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Previous issue date: 2014-07-11 / O benzoilmetronidazol é um éster insolúvel do metronidazol e é indicado para o
tratamento de infecções causadas por bactérias anaeróbias e por protozoários. Este fármaco
apresenta como potenciais produtos de degradação o metronidazol e o ácido benzóico e
encontra-se disponível na forma farmacêutica suspensão oral. Esse tipo de medicamento pode
apresentar problemas para sua dissolução que podem influenciar a biodisponibilidade oral do
fármaco. Até o momento, não há método de dissolução para o benzoilmetronidazol suspensão
oral descrito em compêndios oficiais. Neste trabalho, um método de dissolução para o
benzoilmetronidazol em suspensão oral foi desenvolvido e validado. No desenvolvimento do
método, perfis de dissolução em diferentes meios e velocidade de agitação foram avaliados.
As condições do teste de dissolução selecionadas foram o aparato pá, velocidade de 50 rpm e
meio fluido gástrico (sem pepsina), o que possibilitou diferenciar formulações de suspensões
orais distintas. O método de dissolução mostrou ser específico, linear, preciso, exato e robusto
para a condição avaliada. Um método indicativo de estabilidade para o benzoilmetronidazol
em suspensão oral por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) foi desenvolvido e
validado e foi utilizado para a quantificação das amostras provenientes do teste de dissolução.
As condições otimizadas para o método foram a coluna C18 (150 mm x 4,0 mm, 5 μm), fase
móvel composta de ácido o-fosfórico 0,1 % pH 3,0 e metanol na proporção 50:50 (v/v), fluxo
de 1,0 ml/min, em sistema isocrático. Este método possibilitou a determinação do fármaco na
presença dos produtos de degradação. Os perfis de dissolução comparativo das suspensões
orais de benzoilmetronidazol foram analisados pela determinação do fator de semelhança, f 2 .
O modelo de Weibull é o que melhor descreve a cinética de dissolução das suspensões orais.
O método de dissolução proposto é adequado para o controle de qualidade de rotina de
benzoilmetronidazol em suspensão oral e para a comparação dos perfis de dissolução de
diferentes formulações comerciais. / The benzoylmetronidazole is an insoluble ester of metronidazole, and it is indicated
for the treatment of infectious disease caused by anaerobic bacteria and protozoa. This drug
shows two potential degradation products, such as metronidazole and benzoic acid.
Nowadays, there is no official monograph described for benzoylmetronidazole oral
suspension, and this drug can show problems for its dissolution that may to influence the drug
oral bioavailability. In this study, a dissolution method for benzoylmetronidazole oral
suspension was developed and validated. To develop the method, the dissolution profiles in
different medium and stirring speed were evaluated. The best dissolution conditions were
paddle at 50 rpm stirring speed, gastric fluid medium (without pepsin), which allowed
differentiate the diverse suspensions. The method was validated and shown to be specific,
linear, precise, accurate and robust for the condition evaluated. A stability indicating method
for the benzoylmetronidazole oral suspension by high performance liquid chromatography
(HPLC) was developed and validated, and used for quantification of samples taken from the
dissolution test. The conditions for the method were C18 (150 mm x 4,0 mm, 5 μm) column,
mobile phase consisting of o-phosphoric acid 0,1% pH 3,0 and methanol (50:50 v/v) at a flow
rate of 1,0 ml/min, using a isocratic elution. Benzoylmetronidazole was determined in the
presence of degradation products using these analyses. The comparative dissolution profiles
of benzoylmetronidazole oral suspensions were analyzed using the similarity factor, f 2 . The
Weibull model describes the dissolution kinetics the suspensions in study. The dissolution
method is suitable for routine quality control of benzoylmetronidazole oral suspensions and
comparison of dissolution profiles of different commercial formulations.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:10.1.0.46:riu/231 |
| Date | 11 July 2014 |
| Creators | Silva, Aline Santos da |
| Contributors | Malesuik, Marcelo Donadel |
| Publisher | Universidade Federal do Pampa |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UNIPAMPA, instname:Universidade Federal do Pampa, instacron:UNIPAMPA |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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