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Desenvolvimento e avaliação de comprimidos de liberação prolongada de captopril a partir de grânulos revestidos com etilcelulose/metilcelulose por leito fluidizado

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia / Made available in DSpace on 2013-07-16T01:47:03Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / O captopril, que corresponde ao D-2-metil-3-mercaptopropanol-L-prolina, foi o primeiro inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) disponível comercialmente. Na terapia anti-hipertensiva é considerado o medicamento de escolha devido à eficácia terapêutica e sua reduzida toxicidade. A duração da ação anti-hipertensiva, após ingestão oral do captopril é somente de 6-8 horas. Sendo assim, o presente trabalho teve como objetivo, desenvolver formas farmacêuticas de liberação prolongada de captopril, utilizando os polímeros etilcelulose e metilcelulose como revestimento de grânulos contendo captopril em leito fluidizado e a produção de comprimidos. O estudo de compatibilidade do fármaco com excipientes utilizados usualmente nas indústrias farmacêuticas foi analisado através das técnicas termoanalíticas DSC/TG e por difração de raios - X. Os resultados indicaram uma possível incompatibilidade entre o captopril e o estearato de magnésio. Os comprimidos desenvolvidos foram submetidos aos ensaios usuais de controle de qualidade, sendo que todas as formulações desenvolvidas atenderam às especificações oficiais. A avaliação do comportamento reológico das soluções de revestimento indicou que a solução com a etilcelulose apresentou um comportamento newtoniano e a com etilcelulose/metilcelulose um comportamento pseudoplástico. As análises por microscopia eletrônica de varredura (MEV) permitiram visualizar as características morfológicas do captopril e das formulações desenvolvidas. O perfil de dissolução dos comprimidos desenvolvidos a partir dos grânulos revestidos com etilcelulose apresentou uma liberação de 80 % da dose declarada num período de 240 minutos já a formulação desenvolvida a partir dos grânulos revestidos com a etilcelulose/metilcelulose obteve uma liberação por um período de 180 minutos. Os resultados in vivo, não apresentaram diferenças significativas entre as formulações de grânulos revestidas com etilcelulose e etilcelulose/metilcelulose os quais mantiveram o efeito hipotensor por 12 horas. Os grânulos revestidos com etilcelulose e etilcelulose/metilcelulose e os comprimidos desenvolvidos a partir desses grânulos demonstraram uma menor degradação do fármaco durante o tempo analisado nas condições que foram submetidas.

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufsc.br:123456789/102735
Date January 2005
CreatorsStulzer, Hellen Karine
ContributorsUniversidade Federal de Santa Catarina, Silva, Marcos Antônio Segatto
PublisherFlorianópolis, SC
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Formatxviii, 105 f.| il., grafs., grafs.
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFSC, instname:Universidade Federal de Santa Catarina, instacron:UFSC
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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