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Obtenção de derivados 1H-pirazolo[3,4-b]piridina planejados como candidatos a fármacos antichagásicos

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Salvador, Raquel Rocha Silva [Dissertação, 2012].pdf: 704535 bytes, checksum: 012b827ee322bb83f22e0531f9d7c888 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-04-18T17:31:50Z (GMT). No. of bitstreams: 1
Salvador, Raquel Rocha Silva [Dissertação, 2012].pdf: 704535 bytes, checksum: 012b827ee322bb83f22e0531f9d7c888 (MD5) / Neste trabalho relatamos a síntese e avaliação de atividade tripanocida de
novos derivados 4-carboidrazidas do sistema heterocíclico 1H-pirazolo[3,4-b]piridina,
substituídos na posição C-6 por grupamentos metílicos (-CH3 ou -CF3). Foram
obtidos 24 novos compostos, sendo 12 da série metílica e 12 da série
trifluorometílica. Estes compostos foram identificados por métodos espectroscópicos
e avaliados em ensaios biológicos in vitro a fim de verificar a atividade antiparasitária
sobre a forma tripomastigota de T. cruzi. Os derivados da série metílica
apresentaram melhor perfil de atividade tripanocida do que os derivados da série de
trifluorometílica. O composto 1-fenil-3,6-dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridina-4-
carboidrazida (10) exibiu o mais significativo perfil antiparasitário (IC50= 227,9 μM) / This research report the synthesis and evaluation of trypanocidal activity of
novel derivatives from 4-carbohydrazides of the heterocyclic system 1H-pyrazolo
[3,4-b] pyridine, substituted in position C-6 by methyl groups (-CH3 or-CF3). It was
obtained 24 novel compounds, with 12 from the methyl series and 12 from
trifluoromethyl series. These compounds were identified by spectroscopic methods
and evaluated by biological assay in vitro to verify the antiparasitic activity of the
trypomastigotes from T. cruzi. The methyl derivatives showed better profile of
trypanocidal activity than derivatives of the trifluoromethyl series. The compound 4-
carbohydrazide-1-phenyl-3,6-dimethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine (10) exhibited the
most significant antiparasitic activity (IC50 = 227.9 μM)

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:https://app.uff.br/riuff:1/3358
Date18 April 2017
CreatorsSalvador, Raquel Rocha Silva
ContributorsBernardino, Alice Maria Rolim, Rodrigues, Carlos Rangel, Albuquerque, Magaly Girão de, Dias, Luiza Rosaria Sousa
PublisherNiterói
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFF, instname:Universidade Federal Fluminense, instacron:UFF
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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