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Previous issue date: 2002 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Muitos polímeros usados como carreadores de drogas em sistemas de liberação controlada
são polissacarídeos. O presente trabalho propõe o uso do glicosaminoglicano heparina, como
carreador para o antibiótico aminoglicosídico gentamicina. Devido à natureza química, estes
compostos possuem uma afinidade iônica intrínseca, entretanto, utilizou-se uma carbodiimida
para promover uma ligação covalente (amida) entre estas moléculas. O conjugado heparinagentamicina
após a diálise apresentou atividade antimicrobiana in vitro. Este conjugado ainda
apresentou menor migração eletroforética, quando comparado à heparina sozinha. Quando
submetido a degradação enzimática pelas liases da heparina, mostrou-se estável. O espectro de
infravermelho deste conjugado apresentou bandas características de ligação amida, sugerindo que
a ligação covalente está presente. Em uma segunda etapa do trabalho, observou-se o efeito de
concentrações crescentes de carbodiimida, sobre as atividades físico-químicas e biológicas da
heparina. Os resultados demonstram que a ativação afeta a atividade de fixação aos corantes, azul
de metileno e azul de toluidina, sendo este efeito dependente da concentração do agente ativante.
Estas heparinas ativadas quando submetidas à eletroforese no sistema descontínuo acetato de
bário/acetato de diaminopropano, não apresentaram o componente de migração lenta, o qual na
heparina nativa, corresponde a fração de maior peso molecular e carga elétrica. Este resultado
está em acordo com aqueles obtidos nos ensaios anticoagulantes, onde as heparinas modificadas
tiveram suas atividades anticoagulantes reduzidas. Os testes de degradação, feitos com as liases
da heparina, mostraram que as heparinas modificadas são menos degradadas à medida que a
concentração do agente ativante aumenta. Então pode-se observar que, a heparina ativada pela
carbodiimida não possui as mesmas propriedades físico-químicas e biológicas da heparina nativa.
Além disso, a atividade de fixação ao corante pode ser uma ferramenta útil para avaliar a
atividade biológica das heparinas modificadas. De posse destas informações acredita-se que,
aperfeiçoando-se as condições de ativação e imobilização, é possível obter conjugados que
podem apresentar a atividade anticoagulante e/ou antitrombótica da heparina e antimicrobiana da
gentamicina
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/2102 |
| Date | January 2002 |
| Creators | OLIVEIRA, Givanildo Bezerra de |
| Contributors | SILVA, Maria da Paz Carvalho da |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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