Made available in DSpace on 2014-06-12T15:51:24Z (GMT). No. of bitstreams: 2
arquivo4489_1.pdf: 3615108 bytes, checksum: eb0295210dfd4e56edc36ffcb70786b6 (MD5)
license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5)
Previous issue date: 2005 / A esquistossomose, helmintíase largamente disseminada em todo o mundo, é
causada por espécies do gênero Schistosoma. Segundo relatos da WHO, cerca
de 200.000 pessoas morrem anualmente vítimas desta parasitose. A quimioterapia
representa atualmente o maior instrumento para seu controle. Devido à ocorrência
de isolados de Schistosoma mansoni resistentes ao único fármaco disponível, o
praziquantel, o objetivo desse trabalho foi a busca de novos candidatos a
fármacos esquistossomicidas através da síntese de novas 1-metil-2-tioxoimidazolidin-
4-onas: 3-benzil-5-(3-flúor-benzilideno)-1-metil-2-tioxo-imidazolidin-4-
ona (JT-53), 3-benzil-1-metil-5-(4-metil-benzilideno)-2-tioxo-imidazolidin-4-ona (JT-
63), 3-benzil-1-metil-5-(4-metoxi-benzilideno)-2-tioxo-imidazolidin-4-ona (JT-68), 3-
(4-cloro-benzil)-1-metil-5-(4-metoxi-benzilideno)-2-tioxo-imidazolidin-4-ona (JT-69)
e 3-bifenil-4-ilmetil-1-metil-5-(4-metoxi-benzilideno)-2-tioxo-imidazolidin-4-ona (JT-
72) e também a avaliação da susceptibilidade in vitro do S. mansoni. Os
compostos foram obtidos pela reação da 1-metil-2-tioxo-imidazolidin-4-ona com os
ésteres de Cope em presença de piperidina, conduzindo aos derivados 5-
benzilideno-1-metil-2-tioxo-imidazolidin-4-onas (HT). Estes reagiram com brometo
de benzila substituído ou não, levando aos derivados imidazolidínicos (JT), os
quais foram devidamente caracterizados por métodos convencionais de análise.
Vermes adultos de S. mansoni mantidos em placas contendo meio de cultura
apropriado foram submetidos às novas imidazolidinas nas concentrações de 80,5;
161,0; 322,0 e 644,0 μM. A viabilidade dos vermes foi observada a cada 24 horas
durante 8 dias, em microscópio invertido. Os resultados obtidos demonstraram
que os parasitas foram sensíveis às substâncias nas concentrações indicadas,
apresentando, além de elevados índices de mortalidade, modificações da
atividade motora e alterações significativas no tegumento, ocasionando perda de
sua integridade. Os resultados indicaram que as novas 1-metil-2-tioxoimidazolidin-
4-onas provocaram efeitos biológicos deletérios e irreversíveis em
vermes adultos de S. mansoni e que a resposta biológica segue uma relação
dose-dependente
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1604 |
| Date | January 2005 |
| Creators | PITTA, Maira Galdino da Rocha |
| Contributors | LIMA, Maria do Carmo Alves de |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
Page generated in 0.0016 seconds