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Análise comparativa de atividades antimicrobiana e citotóxica de extratos brutos e frações do rizoma de Alpinia Zerumbet (PERS.) B.L. BURTT. & R.M. SM. com três cumarinas sintéticasCorrêa, Allan Jonathan Chernichiarro 28 February 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-02-28 / CAPES / Alpinia zerumbet (Pers.) B.L. Burtt & R.M. Sm. planta originária da Ásia, pertence a
família Zingiberaceae e é freqüentemente usada pela população como
antihihipertensiva, diurética e antitérmica. A espécie possui em sua composição
química metabólitos como terpenos, flavonóides e cumarinas. As cumarinas, objeto
de estudo comparativo neste trabalho, possuem propriedades antimicrobiana, antiinflamatória
e antioxidante comprovadas, como também um grande potencial tóxico
para o fígado, a pele e mucosas. Devido a sua toxidez, o uso de cumarina por via
oral foi restringido ou suspenso em diversos países tais como Australia, Belgica e
Estados Unidos. O intenso uso de A. zerumbet motivou o estudo comparativo entre
as atividades biológicas da espécie relacionando-as com as quantidades de
cumarinas presentes nos extratos brutos e frações produzidas a partir do rizoma da
planta coletada no Laboratório de Fitoterapia – IPA. As cumarinas utilizadas como
padrão foram a 1,2-benzopirona, a cianocumarina e a cumarina ácida. A primeira foi
adquirida da Sigma-Aldrich e as demais foram sintetizadas a partir da malononitrila e
salicialaldeido. Os extratos brutos e frações foram produzidos com solventes de
diferentes polaridades. As ações antimicrobianas e citotóxicas foram comparadas
com as atividades obtidas para as três cumarinas testes e relacionadas ao teor de
cumarinas presentes nos extratos brutos e frações. As extrações foram realizadas
por decocção, turbólise, soxhlet e maceração, sendo este último, o melhor método
para extração de cumarinas. A presença de cumarinas foi determinada por
Cromatografia em Camada Delgada - CCD e a quantificação nos extratos e frações
foram realizadas por espectrofotometria. A avaliação da atividade antimicrobiana foi
feita pelo método de difusão em ágar (disco) frente a nove microrganismos testes da
coleção de microrganismo do Departamento de Antibióticos da Universidade Federal
de Pernambuco. A atividade citotóxica foi avaliada pelo método do MTT frente três
linhagens celulares. Os resultados mostram que tanto a atividade antimicrobiana
como a atividade citotóxica de todos os extratos e frações se mostraram mais ativos
quanto maiores os teores de cumarina neles presentes. Os microrganismos mais
sensíveis foram os gram-positivos, álcool-ácido resistente e a levedura C. albicans.
Nos testes de atividade citotóxica as linhagens mais sensíveis aos extratos foram as
linhagens HT-29 e NCI-H292. Podemos concluir que houve correlação entre a
presença de cumarina e a ação antimicrobiana e citotóxica dos extratos brutos e
frações, porem, essa correlação foi mais acentuada para os ensaios de
citotoxicidade. Isto sugere que a ingestão oral e uso tópico da A. zerumbet, tal como
é feito pela população, não está isenta de risco mesmo considerando que a
presença de cumarina foi maior nos extratos produzidos com solventes de
polaridade moderada.
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Síntese e avaliação biológica de derivados tiazolidínicos visando novos antimicrobianosLeite Gouveia, Frederico 31 January 2008 (has links)
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Previous issue date: 2008 / Fundação de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / As doenças infecciosas são responsáveis por número apreciável de óbitos da população
mundial. A resistência de microrganismos a antibióticos existentes tem aumentado
dramaticamente nos últimos anos. Neoplasias também são fonte de grande preocupação,
visto que o câncer permanece como a segunda causa de morte, depois das desordens do
coração, tanto em países avançados como em desenvolvimento. Longe de ser apenas uma
curiosidade científica o surgimento de microrganismos resistentes a múltiplas drogas e o
grande número de casos de câncer na população mundial, têm exigido o desenvolvimento
de novas alternativas terapêuticas. Diversas publicações têm se referido às tiazolidinas,
heterocíclicos pentagonais contendo átomos de nitrogênio e enxofre em seu núcleo, como
potenciais agentes antimicrobianos e antiproliferativos. Em um estudo de relação estruturaatividade
preliminar, são descritos neste trabalho a síntese e a avaliação das atividades
antimicrobiana e citotóxica de compostos do tipo 5- benzilideno-4-tioxo-tiazolidina-2-onas.
Os derivados tiazolidínicos foram obtidos através da tiocarbonilação na posição 4 da
tiazolidina-2,4-diona, seguido de condensação tipo Knoevenagel com os respectivos
aldeídos aromáticos. Os produtos sintetizados foram purificados por cristalização, lavagem
e coluna cromatográfica em solventes apropriados, obtendo-se rendimentos entre 15 e 70%
e caracterizados estruturalmente por métodos espectroscópicos convencionais (RMN 1H,
RMN 13C e IV). A avaliação antimicrobiana foi realizada in vitro, utilizando os métodos de
difusão em disco (determinação do halo de inibição) e concentração mínima inibitória
(CMI), frente a bactérias e levedura da coleção de microrganismos do Departamento de
Antibióticos da UFPE e frente a isolados clínicos de bactérias Gram-positivas resistentes a
múltiplas drogas, obtidas e identificadas nos Setores de Bacteriologia das Unidades
Laboratoriais do hospital das Clínicas da UFPE e do Hospital Agamenon Magalhães, de
diversos sítios de infecção e setores hospitalares. Os ensaios citotóxicos foram realizados in
vitro frente a células NCI-H292 e HEp-2 (derivadas de carcinoma epidermóide de pulmão e
laringe respectivamente) cedidas pelo Instituto Adolfo Lutz. Os resultados mostraram
significativa atividade contra bactérias Gram-positivas, incluindo contra os isolados
clínicos resistentes a múltiplas drogas, destacando-se a importância da 4-tiocarbonila e do
substituinte 5-benzilideno para o aumento da atividade antibacteriana dessa classe de
compostos. Nenhum dos derivados testados exibiu atividade antiproliferativa significante
contra as linhagens celulares de carcinoma humano
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Determinação da atividade antimicrobiana e citotóxica de extratos da casca do caule de Anadenanthera colubrina (Vell.)WEBER SOBRINHO, Carlos Roberto 31 January 2010 (has links)
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Previous issue date: 2010 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O gênero Anadenanthera é reconhecido pela medicina popular por apresentar um
enorme potencial cicatrizante, no entanto, ainda apresenta questionamentos científicos
relacionadas a outras indicações de tratamento. Este fato nos levou ao presente estudo,
que visou determinar CIM (Concentração Inibitória Mínima) e IC50 (Concentração
Inibitória de 50%) dos extratos da casca do caule de Anadenanthera colubrina frente a
micro-organismos multirresistentes e células tumorais. Foi realizada a extração de
compostos através da adição sucessiva de solventes com polaridade crescente ao extrato
bruto do caule (etanol), iniciando pelo ciclo-hexano, acetato de etila e etanol-água (1:1 -
v/v). Foram dosados compostos fenólicos totais e flavonoides. Para a determinação da
CIM foi utilizada a técnica de diluição seriada em microplaca revelados com TTC e
para determinação da citotoxicidade foi utilizada a técnica do MTT. As frações
hidroalcoólica e acetato de etila apresentaram teores de fenois totais de 177,85 e 171,26
respectivamente, e teores de flavonoides totais de 13,48 e 34,16. As linhagens de S.
aureus foram as mais sensíveis às frações hidroalcoólica, acetato de etila e ciclohexânica
(apresentando CIM com médica geométrica de 62,5; 62,5 e 125,
respectivamente) quando comparados a P. aeruginosa, Shigella sonnei, Salmonella
enterica, Escherichia coli e Candida albicans. A fração ciclo-hexânica foi a única
fração que apresentou atividade citotóxica frente às linhagens de células tumorais HEp-
2 e NCI-H292, com IC50 de 8,45 e 12,87 respectivamente. O potencial de inibição da
proliferação de células tumorais pela fração ciclo-hexânica de A. colubrina observado
no presente estudo abre perspectivas para a sua utilização como medicamento
alternativo no tratamento e controle de neoplasias. Ao mesmo tempo em que a fração
hidroalcoólica apresenta uma ação bactericida e fungicida, possuindo assim valor
terapêutico como um agente antibacteriano contra várias linhagens de micro-organismos
resistentes aos antibióticos
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Aspectos Farmacognósticos e Atividade Antibacteriana de Tillandsia recurvata L. (Bromeliaceae)Vasconcelos, Alex Lucena de 28 February 2012 (has links)
Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-03T14:53:52Z
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Previous issue date: 2012-02-28 / CNPQ – Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / A busca por novos agentes terapêuticos tem sido direcionada por conhecimentos
populares, adquiridos ao longo da história, onde as plantas medicinais têm representado um
importante arsenal na busca por novas substâncias. Dentre as espécies de potencial
terapêutico conhecido, tem-se Tillandsia recurvata, caracterizada como uma epífita vascular
nativa, encontrada em toda costa do Brasil, popularmente utilizada no tratamento de tosse,
febre, dores e infecções. O interesse por esta espécie deve-se ao fato de que, além de ser
popularmente conhecida por seus efeitos antimicrobianos e apresentar ampla distribuição em
toda América tropical, os escassos estudos existentes na área não foram conclusivos a
respeito de qual grupo de moléculas é o responsável pelas propriedades desse taxa. Esse
trabalho teve como objetivo realizar a análise farmacognóstica desta espécie, abordando
assim três pontos: caracterização botânica, fitoquímica e doseamento de polifenóis e
flavonóides. Além disso, foi realizada a avaliação da atividade antimicrobiana frente a
microrganismos multirresistentes. Para a caracterização botânica, secções transversais e
paradérmicas das lâminas foliares foram realizadas, revelando a presença de diversos
estômatos e tricomas modificados por toda a superfície, sendo esta uma característica
importante para a sua adaptação a ambientes em que a escassez de água e nutrientes é um
fator determinante. A partir do perfil fitoquímico traçado, foi possível observar a presença
de compostos como terpenos, fenilpropanoglicosídeos e flavonóides resultantes de seu
metabolismo secundário, encontrando-se proporções de 14,6% para fenóis totais e 0,021 g%
de flavonóides. O ensaio de atividade antimicrobiana revelou uma maior eficiência dos
extratos sobre as cepas de microrganismos Gram positivos, sendo mais ativo contra
Staphylococcus aureus e Enterococcus faecalis. O ensaio de atividade citotóxica
demonstrou que os extratos apresentam atividade moderada para as linhagens neoplásicas
testadas, sendo que o extrato hexânico apresenta-se muito ativo contra células de tumor de
laringe. Os resultados obtidos permitiram a determinação dos principais aspectos
farmacognósticos referentes à espécie citada e contribuíram com a comprovação científica
acerca de suas propriedades biológicas, conhecidas pelo uso popular.
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Avaliação da Atividade Antitumoral In Vitro e In Vivo da NitrofurantoínaCruz, Anne Cecília Nascimento da 08 1900 (has links)
Submitted by Ramon Santana (ramon.souza@ufpe.br) on 2015-03-05T13:19:57Z
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Previous issue date: 2013-08 / A maioria dos fármacos utilizados na quimioterapia do câncer não possui especificidade para
as células tumorais, e em geral, são tóxicos aos tecidos de rápida proliferação. Esse é o
motivo, pelo qual muitos pacientes submetidos à quimioterapia sofrem com alopecia,
estomatite, necrose da mucosa do cólon, anorexia, náuseas e vômitos. Dessa forma, uma
preocupação constante dos pesquisadores é encontrar um tratamento eficaz, com o mínimo de
efeitos colaterais para curar o câncer. Nesse contexto, este trabalho teve como objetivo a
avaliação da atividade anticâncer in vitro e in vivo da nitrofurantoína, um antibiótico, derivado
do nitrofurano, comumente prescrito para prevenir e tratar infecções do trato urinário. Para
isso, foram realizadas as atividades citotóxicas em células tumorais HT-29, MCF-7, HL-60 e
NCI-H292 (através do método do brometo de 3-(4,5-dimetiltizol-2-il)-2,5-difeniltetrazolio),
viabilidade celular através do azul tripan e análise morfológica. A determinação da atividade
antitumoral in vivo foi realizada em camundongos albinos suíços (Mus musculus) frente ao
Carcinoma de Ehrlich. A nitrofurantoína apresentou efeitos citotóxicos nas linhagens testadas,
com CI50 de 72 horas variando de 0,8 a 7,2 μg/mL frente às células HT-29, MCF-7 e NCIH292;
e CI50 de 24 horas frente a células tumorais HL-60 no valor de 5,0 μg/mL. No ensaio
de viabilidade por azul de tripan a nitrofurantoína reduziu significativamente o número de
células viáveis nas concentrações testadas. A redução foi de 62,1% e 52,7% nas
concentrações de 10 e 5 μg/mL, respectivamente. A análise morfológica das alterações
celulares avaliada pelo método de coloração Hematoxilina/Eosina revelou características
típicas de apoptose (membrana íntegra, condensação da cromatina e desintegração do material
nuclear) e necrose (picnose e desintegração citoplasmática). A nitrofurantoína não foi capaz
de causar hemólise em eritrócitos de camundongos. Em todas as doses testadas a
nitrofurantoína inibiu o crescimento tumoral in vivo de forma significativa em relação ao
controle. O tratamento com a nitrofurantoína não provocou alteração sobre a maioria a
parâmetros hematológicos estudados em camundongos adultos. Os animais tratados com as
diferentes doses não apresentaram alteração no índice do baço, mas houve redução
significativa nos índices do fígado e do rim em relação ao grupo controle negativo, porém
essa redução foi menor que a provocada pela doxorrubicina, fármaco utilizado na clínica para
tratar o câncer. Com base nesses resultados foi possível concluir que a nitrofurantoína possuí
potencial citotóxico frente às linhagens de células testadas e significante redução do
crescimento do carcinoma de Ehrlich in vivo, podendo representar um protótipo para a síntese
de análogos contra o câncer.
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Síntese, avaliação microbiológica, citotóxica e esquistossomicida de novas 2-tiazolhidrazonasEGITO, Micalyne Soares do 17 October 2014 (has links)
Submitted by Pedro Barros (pedro.silvabarros@ufpe.br) on 2018-10-10T19:41:59Z
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Previous issue date: 2014-10-17 / CNPq / Esquistossomose é considerada pela Organização Mundial de Saúde um grave problema de saúde pública, uma vez que acomete milhões de pessoas em vários países do mundo. O fármaco atualmente utilizado para o tratamento desta parasitose é o Praziquantel. Porém, foi evidenciado que algumas cepas de S. mansoni vêm desenvolvendo uma possível resistência a esta droga. Diante deste fato e sabendo-se que as tiazolhidrazonas possuem diversas atividades biológicas comprovadas, este estudo teve como objetivos o planejamento estrutural, a síntese e avaliação das atividades esquistossomicida, microbiológica e citotóxica de novas 2-tiazolhidrazonas a fim de contribuir no tratamento da esquistossomose mansônica, doenças microbianas e alguns tipos de câncer. Dezesseis moléculas foram sintetizadas, oito tiossemicarbazonas e oito tiazolhidrazonas. A síntese das novas tiazolhidrazonas foi realizada em duas etapas. As dezesseis moléculas foram avaliadas quanto ao seu potencial microbiológico, através do método qualitativo de difusão de disco de papel, e citotóxico, a partir do método do MTT. As novas tiazolhidrazonas também foram avaliadas quanto a sua atividade esquistossomicida in vitro frente aos parasitos adultos do S. mansoni. Para a avaliação microbiológica foram utilizados micro-organismos Gram-positivos, Gram-negativos, bactéria álcool-ácido resistente e levedura. A determinação da atividade citotóxica foi realizada frente às linhagens de células humanas: HL60 (leucemia promielocítica), MCF-7 (adenocarcinoma de mama), HEp-2 (carcinoma de laringe) e NCI H-292 (carcinoma epidermoide de pulmão). Os compostos foram caracterizados através de técnicas espectroscópicas convencionais e apresentaram rendimentos satisfatórios. As moléculas não apresentaram boas atividades microbiológica, halos entre 8,33 e 25 mm, e esquistossomicida, na concentração de 100 μg/mL, com maior percentual de mortalidade de 36,36% (IIe). Porém, apresentaram boa atividade citotóxica com percentuais de inibição de até 97,1% (IIf). Diante dos resultados obtidos na atividade citotóxica, foi possível concluir que a capacidade de inibição da proliferação celular das tiazolhidrazonas foi superior quando comparada àquela demonstrada por sua tiossemicarbazona correspondente. Outro aspecto a ser concluído é que estas moléculas devem passar por novas modificações a fim de melhorar as suas atividades microbiológica e esquistossomicida. / Schistosomiasis is considered by the World Health Organization a serious public health problem as it affects millions of people in several countries around the world. The drug currently used for the treatment of this disease is the Praziquantel. However, it was shown that some strains of S. mansoni have been developing a possible resistance to this drug. Considering this fact and knowing that thiazolylhydrazone have several proven biological activities, this study aimed at structural design, synthesis and evaluation of schistosomicidal, microbiological and cytotoxic activity of new 2- thiazolylhydrazone to contribute to the treatment of schistosomiasis mansoni, bacterial diseases and some kinds of cancers. Sixteen molecules were obtained, eight thiazolylhydrazone and eight thiosemicarbazones. The synthesis of new thiazolylhydrazone was performed in two steps. The sixteen molecules were evaluated for their antibacterial potential by the paper disc diffusion qualitative method and cytotoxic, by the MTT method. The new thiazolylhydrazone were also evalueted for their in vitro antischistosomal activity forward to adult parasites of S. mansoni. For microbiological evaluation were used microorganisms Gram-positive bacteria group, Gram-negative, Alcohol acid resistant and yeast. The cytotoxicity determination was performed against human cell lines: HL60 (promyelocytic leukemia), MCF-7 (breast carcinoma), HEp-2 (laryngeal carcinoma) and NCI H-292 (lung cancer). The compounds were characterized by standard spectroscopic techniques and had satisfactory yields. The molecules did not show good microbiological activities, halos between 8,33 and 25 mm, and schistosomicidal with concentration of 100 mg/mL, with highest percentage of mortality of 36.36% (IIe). However, showed good cytotoxic activity with percentage inhibition up to 97.1% (IIf). Given the results obtained in cytotoxic activity, it was concluded that the ability to inhibit cell proliferation thiazolylhydrazone was superior compared to that demonstrated by its corresponding thiosemicarbazone. Another aspect to be concluded is that these molecules must undergo further modifications to improve its microbiological and antischistosomal activities.
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Estudo do potencial químico-farmacológico de metabólitos secundários de fungos da Costa Cearense: Aspergillus niger. / Study of the chemical-pharmacological potential of secondary metabolites of fungi from the Ceará Coast: Aspergillus niger.Uchoa, Paula Karina Santos January 2017 (has links)
UCHOA, Paula Karina Santos. Estudo do potencial químico-farmacológico de metabólitos secundários de fungos da Costa Cearense: Aspergillus niger. 2017. 2011 f. Tese (Doutorado em Química)-Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2017. / Submitted by Anderson Silva Pereira (anderson.pereiraaa@gmail.com) on 2017-02-08T20:45:42Z
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Previous issue date: 2017 / EtOAc extract from the BRF074 strain (Aspergillus niger), cultivated in BD medium and isolated from sediments collected on Pecém beach (CE), showed high cytotoxic activity (77%, IC50 0,95) against the cancer cell line HCT-116 (colon). Thus, a bioguided study aiming the optimization of the culturing conditions of A. niger was conducted in which four different culture media were evaluated: PD (potato, dextrose), PDY (potato, dextrose and yeast), MPD (malt, peptone and dextrose) and MntPY (mannitol, peptone and yeast), in four growth periods: 07, 14, 21 and 28 days. From the cultive of A. niger in BD culture medium during 28 days, seven secondary metabolites were isolated: cyclo(4-hydroxy-L-Pro-L-Leu), cyclo(4-hydroxy-L-Pro-L-Phe), cyclo(L-Pro-L-Leu), cyclo(L-Pro-L-Phe), pseurotin D, pseurotin A and chlovalicin. The BDL culture medium (14 days) led to the isolation of the diketopiperazine cyclo(L-Pro-L-Val) and cyclopeptides malformin A and malformin C, whereas the MPD medium for 7 days provided a new compound, an ester furanic first report in the literature. Malformins A and C and the new compound were active against the cancer cell line HCT-116. A quantitative method of high performance liquid chromatography (HPLC) was developed and validated for the quantification of these cytotoxic metabolites in different nutritional media and growth periods. This method reveal that in the BDL medium, within 21 and 28 days, greater amounts of malformin A and C were produced, whereas the furanic ester was produced in higher levels in the MPD medium with 28 days. In parallel, an epigenetic study was performed using SAHA as reagent and the fungus strain LG0949. This experiment led to the isolation of the compounds phomalactone, dihydrophomalactone and acetophomalactone, acetanilide and a dimer of the SAHA. Isolation of the secondary metabolites was conducted using C18 reverse phase chromatography using a solid phase extraction cartridge and high performance liquid chromatography (HPLC). The structural characterization was done using spectrometric techniques such as mass spectrometry, nuclear magnetic resonance (1H and 13C) and infrared, in addition to comparison with literature data. / O extrato AcOEt da cepa BRF074 (Aspergillus niger), cultivada em BD e isolada a partir de sedimentos coletados na praia do Pecém (Fortaleza-CE), apresentou alta atividade citotóxica (77%; IC50 0,95) frente à linhagem de células tumorais HCT-116 (cólon). Desta forma, um estudo bioguiado de cultivo foi conduzido para este micro-organismo utilizando quatro meios de culturas distintos: BD (batata, dextrose), BDL (batata, dextrose e levedura), MPD (malte, peptona e dextrose) e MntPL (manitol, peptona e levedura), em quatro períodos de crescimento: 07, 14, 21 e 28 dias. A partir do cultivo de A. niger em meio de cultura BD por 28 dias, foram isolados sete metabólitos secundários: ciclo(4-hidroxi-L-Pro-L-Leu), ciclo(4-hidroxi-L-Pro-L-Phe), ciclo(L-Pro-L-Leu), ciclo(L-Pro-L-Phe), pseurotin D, pseurotin A e clovalicina. O meio de cultivo BDL (14 dias) levou ao isolamento da dicetopiperazina ciclo(L-Pro-L-Val) e dos ciclopeptídeos malformina A e malformina C, enquanto que o meio MPD durante 7 dias forneceu um ester furânico, de caráter inédito na literatura. As malforminas A e C e o composto inédito apresentaram-se ativas frente a linhagem de células HCT-116. Um método quantitativo de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) foi desenvolvido e validado para a quantificação destes metabólitos citotóxicos em diferentes meios nutricionais e períodos de crescimento. A partir deste método, foi observado que no meio BDL, nos períodos de 21 e 28 dias as malforminas A e C foram produzidos em maior quantidade, enquanto que o ester furânico foi produzido em maiores teores no meio MPD em 28 dias. Em paralelo, foi realizado um estudo envolvendo epigenética utilizando o reagente SAHA e a cepa do fungo LG0949. A partir deste experimento foram isolados os compostos phomalactona, dihidrophomalactona e acetophomalactona, e os compostos acetanilida e dímero do reagente SAHA. O isolamento dos metabólitos secundários foi realizado através de cromatografia em fase reversa C18, utilizando cartucho para extração em fase sólida e cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). A caracterização estrutural foi realizada através do uso de métodos espectrométricos, tais como espectrometria de massas, ressonância magnética nuclear (1H e 13C) e infravermelho, além de comparação de dados da literatura.
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Síntese e avaliação da atividade citotóxica de Isobenzofuran-1(3H)–onas via catlísis homogênea com heteropoliácidos / Synthesis and evaluation of citotoxity of isobenzofuran-1(3H)-ones using homogeneous catalysis with heteropoliacidsSánchez-Jiménez, Eugenia de Los Ángeles 24 February 2014 (has links)
Submitted by Reginaldo Soares de Freitas (reginaldo.freitas@ufv.br) on 2016-05-06T14:17:52Z
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Previous issue date: 2014-02-24 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Os heterociclos desempenham papel importante na química orgânica. As isobenzofuranonas ou fitalidas são heterociclos que possuem como característica estrutural a presença de um anel benzênico fundido a um anel γ-lactônico. Estes compostos possuem uma ampla gama de atividades biológicas. Em particular, isobenzofuran-1(3H)-onas C-3 funcionalizadas apresentam atrativas bioatividades importantes para a terapêutica de diversas patologias. Devido, em parte, às suas atividades biológicas, essa classe de substâncias vem atraindo a atenção de diversos grupos de pesquisa, resultando no desenvolvimento de diversas metodologias para sua preparação. O presente trabalho teve como objetivo desenvolver uma metodologia de síntese de isobenzofuranonas C-3 funcionalizadas empregando-se catálisadores homogêneos. Os compostos foram preparados via reação de condensação entre o ácido 2-formil benzoico e diferentes compostos carbonilados. Os processos foram catalisados por um heteropolíacido de tungstênio H3PW12O40(ácido dodecatungstofosfórico). As reações foram realizadas em acetonitrila e os compostos foram obtidos com rendimentos entre 55 e 92%. Os compostos sintetizados foram caracterizados espectroscopia no IV, espectroscopia de RMN de espectroscopia de massasna estrutura de vários H de 13 via C e fármacos e agroquímicos conhecidos comercialmente. Considerando-se exemplos descritos na literatura de isobenzofuranonas que apresentam efeitos citotóxicos contra diferentes linhagens de células tumorais, Foi avaliada a atividade citotóxica de alguns dos compostos sintetizados contra a linhagem de célula tumoral melanoma (B16). Dentre os compostos XV avaliados, um dos derivados foi capaz de reduzir a viabilidade celular da linhagem melanoma (B16), em nível moderado. / Heterocycles play na important role in several areas of scientific knowledge. The isobenzofuran-1(3H)-ones (phtalides) are heterocyclic compounds possessing a γ-lactone fused to an aromatic ring. These compounds present a variety of biological properties. In particular, C-3 functionalized isobenzofuranones present several bioactivities important from the pharmaceutical standpoint. The compounds have attracted the attention of several research groups resulting in the development of several synthetic methodologies for the preparation. The present investigation was aimed to develop a homogeneous catalyzed process to prepare isobenzofuranones. A series of C-3 functionalized isobenzofuranones were synthesized via condensation reactions between 2-formil benzoic acid and different carbonylated compounds. The reactions were run in acetonitrile, catalyzed by H3PW12O40 (dodecatungstofosfóric acid), and the products were obtained with 55- 92% synthetic yields. The identity of the synthesized compounds was confirmed upon IR, one-dimensional NMR (1H and 13 C) as well as mass spectrometry analyses. Considering previous reports in the literature about cytotoxicity of isobenzofuranones, some derivatives had their citotoxicity evaluated against melanoma (B16) cancer cell line. One derivative was capable of interfering with cell viability, albeit is effect was only moderate.
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Constituintes Químicos e Atividades Biológicas de Cnidoscolus phyllacanthus / Chemical Constituents and Biological Activities of Cnidoscolus phyllacanthusPaula, Anderson Corrêa January 2014 (has links)
PAULA, Anderson Corrêa. Constituintes Químicos e Atividades Biológicas de Cnidoscolus phyllacanthus. 2014. 96 f. Dissertação (Mestrado em Química)- Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2014. / Submitted by Celia Sena (celiasena@dqoi.ufc.br) on 2017-10-27T14:17:28Z
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Previous issue date: 2014 / Cnidoscolus phyllacanthus (Euphorbiaceae), popularly known as favela, is usually a common thorny plant in the savanna. It is used as food for animals and can cause poisoning after eating the fresh plant. This paper describes the phytochemical study species belonging to the family Euphorbiaceae, seeking the isolation and structural elucidation of organic compounds. Chemical studies conducted with the hexane and ethanolic extract from the stem bark of the species allowed the isolation and characterization of four components: the misture of steroid sitosterol and stigmasterol, the triterpene Lupeol, ester triterpene lupeol nonanoate, a mixture of triterpenes which were identified as lupeol cinnamate with lupeol dihydrocinamate and two benzocycloheptene tricyclic compounds, the bis-nor-diterpenes deoxofaveline and methyl-éterfaveline. The structural assignment of the compounds was performed by spectroscopic techniques such as infrared (IR), mass spectrometry (MS) and hydrogen nuclear magnetic resonance (1H NMR) and carbon -13 (13C- NMR) techniques including two dimensional (COSY, HSQC and HMBC and comparison with data reported in the literature. It also analyzes the compositions of fixed oil from the stem bark. Extracts and fractions were tested for scavening radical using DPPH (1,1-diphenyl-2-picril-hydrazil) method and showed weak or no activity. The compounds were tested for their cytotoxic activity against the cell lines HL60 (humab pro-myelocytic leukemia), NCI-H292 (human lung carcinoma) and MCF-7 (human breast adenocarcinoma). Dexofaveline compound was the most active among all, with IC50 values ranging from 2.7 to 8.9 g/mL. / Cnidoscolus phyllacanthus (Euphorbiaceae), popularmente conhecida como “favela”, é uma planta encontrada na caatinga. É utilizada como alimentos para animais, entretanto pode causar intoxicação após a ingestão da planta fresca. Este trabalho descreve o estudo fitoquímico da espécie Cnidoscolus phyllacanthus, visando o isolamento e identificação de substâncias com atividade citotóxica e antioxidante. O estudo fitoquímico realizado com o extrato hexânico e etanólico da casca do caule da espécie levou ao isolamento e a caracterização de quatro constituintes e duas misturas: A mistura de esteroides sitosterol e estigmasterol, o triterpeno lupeol, o éster de triterpeno nonanoato de lupeol, uma mistura de triterpenos, identificadas como cinamato de lupeol com diidrocinamato de lupeol, além de dois compostos tricíclico benzociclo-hepteno, os bis-nor-diterpenos deoxofavelina e favelina metil éter. A determinação estrutural das substâncias isoladas foi realizada através de técnicas espectroscópicas como: infravermelho (IV), espectrometria de massas (EM) e ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN 1H) e de carbono-13 (RMN 13C), incluindo as técnicas bidimensionais (COSY, HSQC e HMBC) e comparação com dados registrados na literatura. Analisou-se ainda o óleo fixo da casca do caule e sua atividade antioxidante, usando o método do sequestro de radicais, que foi realizada com os extratos e frações observando-se pequena ou nenhuma atividade. Os compostos foram testados ainda quanto à sua atividade citotóxica sobre as linhagens celulares HL60 (leucemia promielocítica humana), NCI-H292 (carcinoma de pulmão humano) e MCF-7 (adenocarcinoma de mama humano). Deoxofavelina foi o composto mais ativo entre todos os compostos testados, com valores de CI50 variando de 2,7 a 8,9 μg/mL.
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Avaliação das atividades citotóxicas de alguns complexos fosfínicos de rutênio (Células tumorais MDA-MB 231)Lima, Benedicto Augusto Vieira 05 April 2010 (has links)
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Previous issue date: 2010-04-05 / In this thesis complexes of general formula: [Ru(NS)(bipy)(PP)]PF6 (NS = 2-mercaptopyridine, 2-mercaptopyrimidine, 4,6-dimethyl-2- mercaptopyrimidine and PP = dppf, dppp, dppe); [Ru(pic)(bipy)(PP)]PF6 (pic = picolinate; PP = dppf, dppp, dppe and dppm), [RuCl(bCN)(bipy)(PP)]PF6 (bCN = benzonitrile; PP = dppf and dppe), and [RuCl(bCN)(NN)(dppb)]PF6 (NN = bipy, Mebipy and phen), were synthesised from the precursor complexes cis- [RuCl2(NN)(PP)] and characterized by the usual techniques: 1H and 31P{1H} NMR, IR, UV-Vis, molar conductimetry, elemental analysis, cyclic and differential pulse voltammetry and single-crystal X-ray diffraction (except for the compounds [Ru(pic)(bipy)(dppp)]PF6, [Ru(pic)(bipy)(dppm)]PF6 and [RuCl(bCN)(Mebipy)(dppb)]PF6, which suitable single crystal were not obtained). The 31P{1H} NMR spectras of the new compounds showed that the phosphorus atoms were more deshielded than in the correspondent precursor. The E1/2 values of the complexes containing the ligands NS, pic and bCN were higher than those observed in the precursor complexes. The complexes containing the ligand dppf presented two redox process, which were assigned to the redox pairs FeII/FeIII and RuII/RuIII respectively, according to the results of the kinetics experiments monitored by differential pulse voltammetry and 31P{1H} NMR techniques. The molar conductimetry and elemental analysis assays corroborated the proposed formula and the single-crystal X-ray diffraction study of these complexes confirmed their structures. The νCN in the complexes [RuCl(bCN)(NN)(PP)]PF6 were higher (~+8 cm-1) than that observed in the free ligand (2229 cm-1). Also, it was avaluated in vitro antitumor activity of some of the compounds synthesised herein against mammary cancer cell line (MDA-MB-231), murine sarcoma, as well as against M. tuberculosis (H37Rv); some of them presented high activity. / Neste trabalho foram sintetizados os complexos de fórmula: [Ru(NS)(bipy)(PP)]PF6 (NS = 2-mercaptopiridina, 2-mercaptopirimidina, 4,6- dimetil-2-mercaptopirimidina e PP = dppf, dppp, dppe); [Ru(pic)(bipy)(PP)]PF6 (PP = dppf, dppp, dppe e dppm), [RuCl(bCN)(bipy)(PP)]PF6 (bCN = benzonitrila; PP = dppf e dppe), e [RuCl(bCN)(NN)(dppb)]PF6 (NN = bipy, Mebipy e phen) a partir dos complexos precursores de fórmula cis- [RuCl2(NN)(PP)], e foram caracterizados pelas técnicas de RMN de 1H e 31P{1H}, IV, UV-Vis, condutância molar, análise elementar, voltametrias cíclica e de pulso diferencial e por difração de raios-X de monocristal (à exceção dos compostos [Ru(pic)(bipy)(dppp)]PF6, [Ru(pic)(bipy)(dppm)]PF6, [RuCl(bCN)(Mebipy)(dppb)]PF6, dos quais não se obteve cristais adequados para estudado por difração de raios-X). Os espectros de RMN de 31P{1H} mostraram que ocorre a desblindagem dos átomos de fósforo causada pela coordenação dos ligantes NS, pic e bCN. Os complexos sintetizados apresentaram valores de E1/2 maiores que seus correspondentes precursores, e aqueles contendo a bifosfina dppf apresentaram dois processos redox, que através de experimentos de cinética realizados por voltametria de pulso diferencial e RMN de 31P{1H} puderam ser atribuídos aos pares FeII/FeIII e RuII/RuIII, respectivamente. As medidas de condutância molar e as de análise elementar corroboraram as fórmulas propostas e o estudo dos cristais resolvidos por difração de raios-X confirmaram as estruturas esperadas. Os valores de νCN nos complexos [RuCl(bCN)(NN)(PP)]PF6 foram maiores (~+8 cm-1) que o observado no ligante bCN livre (2229 cm-1). Alguns dos complexos sintetizados neste trabalho também foram avaliados in vitro como agentes antitumorais contra a linhagem de células de câncer de mama MDA-MB-231, sarcoma murino e também como anti-M. tuberculosis (H37Rv); alguns deles mostraram bons resultados.
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