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Previous issue date: 2003 / Cinco novos derivados tiazolidínicos e um imidazolidínico foram
sintetizados, objetivando comprovar suas estruturas através espectroscopia no
infravermelho, ressonância magnética nuclear de hidrogênio e espectrometria de
massas, foi realizado estudo configuracional dessas moléculas além de avaliar
suas atividades antitumoral e antiedematogênica. Inicialmente, o núcleo
tiazolidínico e imidazolidínico sofreram uma reação de N-alquilação na posição 3
do núcleo heterociclo por cloretos ou de brometos de benzila e fenacila em meio
básico. A etapa intermediária foi a condensação dos ésteres cianacetato de etila
com aldeído aromáticos substituídos. A etapa final foi a condensação, na posição
5 dos derivados tiazolidínicos e imidazolidínicos, com os ésteres acrilatos de etila
em presença piperidina e etanol. Foram feitos estudos configuracionais dos
isômeros E e Z com o objetivo de realizar previsões a respeito das conformações
preferenciais das estruturas moleculares e possíveis interpretações das
correlações entre as estruturas químicas e suas atividades farmacológicas. Os
resultados da atividade antitumoral, TWI = 67% para o tumor Carcinoma de Ehrlich
e TWI = 83,17%.par o Sarcoma 180, revelaram que o composto 5-(acridina-9-ilmetileno)-
3-(4-bromo-benzil)-4-tioxo-tiazolidin-2-ona apresenta um importante
perfil anticancerígeno quando utilizada uma dose de 50mg/kg. Na determinação
do efeito antiedematogênico dos compostos 3-benzil-5-(1H-indol-3-il-metileno)-4-
tioxo-imidazolidin-2-ona e 4-acridin-9-il-metileno-1-(4-flúor-benzil)-5-tioxoimidazolidin-
2-ona sintetizados, na dose 50mg/kg administrada por via oral e
usando como padrão a indometacina (10mg/kg v.o.), tivemos inibições dos
edemas de 30% para 3-benzil-5-(1H-indol-3-il-metileno)-4-tioxo-imidazolidin-2-ona, 35% para 4-acridin-9-il-metileno-1-(4-flúor-benzil)-5-tioxo-imidazolidin-2-ona
e 28% para a indometacina, padrão do teste. Esses resultados foram
estatisticamente significativas para p<0,05 nas cinco primeiras horas
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1366 |
| Date | January 2003 |
| Creators | Rodrigues de Magalhães, Laudelina |
| Contributors | do Carmo Alves de Lima, Maria |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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