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Previous issue date: 2013 / As imidazolidinas e as tiazolidinas são moléculas que apresentam diversas
atividades biológicas. Os derivados imidazolidínicos se destacam por
apresentarem atividades anti-parasitárias e anti-inflamatórias. Estudos recentes
realizados pelo Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos – LPSF
comprovaram que derivados 3-(2-cloro-6-flúor-benzil)-imidazolidina-2,4-diona
(LPSF/PT-31) apresentam promissora atividade analgésica in vivo, através da
interação com o receptor α2-adrenérgico. As tiazolidinas são importantes
devido às suas propriedades farmacológicas, tais como anti-inflamatória,
antitumoral, anti-diabética e anti-parasitária. Diante disso, foram obtidos sete
novos compostos 5-arilideno-3-benzil-2-tioxo-imidazolidin-2-ona e quatro novos
derivados 5-arilideno-3-benzil-tiazolidina-2,4-diona. Os compostos foram
obtidos em três etapas. Inicialmente foi realizada a reação de N-alquilação com
cloreto de benzila substituídos que conduziu aos intermediários 3-benzilimidazolidina-
2,4-diona e 3-benzil-tiazolidina-2,4-diona. A imidazolidina Nalquilada
sofreu uma reação de tionação com o reagente de Lawesson,
formando a 3-benzil-4-tioxo-imidazolidin-2-ona (LPSF/PTS-31). Em paralelo,
realizou-se reação de condensação de Knovenagel entre benzaldeídos
substituídos e o cianoacetato de etila, fornecendo ésteres cianocinâmicos
(LPSF/IP). A etapa final compreende a reação de adição de Michael, entre os
ésteres cianocinâmicos e os derivados tiazolidínicos e imidazolidínicos,
originando os produtos finais, 5-arilideno-3-benzil-tiazolidina-2,4-diona e os 5-
benzilideno-3-benzil-4-tioxo-imidazolidin-2-ona. Em seguida, foi realizada a
avaliação anti-inflamatória dos quatro derivados tiazolidínicos através do ensaio
de peritonite induzida por carragenina, utilizando como padrão indometacina.
Os derivados indólicos tiazolidínicos apresentaram resultados que variaram
entre 57,4% e 62,5%, tendo a indometacina como padrão uma inibição de 71%.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/10620 |
| Date | 31 January 2013 |
| Creators | Silva, Vinícius Barros Ribeiro da |
| Contributors | Lima, Maria do Carmo Alves de, Silva, Teresinha Gonçalves da |
| Publisher | Univesidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Breton |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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