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Previous issue date: 2011-04-19 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Acne vulgaris is a genetic hormone disease, located in the hair follicle. Adapalene a
third-generation retinoid, and it is a topical alternative for acne treatment, but may have
some adverse effects, irritation and dryness of the skin are the most common. Due to this,
and knowing the nanocarriers potential, the object of this study was determine the
physicochemical stability of semisolid formulations containing adapalene-loaded
nanocapsules (NC) incorporated in Aristoflex AVL®, evaluate the release profiles in
semisolid formulations containing nanocapsules containing adapalene incorporated in
Carbopol 940® and verify the safety of the formulation in vivo by noninvasive biophysical
analysis. For the determination of the stability, samples were subjected to freeze-thaw
cycle, completing a cycle of 21 days. The in vitro release studies were performed
comparing the drug-loaded NC (GCNCA) with the gel containing adapalene in its free form
(GCA). For the skin bioengineer techniques, twenty healthy volunteers were selected. Each
week were performed biometric skin tests including stratum corneum water content
(hydration), pH, color, erythema and transepidermal water loss for 63 days. In stability
studies, we observed that the average particle size, polydispersity and zeta potential of
cream gel containing NC without adapalene (CGNC) and cream gel containing adapaleneloaded
NC (CGNCA) showed no change after being subjected to the freeze-thaw cycle.
Semisolid formulations showed non-Newtonian flow and pseudoplastic behavior during the
study period. The initial adapalene content in CGNCA did not change compared with the
result obtained at the end of the experiment. However, for the cream gel containing free
adapalene (CGA), there was a reduction in the drug concentration, whereas the initial
content decreased to below 90% after 21 days of analysis. According to release studies, we
can observe that the GCNCA showed total concentration and release rate less than the
GCA, which demonstrates the ability of nanoparticles to control the drug release.
According to the results observed for the non-invasive method in relation to the
determination of melanin content, there was a decrease in this parameter during the
experiment for both formulations. The GCNCA did not cause erythema, configuring
security in the use of the formulation. However, the GCA increased the index of erythema
of the skin of volunteers. We observed an increase in transepidermal water loss to the GCA
while in GCNCA there is a reduction of this parameter. The results obtained for skin
hydration, there was a more pronounced reduction of the values of the stratum corneum
water content in the treated areas with GCA. Thus, it was evident that the polymeric
nanocapsules are able to decrease transepidermal water loss, favoring the skin hydration
degree and keeping the stratum corneum integrity. / A acne vulgar é uma doença genética hormonal, de localização pilo-sebácea. O
adapaleno, retinóide de terceira geração, é uma alternativa tópica para o tratamento da acne,
podendo apresentar alguns efeitos indesejáveis, sendo a irritação e o ressecamento da pele
os mais comuns. Em vista disso, e conhecendo as potencialidades dos nanocarreadores, o
presente trabalho tem como objetivo determinar a estabilidade físico-química de
formulações semissólidas contendo adapaleno nanoestruturado incorporado em Aristoflex
AVL®, avaliar os perfis de liberação em formulações semissólidas contendo nanocápsulas
(NC) de adapaleno incorporadas em Carbopol 940® e verificar a segurança do fármaco
nanoencapsulado in vivo, através de análises biofísicas não invasivas. Para a determinação
da estabilidade as amostras foram submetidas ao ciclo gelo-degelo, completando-se um
ciclo de 21 dias. Os estudos de liberação in vitro foram realizados comparando-se as
formulações contendo nanocápsulas de adapaleno (GCNCA) com o gel contendo o fármaco
na forma livre (GCA). Para o ensaio utilizando biometria cutânea, foram selecionados vinte
voluntários saudáveis. A cada semana foram realizados testes de bioengenharia cutânea,
incluindo avaliação do conteúdo aquoso do estrato córneo (hidratação), pH, coloração,
eritema e perda transepidérmica de água durante 63 dias. Nos estudos de estabilidade,
observou-se que o diâmetro médio das partículas, índice de polidispersão e potencial zeta
do creme gel contendo NC sem adapaleno (CGNC) e do creme gel contendo NC de
adapaleno (CGNCA) não apresentaram alterações após serem submetidos ao ciclo gelodegelo.
As formulações semissólidas independente da forma de dispersão do fármaco
apresentaram fluxo não-newtoniano e comportamento pseudoplástico durante todo o
período de análise. O teor inicial de adapaleno no CGNCA não sofreu alteração, quando
comparado com o teor obtido no término do experimento. Entretanto, para o creme gel
contendo adapaleno livre (CGA) houve uma redução na concentração de adapaleno, visto
que o teor inicial decaiu para valores abaixo de 90% após 21 dias de análise. Com relação
aos estudos de liberação, pode-se observar que o GCNCA apresentou concentração total e
taxa de liberação menor do que o GCA, o que demonstra a capacidade das nanopartículas
em controlar a liberação do fármaco. De acordo com os resultados observados para o ensaio
de bioengenharia cutânea, com relação à determinação do conteúdo de melanina, verificouse
uma redução deste parâmetro no decorrer do experimento para ambas as formulações. O
GCNCA não causou eritema, configurando a segurança na utilização da formulação.
Entretanto, o GCA aumentou, de maneira estatisticamente significativa, o índice de eritema
da pele dos voluntários. Foi observado um aumento na perda transepidérmica de água para
o GCA enquanto no GCNCA observa-se uma redução deste parâmetro. Nos resultados
obtidos para hidratação cutânea, observou-se uma redução mais pronunciada dos valores do
conteúdo aquoso do estrato córneo nas regiões tratadas com GCA. Desta forma,
evidenciou-se que as nanocápsulas poliméricas são capazes de diminuir a perda
transepidérmica de água, favorecendo o grau de hidratação cutânea e mantendo a
integridade do estrato córneo.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede.universidadefranciscana.edu.br:UFN-BDTD/352 |
| Date | 19 April 2011 |
| Creators | Farias, Gabriela D'avila |
| Contributors | Alves, Marta Palma |
| Publisher | Universidade Franciscana, Mestrado Acadêmico em Nanociências, UFN, BR, Biociências e Nanomateriais |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional Universidade Franciscana, instname:Universidade Franciscana, instacron:UFN |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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