Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2013-07-15T22:34:33Z (GMT). No. of bitstreams: 1
305237.pdf: 781355 bytes, checksum: 8d8ae218a1c40e808485ef69e06da3ec (MD5) / O efavirenz é um antirretroviral pertencente à classe dos inibidores de transcriptase reversa não-análogos de nucleosídeo, é indicado sempre em combinação com outros fármacos e utilizado no tratamento de primeira linha para adultos e crianças. A dose infantil é calculada pelo peso e a dose para adultos é de 600 mg uma vez ao dia. Dado a relevância do problema de solubilidade e biodisponibilidade para tão importante fármaco envolvido em uma questão de saúde pública mundial, o presente trabalho tem como objetivo realizar estudos de pré-formulação para o desenvolvimento de sistemas incrementadores de dissolução. A caracterização de duas matérias-primas (A e B) assegurou tratar-se sempre da mesma forma polimórfica, sendo a empregada pela indústria para formular, e os estudos de compatibilidade entre fármaco e excipientes indicaram ausência de incompatibilidade. Um método por cromatografia líquida de alta eficiência foi otimizado e validado para a quantificação do fármaco pela técnica de dissolução intrínseca. A aplicação do método permitiu identificar entre as matérias-primas a de maior taxa de dissolução, e diferenças significativas foram observadas na taxa de dissolução intrínseca para as matérias-primas previamente caracterizadas e que apresentaram a mesma estrutura cristalina. Os co-processados obtidos por spray-drying e liofilização após processamento em moinho coloidal e co-moagem com 0,2% de hidroxipropilmetilcelulose ou hidroxipropilcelulose e 0,2% de lauril sulfato de sódio apresentaram os melhores perfis de dissolução entre todas as formulações testadas. Quando da associação de lauril sulfato de sódio a qualquer dos dois polímeros derivados de celulose, observou-se entre 80 e 95% de dissolução do fármaco a partir de 5 minutos de análise. Portanto, resultados bastante superiores aos observados para os perfis de dissolução do efavirenz na ausência do surfactante ou de qualquer dos polímeros derivados de celulose foram obtidos. O incremento de dissolução foi alcançado e as perspectivas são de redução de dose e da incidência de reações adversas.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufsc.br:123456789/101548 |
| Date | January 2012 |
| Creators | Fandaruff, Cinira |
| Contributors | Universidade Federal de Santa Catarina, Silva, Marcos Antônio Segatto |
| Publisher | Florianópolis, SC |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | 177 p.| il., tabs. |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFSC, instname:Universidade Federal de Santa Catarina, instacron:UFSC |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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