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Previous issue date: 2005 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Toxoplasma gondii é um parasita unicelular responsável pela toxoplasmose, doença de alta
gravidade em pacientes imunodeprimidos devido ao seu caráter oportunista. Os fármacos
empregados no tratamento levam a severos efeitos adversos. Neste cenário, faz-se urgente à
descoberta de novas substâncias com potencial atividade anti-T. gondii. A enzima
ribonucleotídeo redutase, vem sendo relacionada como possível alvo quimioterapêutico. As
tiossemicarbazonas, por sua vez, apresentam comprovada eficácia na inibição desta enzima.
Neste sentido, sintetizamos uma série de tiossemicarbazonas e derivados de 4-tiazolidinonas e
avaliamos seu potencial contra T. gondii. As tiossemicarbazonas (3a 3j) foram preparadas a
partir de nitro-benzaldeídos e tiossemicarbazidas substituídas, em etanol sob refluxo e
purificadas por lavagem com solvente apropriado. Na segunda etapa, as tiossemicarbazonas
foram ciclizadas utilizando o anidrido maléico para formar as 4-tiazolidinonas (4a 4j).
Todas as estruturas foram confirmadas por RMN 1H, 13C e IV. Quanto à atividade biológica,
células Vero foram infectadas com taquizoítas de T. gondii por 24 h, e após esse período,
incubadas com as substâncias sintetizadas por mais 24 horas. Todas as substâncias reduziram
drasticamente a percentagem de células Vero infectadas após o tempo de incubação, bem
como o número de parasitas intracelulares, causando graves alterações morfológicas no
parasita intracelular sem afetar a célula hospedeira, conforme observado por microscopia
ótica e eletrônica. Dentre estas, as substâncias 3a, 3b, 4h e 4i mostraram os melhores
resultados
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1634 |
| Date | January 2005 |
| Creators | Pinto Tenório, Rômulo |
| Contributors | José da Silva Goés, Alexandre |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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