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Previous issue date: 2014-10-17 / CNPq / Esquistossomose é considerada pela Organização Mundial de Saúde um grave problema de saúde pública, uma vez que acomete milhões de pessoas em vários países do mundo. O fármaco atualmente utilizado para o tratamento desta parasitose é o Praziquantel. Porém, foi evidenciado que algumas cepas de S. mansoni vêm desenvolvendo uma possível resistência a esta droga. Diante deste fato e sabendo-se que as tiazolhidrazonas possuem diversas atividades biológicas comprovadas, este estudo teve como objetivos o planejamento estrutural, a síntese e avaliação das atividades esquistossomicida, microbiológica e citotóxica de novas 2-tiazolhidrazonas a fim de contribuir no tratamento da esquistossomose mansônica, doenças microbianas e alguns tipos de câncer. Dezesseis moléculas foram sintetizadas, oito tiossemicarbazonas e oito tiazolhidrazonas. A síntese das novas tiazolhidrazonas foi realizada em duas etapas. As dezesseis moléculas foram avaliadas quanto ao seu potencial microbiológico, através do método qualitativo de difusão de disco de papel, e citotóxico, a partir do método do MTT. As novas tiazolhidrazonas também foram avaliadas quanto a sua atividade esquistossomicida in vitro frente aos parasitos adultos do S. mansoni. Para a avaliação microbiológica foram utilizados micro-organismos Gram-positivos, Gram-negativos, bactéria álcool-ácido resistente e levedura. A determinação da atividade citotóxica foi realizada frente às linhagens de células humanas: HL60 (leucemia promielocítica), MCF-7 (adenocarcinoma de mama), HEp-2 (carcinoma de laringe) e NCI H-292 (carcinoma epidermoide de pulmão). Os compostos foram caracterizados através de técnicas espectroscópicas convencionais e apresentaram rendimentos satisfatórios. As moléculas não apresentaram boas atividades microbiológica, halos entre 8,33 e 25 mm, e esquistossomicida, na concentração de 100 μg/mL, com maior percentual de mortalidade de 36,36% (IIe). Porém, apresentaram boa atividade citotóxica com percentuais de inibição de até 97,1% (IIf). Diante dos resultados obtidos na atividade citotóxica, foi possível concluir que a capacidade de inibição da proliferação celular das tiazolhidrazonas foi superior quando comparada àquela demonstrada por sua tiossemicarbazona correspondente. Outro aspecto a ser concluído é que estas moléculas devem passar por novas modificações a fim de melhorar as suas atividades microbiológica e esquistossomicida. / Schistosomiasis is considered by the World Health Organization a serious public health problem as it affects millions of people in several countries around the world. The drug currently used for the treatment of this disease is the Praziquantel. However, it was shown that some strains of S. mansoni have been developing a possible resistance to this drug. Considering this fact and knowing that thiazolylhydrazone have several proven biological activities, this study aimed at structural design, synthesis and evaluation of schistosomicidal, microbiological and cytotoxic activity of new 2- thiazolylhydrazone to contribute to the treatment of schistosomiasis mansoni, bacterial diseases and some kinds of cancers. Sixteen molecules were obtained, eight thiazolylhydrazone and eight thiosemicarbazones. The synthesis of new thiazolylhydrazone was performed in two steps. The sixteen molecules were evaluated for their antibacterial potential by the paper disc diffusion qualitative method and cytotoxic, by the MTT method. The new thiazolylhydrazone were also evalueted for their in vitro antischistosomal activity forward to adult parasites of S. mansoni. For microbiological evaluation were used microorganisms Gram-positive bacteria group, Gram-negative, Alcohol acid resistant and yeast. The cytotoxicity determination was performed against human cell lines: HL60 (promyelocytic leukemia), MCF-7 (breast carcinoma), HEp-2 (laryngeal carcinoma) and NCI H-292 (lung cancer). The compounds were characterized by standard spectroscopic techniques and had satisfactory yields. The molecules did not show good microbiological activities, halos between 8,33 and 25 mm, and schistosomicidal with concentration of 100 mg/mL, with highest percentage of mortality of 36.36% (IIe). However, showed good cytotoxic activity with percentage inhibition up to 97.1% (IIf). Given the results obtained in cytotoxic activity, it was concluded that the ability to inhibit cell proliferation thiazolylhydrazone was superior compared to that demonstrated by its corresponding thiosemicarbazone. Another aspect to be concluded is that these molecules must undergo further modifications to improve its microbiological and antischistosomal activities.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/27661 |
| Date | 17 October 2014 |
| Creators | EGITO, Micalyne Soares do |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/7568400311889864, LIMA, Maria do Carmo Alves de, ALBUQUERQUE, Julianna Ferreira Cavalcanti de |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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