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Previous issue date: 2012 / CAPES; CNPq / A b-lapachona (b-lap) é um fármaco com diversas propriedades farmacológicas
comprovadas, dentre elas atividade anticâncer. Entretanto, este fármaco apresenta baixo
índice terapêutico acarretando em toxicidade para as células. Dessa forma, a
incorporação da b-lap em sistemas de liberação controlada, tais como as micropartículas
representa uma alternativa viável para a sua aplicação terapêutica. Assim, o objetivo
deste estudo foi desenvolver e caracterizar microesferas núcleo-coroa de PLGA
revestida por quitosana contendo -lap com propriedades bioadesivas para a
administração oral e avaliar a cinética de liberação da -lap. As microesferas de PLGA
foram preparadas pelo método de emulsão múltipla água em óleo em água seguido de
evaporação do solvente e, posteriormente, revestidas por quitosana (CS), em diferentes
concentrações, pelo método de adsorção (razão CS:PLGA 0:1, 0.3:1, 0.6:1 e 1:1, p/p). O
perfil de liberação da b-lap a partir das microesferas foi avaliado simulando as
condições gastrointestinais. As microesferas de PLGA revestidas por quitosana
apresentaram eficiência de encapsulação da b-lap variando de 74% a 85% (razão b-
lap:PLGA 1:15, p/p). As microesferas de PLGA exibiram tamanho de partícula de 6.14
μm (span de 2.38) e potencial zeta de -9.33 mV. Por outro lado, os sistemas
microparticulados revestidos por quitosana apresentaram tamanho de partícula entre 5 -
7 μm com forma esférica e distribuição de tamanho homogênea (span de 2.00 – 2.84) e
potencial zeta positivo, evidenciando a formação das microesferas núcleo-coroa. As
análises de caracterização físico-química por FTIR, DSC e XRD sugeriram a formação
de interação a nível molecular entre a b-lap e a matriz polimérica. A cinética de
liberação da -lap a partir das microesferas exibiu um padrão de liberação bifásico, no
qual o efeito burst foi influenciado pelo revestimento de quitosana nas microesferas,
pois as microesferas de PLGA apresentaram maior efeito burst que as microesferas
revestidas por quitosana. Ademais, os parâmetros cinéticos calculados pelo modelo
exponencial mostrou que a liberação do fármaco a partir das microesferas CS:PLGA 1:1
favoreceram mudanças no padrão de liberação da -lap. Portanto, a microencapsulação
da -lap em microesferas núcleo-coroa revestidas por quitosana representa uma
alternativa para o desenvolvimento de sistema de liberação controlada administração por
via oral devido às propriedades de gastroresistência e bioadesividade que facilitam sua
captura pelo epitélio intestinal.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/12727 |
| Date | 31 January 2012 |
| Creators | SOUZA, Rebecca Ribeiro Torelli de |
| Contributors | MAGALHÃES, Nereide Stela Santos, AMORIM, Rosa Valéria da Silva |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Breton |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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