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Previous issue date: 2005 / A inflamação representa uma condição de morbidade que acompanha todos os
processos infecciosos que acometem o homem, inclusive o câncer e as doenças
crônicas, como a artrite. Por outro lado, a clínica médica não dispõe atualmente de
medicamentos adequados para melhorar a qualidade de vida dos pacientes,
sobretudo aquelas condições crônicas. Os fármacos disponíveis são, via de regra,
possuidores de sérios efeitos secundários, sobretudo aos níveis gastrintestinal e
renal. Neste contexto, torna-se imperioso a busca de novas alternativas terapêuticas
para combate à inflamação. Com esta finalidade e através do conhecimento da
diversificada ação biológica do anel imidazolidínico, realizamos a síntese de novas
moléculas candidatas a fármacos antiinflamatórios, as 3-(benzil ou fenacil)-5-
benzilideno-2-(benzilsulfanil ou 2-fenil-2-oxo-etilsulfanil)-3,5-dihidro-imidazol-4-onas,
dentre as quais três foram testadas para esta atividade e duas para a atividade
analgésica. A síntese destes novos compostos foi realizada em quatro etapas: i)
inicialmente foram obtidos ésteres a partir de uma condensação do tipo
Knoevenagel; ii) estes ésteres reagiram na posição 5 da 2-tioxo-imidazolidin-4-ona,
por meio de adição do tipo Michael; iii) em seguida, esses derivados foram Nalquilados
na posição 3 do anel imidazolidínico com cloretos de benzil ou fenacil
substituídos; iv) finalmente esses derivados foram S-alquilados, utilizando os
mesmos haletos. Após a comprovação estrutural pelos métodos espectroscópicos
convencionais de ressonância magnética nuclear de hidrogênio, infravermelho e
espectrometria de massas, foram realizados os testes biológicos de toxicidde aguda,
atividade antiinflamatória (modelo do bolsão inflamatório e do edema de pata
induzido por carragenina) e atividade analgésica (método da chapa qunte).
Constatou-se que o pré-tratamento com as substâncias testadas, em doses baixas,
suprime a migração de leucócitos e inibe o desenvolvimento do edema de pata
induzido por carragenina, sendo um indicativo do elevado poder dessas substâncias.
Além disso, uma dessas substâncias também apresentou atividade análgesica,
dependente do tempo, e os ensaios de toxicidade aguda indicam que essas duas
substâncias são levemente ou praticamente não-tóxicas
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1991 |
| Date | January 2005 |
| Creators | SANTOS, Leila Cabral dos |
| Contributors | PITTA, Ivan da Rocha |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | fra |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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