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Previous issue date: 2013-02-20 / FACEPE / Passados mais de 100 anos da descoberta da doença de Chagas pelo médico sanitarista Carlos Chagas, cujo agente etiológico é Trypanosoma cruzi (T. cruzi), essa doença ainda vêm afetando milhões de pessoas em todo o Mundo, principalmente no continente americano. Apesar da disponibilidade de dois fármacos no mercado para o tratamento da doença de Chagas, o nifurtimox e o benzonidazol, eles apresentam uma limitada eficácia na fase crônica e efeitos tóxicos indesejáveis ao ser humano. Com isso, outras substâncias vêm sendo estudadas, dentre elas temos os derivados imidazolidínicos por possuírem diferentes atividades farmacológicas dentre elas esquistossomicida, antimicrobiana, anticonvulsivante, antitumoral e tripanocida. Por isto, o presente trabalho tem como objetivo sintetizar novos derivados imidazolidínicos a partir de novas moléculas 3-benzil-5-benzilideno-imidazolidina-2,4-diona (LPSF/PT) visando contribuir na introdução de novos agentes com potencial tripanocida. Os novos derivados foram obtidos em duas etapas. Primeiramente, a imidazolidina-2,4-diona reagiu com os haletos de benzila e hidróxido de sódio como catalisador, formando o 3-benzil-imidazolidina-2,4-diona (LPSF/PT), por meio de uma reação de N-alquilação. Em seguida, os derivados imidazolidínicos 3,5-dissubstituídos (LPSF/PT) foram obtidos através de uma reação de condensação da 3-benzil-imidazolidina-2,4-diona com benzaldeídos substituídos em presença de morfolina. As estruturas químicas dos compostos sintetizados foram caracterizadas através de técnicas espectroscópicas: ressonância magnética de hidrogênio e carbono (RMN 1H e 13C) e espectroscopias na região do infravermelho (IV). A atividade tripanocida dos novos derivados imidazolidínicos (LPSF/PT-139, LPSF/PT-145, LPSF/PT-151, LPSF/PT-152, LPSF/PT-167, LPSF/PT-214) foram avaliadas sobre as formas tripomastigotas e epimastigotas de T. cruzi (cepa Y) em diferentes concentrações e assim foi calculado o valor da IC50. Dentre os compostos testados, o composto LPSF/PT-152 apresentou melhor resultado para a forma tripomastigota, por apresentar IC50 de 1,26 μg/mL. Enquanto os compostos LPSF/PT-145 e LPSF/PT-214 para a forma epimastigota, por apresentarem, respectivamente, IC50 de 2,11 μg/mL e 2,89 μg/mL. De acordo com os resultados obtidos, podemos sugerir a eficácia destes novos compostos imidazolidínicos e o potencial fármaco tripanocida.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/13215 |
| Date | 20 February 2013 |
| Creators | Cruz, Michele France Paula da |
| Contributors | Lima, Maria do Carmo Alves de, Pereira, Valéria Rêgo Alves |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Breton |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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