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Previous issue date: 2016-09-16 / FACEPE / A humanidade ao longo do tempo tratou suas enfermidades com preparações obtidas de fontes naturais, através da observação dos efeitos terapêuticos. Com o surgimento da indústria farmacêutica, esse conhecimento empírico foi utilizado para o isolamento de substâncias com o uso de elucidação estrutural. Desde então, as abordagens focaram na identificação de moléculas potentes e seletivas. Neste trabalho, foi sintetizada uma série de derivados da nitrofurantoína, com análises das atividades antimicrobiana, antitumoral e toxicidade. Os mesmos foram sintetizados a partir da nitrofurantoína, a elucidação estrutural foi realizada através da análise de RMN¹H, e IV. Com relaçãoàs atividades biológicas, os testes antimicrobianos foram realizados in vitro, frente aos microorganismos da coleção do Departamento de Antibióticos da UFPE. Os derivados demonstraram conservação da atividade antimicrobiana, e em alguns casos possuíram atividade mais pronunciada que o protótipo Nitrofurantoína. Com relação à atividade antitumoral, as amostras foram submetidas a ensaios de citotoxicidade, realizados também no Departamento de Antibióticos da UFPE. Algumas substâncias apresentaram um percentual de citotoxicidade variando de 51-100% indicando que apresentam atividade para o potencial citotóxico. Contudo, os derivados demonstraram certa conservação e até elevada atividade biológica em comparação com seu protótipo e podem ser considerados promissores protótipos a fámacos. / Mankind over time their diseases treated with preparations obtained from natural sources, by observing the therapeutic effects. With the emergence pharmaceutical industry, this empirical knowledge was used for isolation of substances with the use of structural elucidation. Since then, the approaches focused on the identification of potent and selective molecules. In this study, a series of derivatives was synthesized nitrofurantoin, with analysis of the antimicrobial, and antitumor toxicity. They were synthesized from the nitrofurantoin, the structural elucidation was performed by 1H NMR analysis and IR. With respect to biological activity, antimicrobial tests were performed in vitro, compared with microorganisms from the collection of the Department of Antibiotics UFPE. The derivatives showed preservation of antimicrobial activity, and in some cases possessed more pronounced activity than nitrofurantoin prototype. With respect to antitumor activity, samples were submitted for cytotoxicity tests also performed in the Department of Antibiotics UFPE. Some substances showed an cytotoxicity percentage ranging from 51-100% indicating that present moderate activity for the cytotoxic potential. However, certain derivatives conservation and demonstrated by high biological activity compared to a prototype and can be considered a promising prototype fámacos.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/26897 |
| Date | 16 September 2016 |
| Creators | SOUZA, Marcia Izabel Freire de |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/5620710059543153, BRONDANI, Dalci José, SILVA, Teresinha Gonçalves da |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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