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Desenvolvimento de lipossomas contendo composto 2-fenil-4-amino-6-p-fluorfenil-5-carbonitrila-pirimidina e avaliação de seu potencial antitumoral.

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Previous issue date: 2013 / CAPES / O aumento na incidência de neoplasias malignas no mundo tem estimulado pesquisas que
visam desenvolver novos fármacos e alternativas terapêuticas que possibilitem debelar o
problema. Neste sentido a tecnologia de liberação controlada de fármacos apresenta-se
como ferramenta de grande relevância destacando-se os lipossomas. Compostos contendo
o núcleo pirimidínico demonstram notável propriedade antineoplásica, descrita na literatura.
O objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar lipossomas contendo composto 4-
amino-pirimidínico-bissubstituido, avaliar sua citotoxidade e investigar a ação antitumoral in
vivo, frente o Sarcoma 180, do fármaco isolado e encapsulado. Os lipossomas contendo
composto 4-amino-pirimidínico-bissubstituido foram preparados pelo método de hidratação
do filme lipídico e submetidos a ensaios de estabilidade acelerada e em tempos prédeterminados.
Os ensaios de citotoxidade foram realizados utilizando o método colorimétrico
MTT. Os experimentos in vivo foram submetidos, aprovados e devidamente protocolados
junto à Comissão de Ética em Experimentação Animal (CEEA) da UFPE. Os testes de
atividade antitumoral seguiram a metodologia de Santos e colaboradores (2005). Os cortes
histológicos do tumor foram corados pela Técnica Hematoxilina-Eosina (HE). Após o
processo de preparação, as formulações de lipossomas contendo composto 4-aminopirimidínico-
bissubstituido demonstraram-se homogêneas. O diâmetro médio e o índice de
polidispersão das vesículas foram 298,75 ± 30,37 nm e 0,37 ± 0,01, respectivamente. A
eficiência de encapsulação foi de 82,93 ± 0,04%. Observou-se redução da viabilidade
celular diante dos compostos testados. O teste in vivo utilizando lipossomas contendo p-Fpirimidina
e sua forma livre demonstrou uma inibição tumoral de 66,47 ± 26,8% e 50,46 ±
16,24%, respectivamente. A determinação do índice mitótico revelou redução do número de
mitoses dos grupos tratados. Os resultados demonstram que a incorporação de p-Fpirimidina
em lipossomas, potencializou seu efeito citotóxico e antitumoral, viabilizando,
portanto, seu uso terapêutico.

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/10564
Date31 January 2013
CreatorsOLIVEIRA, Janice Vasconcelos
ContributorsFALCÃO, Emerson Peter da Silva, SANTOS, Noemia Pereira da Silva
PublisherUniversidade Federal de Pernambuco
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguageBreton
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE
RightsAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess

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