Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / In last years, selenium organic compounds of selenium have been targets of interest
in organic synthesis because of their synthetic application and their pharmacological
properties. Diphenyl diselenide (PhSe)2 is an organic compound of selenium that has
several pharmacological effects; however the poor water-solubility and low oral
bioavailability can be a limit for its clinical utility. Polymeric nanoparticles has been an
impotant model to carry drugs with advantages such as increase bioavailability,
targeting to specific sites and the possibility of encapsulation of lipophilic compounds
quite efficiently. In view of the quest for developing a system to control drug release
and improve its oral bioavailability, this study aims to prepare nanospheres and
nanocapsules of (PhSe)2 by the interfacial deposition method of preformed polymer
cores using different oils (miglyol, canola oil and omega-3) as the oil core. The
nanocapsules will be characterized by measuring the pH, mean particle size,
polydispersity index, zeta potential, rate of association and determination of (PhSe)2.
By adjusting the process parameters, the results of the optimized formulation showed
a size distribution with a polydispersity index of up to 0.2, an average diameter of
less than 330 nm, zeta potential was greater at -16 mV, and encapsulation rate
efficiency of 99.9 % found for all formulations developed. The biological tests
performed in mice with the nanocapsules of (PhSe)2 containing canola oil as the oil
core, showed increased bioavailability of the (PhSe)2 compared with the (PhSe)2 free,
showing a proeminent influence of nanoparticle systems for biological properties of
organochalcogenium compounds. / Nos últimos anos, os compostos orgânicos de selênio têm sido alvos de interesse
em síntese orgânica em virtude da descoberta de suas aplicações sintéticas e de
suas propriedades farmacológicas. O disseleneto de difenila (PhSe)2 é um composto
orgânico de selênio que apresenta diversos efeitos farmacológicos descritos, porém
a pouca solubilidade em água e baixa biodisponibilidade oral podem ser um limite
para seu uso clínico. Nanopartículas poliméricas vem sendo um importante modelo
para o carreamento de fármacos, apresentando vantagens como maior
biodisponibilidade, direcionamento a sítios específicos e possibilidade de
encapsulamento de compostos lipofílicos de maneira bastante eficiente. Tendo em
vista a busca pelo desenvolvimento de um sistema de controle da liberação de
fármacos, este trabalho teve como objetivo preparar nanoesferas e nanocápsulas de
(PhSe)2 através do método de deposição interfacial do polímero pré-formado
utilizando diferentes óleos (miglyol, óleo de canola e ômega-3) como como núcleo
oleoso. As nanocápsulas foram caracterizadas através da medida do pH, tamanho
médio de partícula, índice de polidispersão, potencial zeta, taxa de associação e
doseamento do (PhSe)2. Os resultados das formulações desenvolvidas
apresentaram uma distribuição do tamanho de partícula com um índice de
polidispersão de até 0,2; diâmetro médio inferior a 330 nm; o potencial zeta foi
superior a -16 mV, onde a taxa de encapsulamento encontrada foi de 99,9% para
todas as formulações desenvolvidas. Os ensaios biológicos feitos em camundongos
com as nanocápsulas de (PhSe)2 contendo óleo de canola como núcleo oleoso
mostraram maior biodisponibilidade das nanocápsulas de (PhSe)2 em comparação
com o (PhSe)2 livre, mostrando uma proeminente influencia dos sistemas
nanoparticulados nas propriedades biológicas de compostos organocalcogênio.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufsm.br:1/11196 |
| Date | 30 March 2012 |
| Creators | Alves, Camila Ferrazza |
| Contributors | Rodrigues, Oscar Endrigo Dorneles, Luchese, Cristiane, Dornelles, Luciano |
| Publisher | Universidade Federal de Santa Maria, Programa de Pós-Graduação em Ciências Biológicas: Bioquímica Toxicológica, UFSM, BR, Bioquímica |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFSM, instname:Universidade Federal de Santa Maria, instacron:UFSM |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 200800000002, 400, 500, 300, 500, 500, 09fef019-ac43-4d8b-83d3-3565e4686d7b, 52c99926-a40a-4a85-85c3-454e9e236d18, 6394c49e-1d1b-44ff-89fb-e3d4c9a0f131, 4a671e0c-bfb0-436b-bd8f-ab5645f4229e |
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