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Previous issue date: 2011-03-18 / Montelukast is a potent reversible selective inhibitor of cysteinilleukotrien-
1 receptor, avoiding that these mediators promote the asthmatic
response. Its commercialization in Brazil, as a terminated product, is protected
by patent up to 2010. Once the active ingredient Montelukast is recent in the
pharmaceutical market and there is no methodology description in official
compendiums capable to assure the quality of new formulations, the objective
of this paper was the pharmaceutics of montelukast film coated tablets, the
development and the validation of analytical and bioanalytical methodologies
foreseeing the pharmaceutical equivalence and bioequivalence with the
reference medication of the market. With this purpose, some physicalchemical
parameters were characterized, assay and dissolution methodologies
were developed and validated per high performance liquid chromatography
with ultraviolet detection (HPLC-UV) for the quantification of montelukast
present in 10.0mg film coated tablets. The quantification of montelukast
sodium in human plasma was performed using Loratadine as internal standard
and high performance liquid chromatography attached to mass detector (HPLC
- MS / MS). The active ingredient was extracted from the human plasma using
precipitation extraction. The results found for the parameters of specificity,
linearity, accuracy, precision, quantification and detection limits and stability in
the methodologies validation confirm they were adequate for the objective
proposed. The analytical methodologies developed and validated were applied
in the pharmaceutics of the tablets for the determination of the formulation
similar to the market reference medication Singulair®. This formulation was
submitted to stability assays to assure its quality and to allow the performance
of pharmaceutical equivalence and bioequivalence with the purpose of
registering as a generic medication. / O Montelucaste é um potente inibidor seletivo reversível do receptor
cisteinil-leucotrieno-1, evitando que os mediadores provoquem a resposta
asmática. Sua comercialização no Brasil, na forma de produto acabado, é
protegida por patente até 2010. Uma vez que o fármaco Montelucaste é
recente no mercado farmacêutico e não há descrição de metodologia em
compêndios oficiais capaz de assegurar a qualidade das novas formulações, o
objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento farmacotécnico de comprimidos
revestidos de montelucaste, desenvolvimento e validação de métodos analítico
e bioanalítico visando obtenção de equivalência farmacêutica e bioequivalência
com o medicamento referência de mercado. Com esta finalidade, foram
caracterizados alguns parâmetros físico-químicos, desenvolvidos e validados
métodos de doseamento e dissolução por cromatografia líquida de alta
eficiência com detecção ultravioleta (HPLC-UV) para quantificação de
montelucaste presente em comprimidos revestidos de 10,0 mg. A
determinação de montelucaste sódico em plasma humano foi realizada
utilizando-se loratadina como padrão interno e cromatografia líquida de alta
eficiência acoplada a detector de massas (HPLC MS/MS). O fármaco foi
extraído do plasma humano utilizando extração por precipitação. Os resultados
encontrados dos parâmetros de especificidade, linearidade, exatidão, precisão,
limites de quantificação e detecção e estabilidade nas validações dos métodos
confirmam que os mesmos foram adequados para a finalidade proposta. Os
métodos analíticos desenvolvidos e validados foram aplicados no
desenvolvimento farmacotécnico dos comprimidos para determinação de uma
formulação próxima ao medicamento referência de mercado Singulair®. Esta
formulação foi submetida a ensaios de estabilidade para assegurar sua
qualidade e permitir a realização de equivalência e bioequivalência
farmacêutica com o intuito de registro como medicamento genérico.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.bc.ufg.br:tde/1548 |
| Date | 18 March 2011 |
| Creators | ALVES, Carina Pimentel Itapema |
| Contributors | LIMA, Eliana Martins |
| Publisher | Universidade Federal de Goiás, Doutorado em Ciencias da Saude, UFG, BR, Ciencias da Saude |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFG, instname:Universidade Federal de Goiás, instacron:UFG |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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