Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto. / Submitted by Oliveira Flávia (flavia@sisbin.ufop.br) on 2015-10-14T20:50:06Z
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Previous issue date: 2013 / A Biofarmácia é a ciência que estuda como as características físico-químicas de fármacos e formas farmacêuticas influenciam nos efeitos dos medicamentos. A bioisenção é um assunto inserido nessa ciência e pode ser entendida como a isenção ou substituição do estudo in vivo de bioequivalência por testes in vitro, quando determinados medicamentos atendem a parâmetros pré-estabelecidos em legislações e/ou regulamentações. Para que seja possível bioisentar um fármaco veiculado em formas farmacêuticas sólidas orais de liberação imediata (FFSOLI) é necessário pesquisar o comportamento do mesmo em relação à solubilidade, permeabilidade intestinal e dissolução a partir da FFSOLI. Uma ferramenta muito utilizada para as discussões de bioisenção é o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) que correlaciona a velocidade e a extensão da absorção de fármacos, biodisponibilidade, contidos em FFSOLI, às características de solubilidade e permeabilidade intestinal. Dados controversos sobre a solubilidade do diazepam são encontrados na literatura, assim, a elucidação da classificação biofarmacêutica deste fármaco foi o objetivo central deste trabalho. Um método analítico para a quantificação do diazepam foi desenvolvido e validado para possibilitar a realização de estudos de solubilidade e dissolução. O método por cromatografia a líquido de alta eficiência (CLAE) apresentou-se adequado para o objetivo, sendo linear, preciso e exato na faixa de concentração aplicada aos referidos estudos. Visando inferir sobre a permeabilidade intestinal do composto, foram avaliados dados na literatura os quais sugerem alta permeabilidade do diazepam. Os estudos de solubilidade apontaram o diazepam como um fármaco de alta solubilidade. Em contrapartida, o estudo de dissolução esclareceu que os três produtos avaliados apresentam uma dissolução insatisfatória em relação aos parâmetros de dissolução exigidos em bioisenção. Assim, embora o diazepam tenha sido classificado como pertencente à classe I no SCB, quanto à bioisenção, é necessário avaliar o risco da recomendação de acordo com a velocidade de dissolução da forma farmacêutica, uma vez que nos lotes avaliados não foram cumpridos os parâmetros recomendados. ________________________________________________________________________________________ / ABSTRACT: Biopharmaceutics is the science that studies how physical and chemical characteristics of drugs and dosage forms influence the effects of drugs. The biowaiver is a subject inserted in this science and can be understood as the exemption or replacement of in vivo bioequivalence tests for in vitro evaluation when certain drugs meet pre-established parameters in legislation. To be possible to biowaive one drug employed in immediate release solid oral dosage forms is necessary to investigate the behavior of the same with respect to solubility and intestinal permeability of the drug and dissolution of the tablets. A very useful tool for the discussion of biowaiver is the Biopharmaceutics Classification System (BCS) that correlates the rate and extent of absorption of drug, bioavailability, contained in the oral solid dosage forms with solubility characteristics and intestinal permeability. There are controversial results in the literature about its solubility, so the elucidation of the biopharmaceutical classification of diazepam was part of that work. An analytical method for the quantification of diazepam was developed and validated to enable studies of solubility and dissolution. A High Pressure Liquid Chromatography (HPLC) method showed to be adequate for the purpose, being linear, precise and accurate in a concentration range suitable for such studies. In order to infer the intestinal permeability of the compound were evaluated data in the literature which suggest a high permeability of diazepam. The solubility studies showed diazepam as a high solubility drug. In contrast, the dissolution study stated that all three evaluated products have a poor dissolution compared with the parameters required for biowaiver. Therefore, diazepam drug was classified as belonging to class I on the BCS. Regarding biowaiver, is necessary to evaluate the risk of recommendation according to the dissolution rate of the dosage form, since the products evaluated have not met the recommended parameters.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:localhost:123456789/5731 |
| Date | January 2013 |
| Creators | Arrunátegui, Lorena Barbosa |
| Contributors | Souza, Jacqueline de, Barcellos, Neila Marcia Silva |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFOP, instname:Universidade Federal de Ouro Preto, instacron:UFOP |
| Rights | Autorização concedida ao Repositório Institucional da UFOP pelo autor, 23/09/2014, com as seguintes condições: disponível sob Licença Creative Commons 4.0, que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho, desde que seja citado o autor e licenciante. Não permite o uso para fins comerciais nem a adaptação desta., info:eu-repo/semantics/openAccess |
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