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Previous issue date: 2016-12-06 / CNPQ / A inflamação é uma resposta complexa envolvendo componentes celulares e moleculares, denominados de mediadores da inflamação. De forma geral os principais componentes para o desenvolvimento da inflamação são: vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular, ativação e adesão celular e coagulação. Apresenta-se na clínica por cinco sinais característicos, os sinais cardinais da inflamação: dor, rubor, calor, edema e perda da função do membro atingido. O aumento da expectativa de vida de forma descontrolada e sem os devidos cuidados com a saúde, levou a uma crescente prevalência de doenças artríticas, como a osteoartrite e artrite reumatoide, e com isso nos últimos anos o número de prescrições de anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs) aumento significativamente. No entanto, os efeitos adversos associados aos anti-inflamatórios, são cada vez mais comuns, o que nos leva a cada ano a busca por compostos novos mais eficientes. Os derivados do grupo tiazol, especificamente a tiazolidinona, tem sido relatado na literatura, como potenciais agentes anti-inflamatórias. Neste estudo, avaliou-se a atividade anti-inflamatória de novos derivados tiazolidínicos utilizando uma estratégia de síntese rápida e eficiente. Os cinco derivados foram obtidos com rendimentos que variaram de 63-79% e caracterizados por RMN (¹³C e ¹H), IV e MS. No teste de toxicidade em dose única as novas tiazolidinonas sintetizadas não apresentaram variação nos parâmetros fisiológicos e comportamentais, bem como nenhum efeito tóxico significativo durante e após a experimentação. Foi realizado o teste de edema de pata induzida por carragenina, afim de verificar a atividade anti-inflamatória dos novos compostos. No teste de edema de pata induzido por carragenina, os derivados JF-38 e JF-43 apresentaram 100% de inibição do edema na sexta hora (30 mg/kg), enquanto o fármaco padrão, indometacina (10mg/kg) apresentou 85,22% de inibição. Desta forma, os resultados indicam que esses dois derivados tiazolidínicos apresentam atividade anti-inflamatória promissora. / Inflammation is a complex response involving cellular and molecular components, called inflammation mediators. In general, the main components for the development of inflammation are: vasodilation, increased vascular permeability, activation and cell adhesion, and coagulation. The cardinal signs of inflammation: pain, flushing, heat, edema and loss of limb function are presented in the clinic by five characteristic signs. The increase in life expectancy in an uncontrolled way and without proper health care has led to an increasing prevalence of arthritic diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis, and in recent years the number of non-Steroids (NSAIDs) increased significantly. However, the adverse effects associated with anti-inflammatories, are increasingly common, which leads us each year the search for new compounds more efficient. Derivatives of the thiazole group, specifically thiazolidinone, have been reported in the literature as potential anti-inflammatory agents. In this study, the anti-inflammatory activity of new thiazolidine derivatives was evaluated using a fast and efficient synthesis strategy. The five derivatives were obtained in yields ranging from 63-79% and characterized by NMR (¹³C and ¹H), IR and MS. In the single dose toxicity test the new synthesized thiazolidinones showed no variation in physiological and behavioral parameters, as well as no significant toxic effect during and after experimentation. The carrageenan-induced paw edema test was performed in order to verify the anti-inflammatory activity of the new compounds. In the carrageenan-induced paw edema test, JF-38 and JF-43 derivatives showed 100% inhibition of edema at the sixth hour (30 mg / kg), while the standard drug, indomethacin (10 mg / kg) presented 85, 22% inhibition. Thus, the results indicate that these two thiazolidine derivatives have promising anti-inflammatory activity.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/25078 |
| Date | 06 December 2016 |
| Creators | LEITE, Nayara Maria Siqueira |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/7568400311889864, LIMA, Maria do Carmo Alves de, OLIVEIRA, Jamerson Ferreira de |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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