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Formulação de gel termossensível mucoadesivo contendo cloridrato de pilocarpina para tratamento de xerostomia

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Previous issue date: 2017-07-28 / CAPES / O cloridrato de pilocarpina tem sido utilizado no tratamento da xerostomia, entretanto sua atuação sistêmica promove reações adversas indesejáveis. Tal problemática leva a necessidade da criação de formulações para a aplicação na mucosa bucal visando efeito local e diminuição da intensidade dos efeitos adversos. Assim, este trabalho objetivou o desenvolvimento de formulações termossensíveis utilizando Poloxamer 407 associado a polímeros naturais mucoadesivos para o carreamento do cloridrato de pilocarpina. Inicialmente foi realizada a caracterização das matérias primas por infravermelho (IV) e análise térmica. As formulações foram obtidas pela solubilização inicial dos polímeros naturais goma do cajueiro e goma karaya em água purificada e quitosana em solução de ácido acético a 1%. As concentrações utilizadas dos polímeros naturais foram de 0,25%, 0,5% e 1,0 % na proporção peso/volume (p/v). Posteriormente, o Poloxamer 407 foi adicionado à solução anterior na concentração de 18% (p/v) e mantida sob resfriamento (4°a 8°C) até completa solubilização do polímero. As formulações obtidas foram avaliadas quanto capacidade de transição solução-gel (sol-gel), temperatura e tempo de gelificação, viscosidade, módulo elástico e propriedades reológicas, além do perfil de liberação. As formulações de Poloxamer 407 18% contendo quitosana e goma do cajueiro em todas as concentrações não apresentaram propriedades de gelificação com o aumento de temperatura. Já as associadas a goma karaya apresentaram um incremento nas propriedades de gelificação com aumento da viscosidade. A formulação contendo goma karaya 1% apresentou maior viscosidade, menor tempo de transição sol-gel, assim como a maior capacidade mucoadesiva. Para avaliação do perfil de liberação, foram comparados o fármaco isolado, a formulação de Poloxamer 407 18% com pilocarpina e Poloxamer 407 18% + goma karaya 1% com pilocarpina e observou-se que a formulação contendo goma karaya 1% apresentou a liberação mais sustentada do fármaco. Diante disto, a utilização de polímeros naturais podem aumentar a capacidade geleificante de componentes já existentes no mercado, sendo a goma karaya um material promissor para a obtenção de novos sistemas mucoadesivos de liberação local e modificada. / Pilocarpine chloride has been used on treatment of xerostomia, however its systemic action promotes undesirable adverse events. Due to this problem it is necessary create formulation to be applied directly on buccal mucosa to produce local effect and reduce the intensity of adverse effects. So, this work aimed the development of thermosensitive formulation using poloxamer 407 associated to mucoadhesive natural polymers as carrier of pilocarpine chloride. First the characterization of raw materials was realized by infrared (IV) and thermal analysis. Formulations were obtained by initial solubilization of natural polymers cashew and karaya gums in purified water and chitosan in 1% acetic acid solution. The concentrations of the natural polymers used were 0.25, 0.5 and 1.0% in proportion weight/volume (w/v). After, the poloxamer 407 was added to previous solution in concentration of 18% (w/v) and maintained under cooling (4 to 8°C) until complete polymer solubilization. The formulations obtained were evaluated as to solution-gel (sol-gel) transition capacity, gelling temperature and time, elastic modulus and rheological properties. The gels with thermosensitive property were submitted to mucoadhesive force and release profile by dialysis method evaluation.Poloxamer 407 formulation 18% containing chitosan and cashew gum in all different concentrations did not presented gelling properties with temperature of increase. However, the formulation associated to karaya gum showed a increase in gelling properties with high viscosity. The 1% karaya gum formulation presented higher viscosity, shorter time of sol-gel transition, as well as greater mucoadhesive capacity. To release profile evaluation were compared the isolated drug, 18% poloxamer 407 formulation with pilocarpine and poloxamer 407 18% + karaya gum 1% with pilocarpine, which was observed that formulation containing 1% karaya gum showed more sustained release of drug. On these, the use of natural polymers can increase the gelling capacity of components on the market and karaya gum showed as promissor material to obtaining of new mucoadhesive systems to modified and local release.

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/26670
Date28 July 2017
CreatorsSILVA, Camila Maria Barros da
Contributorshttp://lattes.cnpq.br/8745917013630518, SOARES SOBRINHO, Jose Lamartine
PublisherUniversidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE
RightsAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess

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