated,
remained unchanged. The electrical conductivity and differential scanning calorimetry (DSC)
techniques suggested a system of O/W. The transmission electron microscopy revealed
spherical droplets of uniform size less than 200nm and homogeneous distribution. The
polarized light microscopy showed dark fields that characterize isotropic systems of the type
ME O/W. The size of the droplets was confirmed by dynamic light scattering (DLS) on which
it was observed a phenomenon of destabilization by Ostwald ripening, increasing the diameter
of the droplets when the system is diluted. All the ME showed negative zeta potential, low
viscosity and Newtonian behavior. The ME-F2 and ME-F6 showed activity for the bacterial
strain Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli and for the
fungi Cryptococcus neoforman. Regarding the anti-inflammatory activity the ME-F6 showed
acute activity higher than the positive control (diclofenac diethylamine emulgel). As for MEF2,
it presented a lag time up to the third hour, but less intense than the control one.
Therefore, the systems developed become promising agents in antimicrobial therapy and
particularly for acute inflammation, which can be an alternative to use oral nonsteroidal antiinflammatory,
thereby reducing side effects. However, it is necessary further studies for
quality control of copaiba oil since there are many variables in relation to the composition and
consequently the pharmacological activity. Thus, the use of this oil should be standardized as
well as carried out studies of skin irritability and toxicity of the formulations. / O óleo-resina de copaíba é extraído das Copaibeiras, árvores comuns a América Latina e
África Ocidental, encontradas em mais de 20 espécies no Brasil, distribuídas no Sudeste,
Centro-Oeste e Amazônia. Dentre as várias atividades farmacológicas estudadas para este
óleo, destacam-se a antimicrobiana e anti-inflamatória. É utilizado por via tópica ou oral,
porém de forma indiscriminada, muitas vezes sem nenhum controle de qualidade. O uso
extensivo deste óleo tem despertado cada vez mais o interesse da pesquisa farmacêutica em
desenvolver formas farmacêuticas que o contenha. Desta forma, torna-se interessante o
desenvolvimento de microemulsões (ME) de administração tópica do tipo O/A, a fim de
melhorar a sua permeabilidade cutânea deste óleo, bem como o seu efeito terapêutico. Dessa
forma, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar ME contendo o óleo de copaíba
e avaliar sua atividade antimicrobiana e anti-inflamatória. Inicialmente foi determinado o
Equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) do óleo Copaifera multijuga (11-12) e posteriormente foi
definido o EHL da mistura de tensoativo/cotensoativo, direcionando a escolha dos diagramas
de fases pseudoternários (2:1 e 4:1). Nas regiões de ME dos diagramas foram selecionadas 7
formulações e escolhidas duas (ME-F2 e ME-F6) para estudos de caracterização. Quanto ao
pH, todas as formulações encontraram-se dentro da faixa do pH cutâneo. Todas as amostras,
após centrifugação, mantiveram-se inalteradas. As técnicas de condutividade elétrica e
Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC) sugeriram um sistema do tipo O/A. A
microscopia eletrônica de transmissão revelou gotículas esféricas de tamanhos uniformes
inferiores a 200nm e de distribuição homogênea. A microscopia de luz polarizada mostrou
campos escuros característicos de sistemas isotrópicos do tipo ME O/A. O tamanho das
gotículas foi confirmado pela técnica de espalhamento de luz dinâmica onde foi observado um
fenômeno de desestabilização por maturação de Ostwald, ocorrendo o aumento no diâmetro
das gotículas quando o sistema foi diluído. As ME apresentaram potencial zeta negativo,
baixa viscosidade e comportamento Newtoniano. As ME-F2 e ME-F6 apresentaram atividade
para as cepas bacterianas Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa e Escherichia coli
e para o fungo Criptococcus neoformans. Em relação à atividade anti-inflamatória a ME-F6
apresentou atividade aguda superior ao controle positivo (Emulgel de diclofenaco
dietilamônio). Já a ME-F2 apresentou um lag time até a terceira hora, porém menos intenso
que o controle. Desta forma, os sistemas desenvolvidos tornam-se agentes promissores na
terapêutica antimicrobiana e principalmente para inflamações agudas, podendo ser uma
alternativa para utilização de anti-inflamatórios não esteroidais orais, reduzindo assim os
efeitos colaterais. No entanto, tornam-se necessários mais estudos de controle de qualidade do
óleo de copaíba visto as muitas variáveis em relação à composição e consequentemente a
atividade farmacológica. Desta forma, deve-se padronizar a utilização deste óleo, como
também realizar estudos de irritabilidade cutânea e toxicidade das formulações.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede.bc.uepb.edu.br:tede/2115 |
| Date | 27 June 2013 |
| Creators | Neves, Jamilly Kelly Oliveira |
| Contributors | Silva, José Alexsandro da, Veiga Júnior, Valdir Florêncio da, Damasceno, Bolívar Ponciano Goulart de Lima, Almeida, Jackson Roberto Guedes da Silva |
| Publisher | Universidade Estadual da Paraíba, Mestrado em Ciências Farmacêuticas, UEPB, BR, Ciências Farmacêuticas |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB, instname:Universidade Estadual da Paraíba, instacron:UEPB |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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