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Previous issue date: 2015-02-25 / CNPq / O cloridrato de pilocarpina vem sendo utilizado no tratamento da xerostomia, entretanto
sua atuação sistêmica promove reações adversas indesejáveis. Contudo, os atuais
sistemas de liberação prolongada de fármacos, podem controlar variações de
concentração plasmática e reduzir estes efeitos colaterais. Adicionalmente, a obtenção
de comprimidos mucoadesivos associado a este sistema de liberação favorece a ação
prolongada do fármaco na cavidade oral, trazendo benefícios importantes para o
tratamento. Assim, este trabalho tem como objetivo o desenvolvimento de comprimidos
mucoadesivos a base de cloridrato de pilocarpina para o tratamento da xerostomia,
utilizando para este propósito a mistura física da goma do cajueiro/pilocarpina,
quitosana/pilocarpina, mistura física de ambos os polímeros com pilocarpina e
desenvolvimento de uma blenda polimérica por liofilização contendo goma de cajueiro
e quitosana. Inicialmente a compatibilidade fármaco-polímero foi avaliada através da
Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Termogravimetria (TG), Espectroscopia
de Infravermelho (IV) e Difração de Raios-X (DRX). Em seguida, foram obtidos
comprimidos por compressão direta. Os comprimidos obtidos foram submetidos ao
controle de qualidade, avaliação mucoadesiva e perfil de liberação. Na avaliação da
mistura física (MF) dos polímeros/pilocarpina e da blenda/pilocarpina não foram
encontrados sinais de incompatibilidades diante da avaliação pelas técnicas de DSC e
TG. Dentre as formulações desenvolvidas, a blenda/pilocarpina demonstrou agregar
propriedades mucoadesivas e retardo na liberação do fármaco, propriedades estas não
encontradas nos polímeros individualmente e na mistura física/pilocarpina. A
blenda/pilocarpina apresentou liberação de 53% do fármaco no tempo 180 min., tempo
de mucoadesão de 510 min e incremento da força de mucoadesão. Esses resultados
mostram o potencial do sistema polimérico para futuros desenvolvimentos na área
farmacêutica. / The pilocarpine hydrochloride has been used in the treatment of xerostomia, however its
systemic activity promotes undesirable side effects. However, the current prolonged
release of drugs can control variations in plasma concentration and reduce these side
effects. Additionally, to obtain tablets mucoadhesive associated with this delivery
system favors prolonged drug action in oral cavity, which has important benefits for
treatment. This work aims to develop mucoadhesive tablets pilocarpine hydrochloride
base for the treatment of xerostomia, using for this purpose the physical mixture of
cashew gum/pilocarpine, chitosan/pilocarpine, physical mixture of both polymers with
pilocarpine and development of a polymer blend by lyophilization containing cashew
gum and chitosan. Initially the drug-polymer compatibility was evaluated by
Differential Scanning Calorimetry (DSC), thermogravimetry (TGA), Infrared
Spectroscopy (IR) and X-ray Diffraction (XRD). Then, tablets were obtained by direct
compression. The tablets were subjected to quality control, mucoadhesive evaluation
and release profile. In assessing the physical mixture (MF) of the polymers / pilocarpine
and blend / pilocarpine were not incompatible signals found on the evaluation by DSC
and TG techniques. Among the developed formulations, the blend / pilocarpine shown
add mucoadhesive properties and delayed drug release, these properties not found in
polymers individually and physical / pilocarpine mixture. The blend / pilocarpine
showed 53% release of the drug in time 180 min. Mucoadhesion time of 510 min, and
increased strength mucoadhesion. These results show the potential of the polymer
system for future developments in the pharmaceutical field.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/16572 |
| Date | 25 February 2015 |
| Creators | CORDEIRO, Marciana Socorro Ferreira |
| Contributors | SOARES SOBRINHO, José Lamartine, SOUZA, Flávia Raquel Lucena de |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Administracao, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Breton |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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