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Permeabilidade ao potassio (calcio intracelular-dependente) nas celulas beta de pancreas de rato : efeito da gentamicina

Carneiro, Everardo Magalhães, 1955- 18 December 1989 (has links)
Orientador: Antonio Carlos Boschero / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-07-14T01:04:20Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Carneiro_EverardoMagalhaes_M.pdf: 1981760 bytes, checksum: 0bb22ed92d8cdf0c398d609a5820a71f (MD5) Previous issue date: 1989 / Resumo: O presente trabalho visou estudar a permeabilidade ao K+, (Ca) independente em Ilhotas de Langerhans de rato. Para isso utilizamos o antibiótico aminoglicosídeo gentamicina, que possui propriedades de antagonista de Ca 'POT. + 2¿. Ilhotas isoladas de rato, pela colagenese, foram previamente marcadas com 'POT. B.6¿ RbCl (usado como substituto de K ¿+¿ e perfundidas em solução de Krebs-bicarbonato contendo diferentes concentrações de glicose, Ca 'POT. + 2¿, teofilina, neuraminidase e gentamicina / Mestrado / Fisiologia / Mestre em Ciências Biológicas
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Permeabilidade de Ca2+ nas celulas B : efeito de gentamicina

Perez, Andrea de Castro 20 June 1986 (has links)
Orientador: Antonio Carlos Boschero / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-07-17T14:30:11Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Perez_AndreadeCastro_M.pdf: 2741916 bytes, checksum: 85ad46653f3a715c8f296eb031da0911 (MD5) Previous issue date: 1986 / Resumo: O presente trabalho teve como objetivo estudar os efeitos da gentamicina sobre as diferentes permeabilidades do 'Ca POT. 2¿ nas celulas 'beta¿ de ratos. Dois metodos distintos foram empregados: 1 - Anãlise da incorporação do 'ANTPOT.45 Ca¿ por ilhotas após 10 ou 90 minutos de incubação em diferentes situações experimentais. 2 - Anãlise do efluxo do 'ANTPOT. 86 Rb¿ de ilhotas previamente marcadas com o referido isótopo (substituto do 'ANTPOT. 42 K¿) e perfundidas durante 72 minutos em diferentes condições experimentais. A incorporação do 'ANTPOT.45 Ca¿ foi inibida pela gentamicina (1 mM) com maior potencia, quando estimulada por glicose ou arginina, quando comparada com altas concentrações de 'K POT. +¿. Como a glicose (8,3 mM) -e arginina (10 mM) estimulam a permeabilidade ao 'Ca POT. 2+¿ voltagem-insensivel e altas concentrações de 'K POT. +¿ estimulam a permeabilidade voltagem-sensivel, concluimos que nesta concentração a gentamicina age preferencialmente sobre a permeabilidade ao 'Ca POT. 2+¿ independente da voltagem tanto em 10 como 90 minutos de incubação. Na concentração de 0,1 mM não observamos efeito inibitório da gentamicina, indicando que a manifestação desse efeito seja dose-dependente. O D600 não manifestou seletividade por nenhum dos tipos de permeabilidade, inibindo de maneira semelhante a incorporação de 'ANTPOT.45 Ca¿ induzida tanto por altas concentrações de 'K POT. +¿, quanto por glicose. ...Observação: O resumo, na íntegra, poderá ser visualizado no texto completo da tese digital / Abstract: Not informed. / Mestrado / Fisiologia / Mestre em Ciências Biológicas
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Avaliação do efeito trombogênico da perfusão regional intravenosa com gentamicina em equinos

Rafael, Leandro Américo [UNESP] 16 February 2012 (has links) (PDF)
Made available in DSpace on 2014-06-11T19:23:41Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012-02-16Bitstream added on 2014-06-13T19:50:42Z : No. of bitstreams: 1 rafael_la_me_botfmvz.pdf: 598677 bytes, checksum: 9244a6bf719ef84e48cb12aef3188a32 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Os processos sépticos são complicações frequentes nas estruturas sinoviais e demais tecidos da porção distal dos membros de equinos. A perfusão regional intravenosa é uma opção terapêutica, que objetiva aumentar significativamente a concentração de antimicrobiano na porção distal ao posicionamento do torniquete. No entanto, alguns pontos ainda não estão totalmente esclarecidos e algumas complicações, como trombose venosa, podem ocorrer. Objetivou-se com este estudo avaliar o potencial trombogênico da perfusão regional de gentamicina, na dose de 2,2 mg/kg na veia cefálica de equinos. Utilizou-se 15 equinos hígidos, divididos em três grupos de cinco animais. Grupo 1, somente torniquete (GT), grupo 2, torniquete e 40 ml de solução fisiológica (GSF), grupo 3, torniquete e gentamicina na dose de 2,2 mg/kg e solução fisiológica até completar um volume de 40 ml (GSG). Um membro torácico de cada animal foi escolhido aleatoriamente para o tratamento e torniquete aplicado no terço médio proximal do rádio. Ultrassonografia Doppler foi realizada no membro testado imediatamente antes, 30 minutos, 2, 3, 4, 6, 12, 24, 48, 72 e 96 horas após o tratamento na veia cefálica e artéria mediana. A artéria mediana também foi avaliada aproximadamente 15 minutos após posicionamento do torniquete. A termografia foi realizada em ambos os membros em todos os momentos. Os dados foram avaliados por análise de variância com medidas repetidas, teste de Tukey de comparações múltiplas de médias para comparar os grupos e ajustado para Dunnett para comparar os momentos em relação ao momento M0. Significância foi aceito p <0,05. Todos os grupos apresentaram escore trombótico zero, não houve diferença significativa entre os grupos quanto à temperatura do membro e diâmetro médio da veia. A perfusão regional intravenosa com... / Septic processes are common in synovial structures and tissues of the distal limbs in horses. Regional intravenous perfusion is a therapeutic option that aims to significantly increase the antibiotic concentration in the limb, distal to the tourniquet. Nevertheless, some critical points remains unclear, and complication such as thrombosis may occur along this procedure. The purpose of this work was to assess the thrombogenic potential of regional intravenous perfusion after administration of gentamicin in the cephalic vein. Fifteen healthy horses were assigned to three groups of 5 animals. Group 1, tourniquet group (TG), group 2, tourniquet and 40 mL of physiologic saline solution (SPG) and group 3, tourniquet and 2.2 mg/kg gentamicin completed to 40 mL by addition of physiologic saline solution (ASG). One forelimb of each animal was randomly chosen for treatment and tourniquet applied at the proximal end of the radius. Doppler ultrasonography was performed in the treated limb immediately before and 30 minutes, 2, 3, 4, 6, 12, 24, 48, 72 and 96 hours after treatment in the cephalic vein and artery median. The median artery was also evaluated approximately 15 minutes after placement of the tourniquet. Thermography was performed in both limbs at all the moments. Data were assessed by analysis of variance with repeated measures, Tukey's multiple mean comparison test to compare the groups and Dunnett's multiple mean comparison test to compare the moments regarding M0. Significance was accepted at p <0.05. Thrombotic score was zero for the three groups; no difference was found between groups regarding temperature and mean vein diameter of the treated limb. Regional intravenous perfusion using a single dose... (Complete abstract click electronic access below)
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Avaliação do efeito trombogênico da perfusão regional intravenosa com gentamicina em equinos /

Rafael, Leandro Américo. January 2012 (has links)
Orientador: Celso Antônio Rodrigues / Banca: Carlos Alberto Hussni / Banca: Luis Cláudio Lopes Correia da Silva / Resumo: Os processos sépticos são complicações frequentes nas estruturas sinoviais e demais tecidos da porção distal dos membros de equinos. A perfusão regional intravenosa é uma opção terapêutica, que objetiva aumentar significativamente a concentração de antimicrobiano na porção distal ao posicionamento do torniquete. No entanto, alguns pontos ainda não estão totalmente esclarecidos e algumas complicações, como trombose venosa, podem ocorrer. Objetivou-se com este estudo avaliar o potencial trombogênico da perfusão regional de gentamicina, na dose de 2,2 mg/kg na veia cefálica de equinos. Utilizou-se 15 equinos hígidos, divididos em três grupos de cinco animais. Grupo 1, somente torniquete (GT), grupo 2, torniquete e 40 ml de solução fisiológica (GSF), grupo 3, torniquete e gentamicina na dose de 2,2 mg/kg e solução fisiológica até completar um volume de 40 ml (GSG). Um membro torácico de cada animal foi escolhido aleatoriamente para o tratamento e torniquete aplicado no terço médio proximal do rádio. Ultrassonografia Doppler foi realizada no membro testado imediatamente antes, 30 minutos, 2, 3, 4, 6, 12, 24, 48, 72 e 96 horas após o tratamento na veia cefálica e artéria mediana. A artéria mediana também foi avaliada aproximadamente 15 minutos após posicionamento do torniquete. A termografia foi realizada em ambos os membros em todos os momentos. Os dados foram avaliados por análise de variância com medidas repetidas, teste de Tukey de comparações múltiplas de médias para comparar os grupos e ajustado para Dunnett para comparar os momentos em relação ao momento M0. Significância foi aceito p <0,05. Todos os grupos apresentaram escore trombótico zero, não houve diferença significativa entre os grupos quanto à temperatura do membro e diâmetro médio da veia. A perfusão regional intravenosa com... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Septic processes are common in synovial structures and tissues of the distal limbs in horses. Regional intravenous perfusion is a therapeutic option that aims to significantly increase the antibiotic concentration in the limb, distal to the tourniquet. Nevertheless, some critical points remains unclear, and complication such as thrombosis may occur along this procedure. The purpose of this work was to assess the thrombogenic potential of regional intravenous perfusion after administration of gentamicin in the cephalic vein. Fifteen healthy horses were assigned to three groups of 5 animals. Group 1, tourniquet group (TG), group 2, tourniquet and 40 mL of physiologic saline solution (SPG) and group 3, tourniquet and 2.2 mg/kg gentamicin completed to 40 mL by addition of physiologic saline solution (ASG). One forelimb of each animal was randomly chosen for treatment and tourniquet applied at the proximal end of the radius. Doppler ultrasonography was performed in the treated limb immediately before and 30 minutes, 2, 3, 4, 6, 12, 24, 48, 72 and 96 hours after treatment in the cephalic vein and artery median. The median artery was also evaluated approximately 15 minutes after placement of the tourniquet. Thermography was performed in both limbs at all the moments. Data were assessed by analysis of variance with repeated measures, Tukey's multiple mean comparison test to compare the groups and Dunnett's multiple mean comparison test to compare the moments regarding M0. Significance was accepted at p <0.05. Thrombotic score was zero for the three groups; no difference was found between groups regarding temperature and mean vein diameter of the treated limb. Regional intravenous perfusion using a single dose... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre
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Efeitos da gentamicina sobre a severidade do diabetes, induzidos por aloxana, em ratos

Pinheiro, Eliana de Cassia 21 December 1988 (has links)
Orientador : Antonio Carlos Boschero / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-07-16T21:56:08Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Pinheiro_ElianadeCassia_M.pdf: 3617602 bytes, checksum: 71e9afaaf788da08e091cb55bd3e0231 (MD5) Previous issue date: 1988 / Resumo: Ratos com grau moderado de diabetes não apresentaram alterações significativas na severidade do mesmo, avaliada por glicemia, evolução ponderal, ingestão de água, diurese de 24 horas, consumo de reação, pesos do rim direito da gordura epididimal e da gordura perirrenal, pelo tratamento diário com 10 mg de gentamicina/kg peso corporal/dia. Ratos com diabetes moderado tratados com 50 mg de gentamicina/kg peso corporal/dia não apresentaram alterações na glicemia, na evolução ponderal, na ingestão de água, no consumo de ração, nos pesos do rim direito, da gordura epididimal e da gordura perirrenal. Por outro lado, apresentaram aumento da diurese de 24 horas, da uréia sérica e tendência deu aumento da diurese de 24 horas, da uréia sérica e tendência e aumento da creatinina sérica. Esses dados avaliados em conjunto sugerem o desenvolvimento de alterações renais provocadas pela alta dose do antibiótico do que para o aumento da severidade do diabetes. Ratos com diabetes moderado tratados diariamente com 2 x 25 mg de gentamicina/Kg peso corporal apresenta diminuição da glicemia no período de tratamento, a qual se manteve no período de recuperação. Tal alteração poderia significar a ação hepática do antibiótico aumentando a captação de glicose e/ou diminuindo a ação do glucagom, também á nível hepático: aumento da sensibilidade periférica da insulina e/ou diminuindo a secreção de outros hormônios hiperglicemiantes / Mestrado / Fisiologia / Mestre em Ciências Biológicas
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Viabilizacao da heparina como suporte para carrear gentamicina

OLIVEIRA, Givanildo Bezerra de January 2002 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T15:54:35Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo4923_1.pdf: 369666 bytes, checksum: c872a8a6e098a6fb476fb57c23baead3 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2002 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Muitos polímeros usados como carreadores de drogas em sistemas de liberação controlada são polissacarídeos. O presente trabalho propõe o uso do glicosaminoglicano heparina, como carreador para o antibiótico aminoglicosídico gentamicina. Devido à natureza química, estes compostos possuem uma afinidade iônica intrínseca, entretanto, utilizou-se uma carbodiimida para promover uma ligação covalente (amida) entre estas moléculas. O conjugado heparinagentamicina após a diálise apresentou atividade antimicrobiana in vitro. Este conjugado ainda apresentou menor migração eletroforética, quando comparado à heparina sozinha. Quando submetido a degradação enzimática pelas liases da heparina, mostrou-se estável. O espectro de infravermelho deste conjugado apresentou bandas características de ligação amida, sugerindo que a ligação covalente está presente. Em uma segunda etapa do trabalho, observou-se o efeito de concentrações crescentes de carbodiimida, sobre as atividades físico-químicas e biológicas da heparina. Os resultados demonstram que a ativação afeta a atividade de fixação aos corantes, azul de metileno e azul de toluidina, sendo este efeito dependente da concentração do agente ativante. Estas heparinas ativadas quando submetidas à eletroforese no sistema descontínuo acetato de bário/acetato de diaminopropano, não apresentaram o componente de migração lenta, o qual na heparina nativa, corresponde a fração de maior peso molecular e carga elétrica. Este resultado está em acordo com aqueles obtidos nos ensaios anticoagulantes, onde as heparinas modificadas tiveram suas atividades anticoagulantes reduzidas. Os testes de degradação, feitos com as liases da heparina, mostraram que as heparinas modificadas são menos degradadas à medida que a concentração do agente ativante aumenta. Então pode-se observar que, a heparina ativada pela carbodiimida não possui as mesmas propriedades físico-químicas e biológicas da heparina nativa. Além disso, a atividade de fixação ao corante pode ser uma ferramenta útil para avaliar a atividade biológica das heparinas modificadas. De posse destas informações acredita-se que, aperfeiçoando-se as condições de ativação e imobilização, é possível obter conjugados que podem apresentar a atividade anticoagulante e/ou antitrombótica da heparina e antimicrobiana da gentamicina
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Metal Organic Frameworks: De novos agentes de remoção a degradação de fármacos

PAULA, Marcos Vinícius da Silva 31 January 2012 (has links)
Submitted by Etelvina Domingos (etelvina.domingos@ufpe.br) on 2015-03-03T19:14:38Z No. of bitstreams: 3 Tese Final3.0.pdf: 6315013 bytes, checksum: a8214440f43d27b671aaa97456ddc58a (MD5) Jonia_Ficha.pdf1.pdf: 163992 bytes, checksum: b75ea0aedea4269abb4a4ac1a501d46e (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-03T19:14:38Z (GMT). No. of bitstreams: 3 Tese Final3.0.pdf: 6315013 bytes, checksum: a8214440f43d27b671aaa97456ddc58a (MD5) Jonia_Ficha.pdf1.pdf: 163992 bytes, checksum: b75ea0aedea4269abb4a4ac1a501d46e (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012 / CNPq / O crescimento populacional é responsável por um aumento contínuo no consumo de fármacos. A inexistência de procedimentos efetivos para a neutralização destes compostos bioativos, anteriormente ao seu despejo em sistemas aquíferos públicos, torna os danos à saúde pública e aos recursos ambientais um sério problema. Os antibióticos apresentam como efeito o aparecimento da resistência bacteriana em ecossistemas. A amoxicilina e a gentamicina são dois dos antibióticos mais administrados no combate a infecções causadas por bactérias gram-positivas e gram-negativas. O presente trabalho tem como objetivo avaliar as MOFs de zinco como agente de remoção da gentamicina em solução aquosa e como agente de degradação da amoxicilina. Estes objetivos foram confirmados através de técnicas experimentais como microscopia eletrônica de varredura (morfologia dos cristais), espectroscopia de absorção na região do infravermelho (modos vibracionais), análises térmicas (estabilidade térmica e dinâmica de decomposição), difração de raios-X de pó. A avaliação da presença dos fármacos adsorvidos ou degradados nas MOFs foi feita por espectrometria de massas, absorção eletrônica na região do ultra-violeta – visível e análise elementar, conjuntamente as técnicas experimentais foram realizados estudos de docking molecular para prever o modo de ligação de fármacos em MOFs. Os resultados experimentais mostraram que a degradação da amoxicilina, ocorre após 7 dias de contato entre fármaco e as MOFs, ocorrendo a degradação completa da amoxicilina. Para a gentamicina os resultados experimentais mostraram que a MOF [Zn(BDC)(H2O)2]n não foi capaz de adsorver a gentamicina. Os resultados apresentados nesta dissertação sugerem que o método de docking molecular constitui uma metodologia adequada para a identificação do modo de afinidade de fármacos para adsorção em MOFs. Desta forma, o método distinguiu entre um composto que interage com as duas MOFs estudadas (amoxicilina) e outro que não interage (gentamicina). O método também reproduziu de forma qualitativa o efeito do pH sobre a energia de interação entre ligante e a MOF, implicando em condições ótimas para adsorção
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Estudo estrutural de enzimas relacionadas com a modificação nas posições C3\" e C6\' da biossíntese de gentamicina. / Structural study of enzymes involved in the modification at the C3 and C6 positions of gentamicin C.

Araujo, Natalia Cerrone 06 June 2018 (has links)
Antibióticos antimicrobianos são moléculas capazes de inibir o crescimento de microrganismos, na maioria, produtos naturais derivados de fungos ou bactérias que bloqueiam processos cruciais para a sobrevivência de microrganismos. A gentamicina é um aminoglicosídeo 4,6 bisubstituído que exerce papel importante no tratamento de infecções graves causadas por bactérias gram-negativas; apresenta uma complexa e pouco entendida rota de biossíntese. Dessa via, a desidrogenase GenD2 e a aminotransferase GenS2 atuam sobre a posição C3 da gentamicina A2 produzindo gentamicina X2, e a GenB2 atua na posição C6 epimerizando a molécula de gentamicina C2a. As enzimas foram purificadas por cromatografia de afinidade e por exclusão de tamanho, no tampão composto por 50 mM de Tris HCl, 100 mM de NaCl pH 7,7. Com a intenção de compreender a rota de biossíntese da gentamicina, o objetivo deste trabalho foi estudar estruturalmente as enzimas GenD2, GenS2 e GenB2 em complexo com seus cofatores e ligantes. Cristais da enzima GenD2 difrataram, porém não foi possível determinar sua estrutura, análises biofísicas através de calorimetria de titulação isotérmica e por gel filtração analítica, puderam confirmar seu cofator, o NAD+, e um estado oligomérico compatível à um tetrâmero em solução. A enzima GenB2 em complexo com o cofator PMP e gentamicina X2 difratou a uma resolução de 1,7 Å e foi resolvida por substituição molecular, na qual foi identificada uma molécula na unidade assimétrica pertencente ao grupo espacial C 2 2 21. Essa enzima é um homodímero, seu sítio de ligação está na interface entre os protômeros com contribuições de resíduos de ambas as moléculas. A região onde se encontra o anel pirimidínico do PMP é carregada positivamente, favorecendo a interação com o cofator. A cavidade onde se encontra posicionada a gentamicina X2, é bastante ampla e eletronegativa, por seu substrato ser um aminoglicosídeo. A lisina 227 é o resíduo que realiza a clássica base de Schiff, presente em enzimas PLP/PMP dependentes, entre o anel pirimidínico do PMP e a tirosina 124. Os avanços promissores sobre a GenD2 e a compreensão estrutural da GenB2 auxiliam no entendimento da via de biossíntese de gentamicina bem como contribuem para o crescente entendimento sobre o enovelamento de enzimas PLP dependentes. / Antimicrobial antibiotics are molecules capable of inhibiting the growth of microorganisms, most of them are natural products derived from fungi or bacteria that block some crucial processes to the survival of microorganisms. Gentamicin is a 4,6 disubstituted aminoglycoside that plays an important role in the treatment of severe infections caused by gram-negative bacteria. This aminoglycoside presents a complex and poorly understood biosynthesis route. From this route, GenD2 dehydrogenase and GenS2 aminotransferase have been identified to act at C3 position of gentamicin A2 producing gentamicin X2, and the enzyme GenB2 acts at the C6 position, epimerizing the gentamicin C2a molecule. These enzymes were purified by immobilized metal ion affinity and size exclusion chromatography in a buffer composed of 50 mM Tris HCl, 100 mM NaCl pH 7,7. In order to understand the route of gentamicin biosynthesis, this work aims to study the enzymes GenD2, GenS2 and GenB2 in complex with their cofactors and ligands. Some crystals of GenD2 diffracted, however it was not possible to determine its structure. Biophysical analysis by isothermal titration calorimetry and analytical gel filtration; confirmed NAD+ as its cofactor, and an oligomeric state compatible with a tetramer in solution. GenB2 crystals in complex with PMP cofactor and gentamicin X2 diffracted at a resolution of 1.7 Å and its structure was resolved by molecular replacement, which presented one molecule in the asymmetric unit belonging to the space group C 2 2 21. This enzyme is a homodimer, the binding site is located at the interface between protomers and residues from both molecules contribute toward the formation of the active site. The region where the PMP pyrimidine ring is located is positively charged, favoring the interaction with the cofactor. The active site cavity, where gentamicin X2 is positioned, is a large groove and predominantly electronegative, compatible with the substrate of the enzyme, which is an aminoglycoside. Lysine 227 is the key residue that performs the classical Schiff base, commonly present in PLP/PMP dependent enzymes, between the PMP pyrimidine ring and tyrosine 124. Promising advances on GenD2 and the structural understanding of GenB2 aids in the understanding of the gentamicin biosynthetic pathway as well as contribute towards the knowledge about the folding of PLP dependent enzymes.
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Avaliação in vitro do polímero de mamona associado ao carbonato de cálcio com gentamicina como dispositivo de liberação de antibióticos / In vitro evaluation of castor polymer associated with calcium carbonate with gentamicin as a device for release of antibiotics

Soares, Paolo Neandro Bona 18 December 2012 (has links)
Na medicina equina, procedimentos cirúrgicos ortopédicos, principalmente os que envolvem fixação de fratura, apresentam um grande índice de infecção e mortalidade. Diferentes métodos de liberação local de antibiótico têm sido utilizados com sucesso na profilaxia e tratamento das infecções musculoesqueléticas. O objetivo da presente investigação foi avaliar a capacidade da poliuretana de mamona como dispositivo de liberação local de antibiótico in vitro já que não existem relatos deste polímero para tal finalidade, além de analisar o efeito bactericida da gentamicina liberada pelo polímero. Foram confeccionados 40 corpos de prova de polímero de mamona, divididos igualmente em 4 grupos, sendo um grupo controle, este sem adição de sulfato de gentamicina e três grupos com diferentes concentrações de gentamicina (6, 12 e 24 mg/g de polímero), onde avaliou-se a liberação de gentamicina em solução PBS com pH 7,4 através da espectrofotometria colorimétrica com reação da ninhidrina em diferentes dias (01, 02, 07, 14, 21 e 28). A espectrofotometria colorimétrica com reação da ninhidrina não se mostrou o método de análise adequado para avaliar a liberação a partir deste polímero, porém a poliuretana de mamona mostrou-se efetiva como mecanismo de liberação de gentamicina quando avaliada in vitro em culturas de S. aureus. / In equine medicine, orthopedic procedures, especially those involving fracture fixation, presented a high rate of infection and mortality. Different methods of local release of antibiotics have been used successfully for prophylaxis and treatment of orthopaedic infections. The objective of this research was to evaluate the ability of castor oil polyurethane as a controlled release local antibiotic in vitro since there are no reports of this polymer for this purpose and the bactericidal effect of gentamicin released. Were prepared 40 samples of castor oil polymer, divided equally into four groups, one control group, without this addition of gentamicin sulfate and three groups with different concentrations of gentamicin (6, 12 and 24 mg / g of polymer) that was evaluated the release of gentamycin in PBS at pH 7.4 by spectrophotometry colorimetric reaction with ninhydrin in different days (01, 02, 07, 14, 21 and 28). The spectrophotometry colorimetric reaction with ninhydrin did not prove to be an appropriate method of analysis for assessing the release from this polymer, but the castor oil polyurethane proved to be an effective as a mechanism for release of gentamicin when evaluated in vitro in cultures of S. aureus
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Preparação e caracterização de membranas de quitosana e mPEG-PCL para recobrimento de feridas e liberação controlada de gentamicina / Preparation and characterization of chitosan membranes and mPEG- PCL for covering wounds and controlled release of gentamicin

BRIANEZI, Samira Faleiros Silva 30 May 2016 (has links)
Atualmente é de grande interesse a fabricação de novos materiais para o recobrimento de feridas de pele. A quitosana (QUIT) é um material funcional por suas características de biodegradabilidade, biocompatibilidade e não toxicidade. Além disso, pode acelerar a cicatrização de feridas e se mostra hemostática e bactericida. A policaprolactona (PCL) é um poliéster com propriedades compatíveis e biodegradabilidade, encontrado em várias aplicações biomédicas, como liberação controlada de fármacos. O copolímero de metoxi polietileno glicol (mPEG) e PCL, o mPEG-PCL, é um copolímero anfifílico biodegradável, tornando possível a interação da PCL (hidrofóbica) com a QUI, que é hidrofílica. A gentamicina (GE), também hidrofílica, é um dos antibióticos mais utilizados devido ao seu baixo custo e boa estabilidade. Nesta pesquisa foram preparadas membranas de QUIT com mPEG-PCL e GE, as quais foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura (MEV), colorimetria, analise na região do infravermelho (FTIR), termogravimetria (TG), calorimetria diferencial exploratória (DSC), umidade e porcentagem de intumescimento. Ainda, foram realizados ensaios de liberação de GE in vitro e da atividade antimicrobiana, utilizando Escherichia coli e Staphylococcus aureus. A distribuição uniforme do copolímero mPEG-PCL na matriz de QUIT e a presença de GE na superfície das mesmas foram observadas nas micrografias de MEV e comprovadas por FTIR. Além disso, não houve alteração significativa na cor L das membranas, que se mostraram translucidas, propriedade importante para recobrimentos de ferida. Por DSC, obteve-se temperaturas de fusão intermediarias, comparando-se com as da QUIT e do mPEG-PCL, porém superiores à temperatura corpórea (37⁰C). A TG mostrou perda de massa das membranas em temperaturas superiores a 37⁰C. As membranas foram capazes de absorver tampão, simulando os fluidos exsudados da ferida e apresentaram cerca de 15% de umidade. Nos testes de atividade antimicrobiana, foi possível observar halo de inibição ao redor das membranas carregadas com GE, que teve uma liberação inicial menor na membrana com maior concentração de mPEG-PCL no ensaio de liberação in vitro. / It is currently of great interest to the manufacture of new materials for covering skin wounds. Chitosan (QUIT) is a functional material for its biodegradability characteristics, biocompatibility and non-toxicity. Furthermore, it can accelerate wound healing and hemostatic and bactericidal shown. Polycaprolactone (PCL) is a polyester with consistent properties and biodegradability, found in various biomedical applications such as controlled drug release. Methoxy polyethylene glycol copolymer (mPEG) and PCL, mPEG-PCL, is a biodegradable amphiphilic copolymer, making possible the interaction of PCL (hydrophobic) with QUIT which is hydrophilic. Gentamicin (GE) also hydrophilic, is one of the most widely used antibiotics due to its low cost and good stability. In this research were prepared QUIT membranes with mPEG-PCL and GE, which were characterized by scanning electron microscopy (SEM), colorimetry, look in the infrared (FTIR), thermogravimetry (TG), differential scanning calorimetry (DSC) humidity and percentage of swelling. Furthermore, GE release assays and in vitro antimicrobial activity were conducted using Escherichia coli and Staphylococcus aureus. The uniform distribution of the mPEG-PCL copolymer QUIT matrix and the presence of GE on their surface were observed in the SEM micrographs and tested by FTIR. Moreover, there was no significant change in color L membrane, which showed translucent, important property for wound coverings. DSC was obtained intermediate melting temperatures, comparing with the QUIT and mPEG-PCL, but higher than body temperature (37⁰C). The TG showed weight loss of membranes at temperatures above 37⁰C. The membranes were capable of absorbing buffer simulating the exuded fluids from the wound and had about 15% moisture. In the antimicrobial activity test, we observed inhibition halo around the charged membranes with GE, which had a lower initial release in the membrane with the highest concentration of mPEG-PCL in vitro release test.

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