A Chamomilla recutita L. é uma das plantas medicinais mais cultivadas no Brasil e no mundo. Os extratos da C. recutita são de interesse para as indústrias farmacêuticas e cosméticas, visto que estes apresentam atividades anti-inflamatória, antioxidante e adstringente. A ação terapêutica do extrato pode ser mais pronunciada que a ação terapêutica de um de seus ativos isolados. No entanto, a incorporação de um extrato em uma formulação pode ser difícil devido à baixa estabilidade dos extratos, bem como à possibilidade de gerarem instabilidade das formulações. Microencapsulando o extrato com um carreador é possível aumentar estabilidade do extrato quanto evitar instabilidade na formulação. Além disso, a microencapsulação é capaz de fornecer outras vantagens, como uma liberação controlada. Dois processos foram estudados como alternativas para a microencapsulação do óleo essencial e do extrato hidroalcoólico da C. recutita usando quitosana como carreador: o spray drying e o spray freeze drying. Planejamentos fatorais foram utilizados para determinar os fatores que mais influenciaram no diâmetro médio das micropartículas, eficiência de encapsulação e teor dos marcadores e rendimento do processo. A apigenina e a apigenina-7-glicosídeo foram usadas como marcadores do extrato hidroalcoólico e o óxido de bisabolol A foi usado como marcador do óleo essencial. Os processos de spray drying e spray freeze drying dos dois extratos foram otimizados e as micropartículas resultantes foram caracterizadas com relação ao diâmetro médio, rendimento do processo, teor e eficiência de encapsulação dos marcadores, atividade antioxidante in vitro, densidade, índice de Carr, fator de Hausner, umidade, morfologia, perfil de liberação n vitro e estabilidade. Os resultados mostraram que o processo de spray drying apresentou os melhores resultados para eficiência de encapsulação, com valores de aproximadamente 98%, 95% e 80% para apigenina, apigenina-7-glicosídeo e óxido de bisabolol A, respectivamente. As eficiências de encapsulação obtidas no processo de spray freeze drying foram de aproximadamente 59%, 58% e 38% para os mesmos marcadores, respectivamente. As micropartículas produzidas por spray freeze drying apresentaram formato irregular e poroso, enquanto as produzidas por spray drying apresentaram formato esférico e superfícies mais lisas, sem poros ou fissuras. Ao contrário do que ocorreu com o extrato hidroalcoólico, a perda do marcador do óleo foi elevada no processo de spray drying, com teor final de 35%. Os teores dos marcadores ficaram acima de 80% para o processo de spray freeze drying do óleo e acima de 90% para o extrato hidroalcoólico. As micropartículas produzidas por spray drying do extrato hidroalcoólico e do óleo e por spray freeze drying do extrato hidroalcoólico e do óleo apresentaram diâmetro médio de 5,1 ?m, 5,0 ?m, 31,0 ?m e 96,4 ?m, respectivamente. Ensaios de liberação in vitro mostraram que as micropartículas foram capazes de sustentar a liberação dos respectivos marcadores. Os estudos de permeação in vitro das micropartículas produzidas por spray drying do extrato hidroalcoólico também mostraram que estas foram capazes de sustentar a liberação. A microencapsulação proporcionou em todos os casos um aumento considerável da estabilidade. As micropartículas produzidas por spray drying do extrato hidroalcoólico apresentaram teores de marcadores no mínimo 50% maiores que o extrato puro após 90 dias. O spray freeze drying se mostrou como a melhor alternativa para produção de micropartículas de quitosana contendo o óleo essencial de C. recutita, enquanto o processo de spray drying se mostrou como uma ótima alternativa para microencapsulação do extrato hidroalcoólico da C. recutita. / Chamomilla recutita L. is one of the most cultivated medicinal plants in Brazil and around the world. Its extracts are important to both the pharmaceutical and cosmetics industries due to its therapeutic applications, such as an anti-inflammatory, antioxidant, and astringent. The therapeutic effects of an extract may be more pronounced than those of an isolated active compound. However, the incorporation of an extract in a formulation is difficult due to the low stability of extracts and the potential instabilities they may cause in formulations. Microencapsulating an extract in a carrier is a potential way of increasing the stability of an extract and avoiding instabilities in a formulation. Compound microencapsulation also brings other advantages, such as controlled release rates. Two processes were studied as alternatives to microencapsulating C. recutita essential oil and C. recutita hydroalcoholic extract using chitosan as a carrier: spray drying and spray freeze drying. Factorial designs were used to determine which process factors most influence the mean diameter, encapsulation efficiency and content of the chemical markers, and process yield. Apigenin and apigenin-7-glucoside were used as chemical markers for the hydroalcoholic extract and bisabolol oxide A was used as the chemical marker for the essential oil. The spray drying and spray freeze drying processes for both the oil and hydroalcoholic extract were optimized and the resulting microparticles were further characterized to determine mean diameter, process yield, marker encapsulation efficiency and content, in vitro antioxidant activity, density, Carr index, Hausner factor, water content, morphology, in vitro release profiles and stability. The results showed spray drying had the best encapsulation efficiency results, with about 98%, 95% e 80% of the apigenin, apigenin-7-glucoside and bisabolol oxide A content, respectively, inside the microparticles. The encapsulation efficiencies obtained in the spray freeze drying process were about 59%, 58% e 38% for the same chemical markers, respectively. Microparticles produced by spray freeze drying were irregular and porous, whereas microparticles produced by spray drying were spherical and fairly smooth, without porous or cracks. Contrary to what happened with the hydroalcoholic extract, oil marker content was low for spray dried microparticles, with final content at 35%. Chemical markers contents were above 80% for the oil and above 90% for the hydroalcoholic extract in spray freeze dried microparticles. Spray dried microparticles containing extract and oil and spray freeze dried microparticles containing extract and oil had mean diameter of 5.1 ?m, 5.0 ?m, 31.0 ?m and 96.4 ?m, respectively. In vitro release profiles showed all microparticles were able to sustain their respective marker release rates. In vitro permeation studies of spray dried microparticles containing hydroalcooholic extract also showed sustained release rates for the corresponding markers. Microencapsulation also provided considerable increase in C. recutita hydroalcoholic extract stability and C. recutita essential oil stability. After 90 days spray dried microparticles containing hydroalcoholic extract presented marker content 50% higher than the pure hydroalcoholic extract. Spray freeze drying was the best alternative to produce chitosan microparticles containing C. recutita essential oil, while spray drying was shown to be an excellent way to microencapsulate C. recutita hydroalcoholic extract in chitosan.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:teses.usp.br:tde-12052015-114418 |
| Date | 24 April 2015 |
| Creators | Simone Vieira Pereira |
| Contributors | Luis Alexandre Pedro de Freitas, Armando da Silva Cunha Junior, Gislaine Ribeiro Pereira |
| Publisher | Universidade de São Paulo, Ciências Farmacêuticas, USP, BR |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP, instname:Universidade de São Paulo, instacron:USP |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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