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Previous issue date: 2014-12-01 / FACEPE / A resposta inflamatória é uma reação estereotipada, homeostática e geralmente benéfica do organismo quando há uma lesão. Quando o processo inflamatório é excessivo, aberrante ou prolongado e quando causa destruição do tecido, surge a necessidade da utilização de fármacos anti-inflamatórios. No Brasil são 1,5 milhões os portadores de osteoartrite. Segundo dados do Ministério da Saúde atingem cerca de 80% das pessoas acima dos 70 anos de idade, afetando diretamente a qualidade de vida deste paciente. As imidazolidina-2,4-dionas e as tiazolidina-2,4-dionas são sistemas heterocíclicos que pertencem a uma classe de compostos que apresentam diversas atividades farmacológicas, como: antitumoral, antimicrobiana, antiinflamatória, antifúngica, antiparasitária, hipoglicemiante. Os novos derivados tiazolidinícos e imidazolidínicos foram sintetizados em três etapas que envolveram as reações de N-alquilação, condensação de Knowvenagel e adição de Michael. As estruturas químicas dos compostos obtidos foram devidamente comprovadas por espectroscopia de RMN¹H, RMN¹³C, IV, e espectrometria de MS. Foram realizados estudos de docking dos derivados tioxoimidazolidínicos e o derivado (8d )apresentou a mais alta afinidade (alto score) pelo receptor PPAR-γ. Com relação aos derivados tiazolidínicos tiveram sua atividade anti-inflamatória avaliada. E destacaram-se os derivados tiazolidínicos (5a), (5b), (5c), (5f) e (5d), os quais se mostraram eficazes em inibir a migração celular in vivo em teste de peritonite induzida por carragenina e os compostos (5a), (5c) e (5d) foram os mais ativos da série e mostraram-se significativamente eficientes. Os derivados tiazolidínicos reduziram significativamente os níveis de NO, sendo o composto e (5b) o mais eficiente da série. E o derivado (5a) apresentou-se eficaz no teste de contorções abdominais induzidas por ácido acético. / The inflammatory response is stereotyped reaction, homeostatic in the body and generally beneficial when there is an injury. When the inflammatory process is excessive, abnormal or prolonged and cause tissue destruction, the necessity of the use of anti-inflammatory drugs. In Brazil there are 1.5 million people with osteoarthritis. According to Ministry of Health data reaches about 80% of people above 70 years of age, directly affecting the quality of life of this patient. The imidazolidine-2,4-diones and thiazolidine-2,4-diones are heterocyclic systems that belong to a class of compounds that exhibit diverse pharmacological activities such as antitumor, antimicrobial, antiinflammatory, antifungal, antiparasitic, hypoglycemics. The new derivatives imidazolidines and thiazolidines were synthesized in three steps involving the N-alkylation reactions, condensation Knowvenagel and Michael addition. The chemical structures of the compounds obtained were properly supported by ¹H NMR spectroscopy, ¹³C NMR, IR, and MS spectrometry. Were performed docking studies of tioxoimidazolidines derivatives and derivative (8d) had the highest affinity (high score) by PPAR-γ receptor. With regard to derivatives thiazolidines had their anti-inflammatory activity evaluated. And stood out derivatives thiazolidines (5a), (5b), (5c), (5f) and (5d), which proved effective in inhibiting cell migration in vivo test peritonitis induced by carrageenan and the compounds (5a), (5c) and (5d) were the most active of the series and were significantly effective. Thiazolidines derivatives significantly reduced the levels of NO, and the compound being (5b), the most efficient series. And derivative (5a) is made effective in the writhing test induced by acetic acid.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/26320 |
| Date | 01 December 2014 |
| Creators | SILVA, Luiz Carlos Apolinário da |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/7568400311889864, LIMA, Maria do Carmo Alves de, SILVA, Anekécia Lauro da |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Inovacao Terapeutica, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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