Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / The Triazenes are compounds with proven antibacterial and cytotoxic activity.
Variations in the chemical structure such as complexation with metals like gold (I) can confer
different biological activities. The antineoplastic temozolomide and dacarbazine are examples
of commercially available triazenes used in the treatment of solid tumors and acute leukemias.
In this study, the following compounds were synthesized triazenes complexed with novel gold
(I): 1) [1,3-Bis (2-fluorophenyl) triazenido] (triphenylphosphine) gold (I); 2) [1,3-Bis (2-
chlorophenyl) triazenido] (triphenylphosphine) gold (I) 3) [1,3-Bis (2-bromophenyl)
triazenido] (triphenylphosphine) gold (I), 4) [1,3-Bis (2-iodophenyl) triazenido]
(triphenylphosphine ) gold (I). Cytotoxicity of these compounds was evaluated by the MTT
colorimetric assay of cell culture effecting bone marrow of patients with different types of
leukemia, in addition to controlling patient without the disease. For the analysis of the
antimicrobial activity was utilized quantitative methodology of microdilution with the
determination of minimum inhibitory concentration (MIC). To determine the activity of
nuclease cleavage assays were performed in double-stranded plasmid DNA using the method
of electrophoresis in agarose gel. The results showed a considerable activity against different
types of leukemia (acute myeloid leukemia, chronic myeloid leukemia, acute lymphoblastic
leukemia, chronic lymphocytic leukemia) with a small IC50 value of 0.0057 μmol mL-1 for
compound 4 in cells of acute myeloid leukemia, all the active compounds in different types of
leukemia but not so selective. The antibacterial activity was higher against gram-positive
bacteria mainly in different strains of Staphylococcus aureus (MIC value of equal to 16
ug/ml). Any of the four compounds analyzed in this study was able to cleave the plasmid
DNA. Thus, all tested triazenes have biological potential, or may be the subject of further
studies as alternatives to anticancer and antimicrobial drugs existent. / Os triazenos são compostos com comprovada atividade citotóxica e antibacteriana.
Variações na sua estrutura química, como por exemplo a complexação com metais como o
ouro (I), podem lhe conferir diferenciadas atividades biológicas. Os antineoplásicos
dacarbazina e temozolomida constituem exemplos de triazenos disponíveis comercialmente
utilizados no tratamento de tumores sólidos e leucemias agudas. Neste estudo foram
sintetizados os seguintes compostos triazenos inéditos complexados com ouro (I): 1) [1,3-
Bis(2-fluorofenil)triazenido](trifenilfosfina)ouro(I); 2) [1,3-Bis(2 clorofenil)triazenido]
(trifenilfosfina)ouro(I); 3) [1,3-Bis(2-bromofenil)triazenido](trifenilfosfina)ouro(I); 4) [1,3-
Bis(2 iodofenil)triazenido](trifenilfosfina)ouro(I). A citotoxicidade desses compostos foi
avaliada através do ensaio colorimétrico do MTT efetuando cultura de células de medula
óssea de pacientes com diferentes tipos de leucemias, além de paciente controle, sem a
doença. Para a análise da atividade antimicrobiana foi utilizada a metodologia quantitativa da
microdiluição em caldo com a determinação da concentração inibitória mínima (CIM). Para a
determinação da atividade de nuclease foram efetuados ensaios de clivagem do DNA
plasmidial fita dupla utilizando a metodologia de eletroforese em gel de agarose. Os
resultados mostraram uma considerável atividade frente a diferentes tipos de leucemias
(leucemia mielóide aguda, leucemia mielóide crônica, leucemia linfóide aguda, leucemia
linfóide crônica) com um pequeno valor de IC50 de 0,0057 μmol mL-1 para o composto 4 em
células de leucemia mielóide aguda, sendo todos os compostos ativos em diferentes tipos de
leucemias, porém de forma não seletiva. A maior atividade antibacteriana foi frente a
bactérias gram-positivas principalmente em diferentes cepas de Staphylococcus aureus (com
valor de CIM igual a 16 ug/mL). Nenhum dos 4 compostos analisados nesse estudo conseguiu
clivar o DNA plasmidial. Desta forma, todos os triazenos testados possuem potencial
biológico, ou seja, podem ser objeto de mais estudos como alternativas aos fármacos
antimicrobianos e antineoplásicos existentes.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufsm.br:1/6012 |
| Date | 22 March 2013 |
| Creators | Kempfer, Cláudia Barbisan |
| Contributors | Horner, Rosmari, Krause, Luciana Maria Fontanari, Cóser, Virgínia Maria |
| Publisher | Universidade Federal de Santa Maria, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, UFSM, BR, Farmacologia |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFSM, instname:Universidade Federal de Santa Maria, instacron:UFSM |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 201000000000, 400, 300, 300, 300, 300, 5fdaffc5-abc5-4607-8952-fc5c4760b004, 32556794-40ea-47e1-88dc-2c2d0fd2531c, a310dec0-114a-4a8c-836d-d08756d18299, ce77d84d-25c9-4b42-90be-7a829ae7f940 |
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