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Previous issue date: 2008 / O ácido retinóico (AR) tem sido largamente utilizado em formulações dermatológicas
para o tratamento de acne, distúrbios de queratinização como psoríase e também em
formulações cosméticas com a finalidade de reduzir os efeitos do fotoenvelhecimento,
celulite e estrias. Entretanto, apesar de seus efeitos benéficos provoca irritação local
manifestada na forma de eritema, queimação, coceira, secura e descamação da pele,
além de ser instável na presença de ar e luz e pobremente solúvel na água. Para resolver
estes problemas, microcápsulas (MC) de alginato/quitosana contendo AR e óleo de
babacu, foram preparadas com o propósito de proteger e promover uma liberação
sustentada do AR e o óleo de babaçu foi acrescentado para evitar o ressecamento
causado pelo AR. Devido ao alto tempo de retenção encontrado na literatura e a
sensibilidade do AR à luz e ao calor na primeira parte deste trabalho um método rápido
e sensível para o doseamento do AR em microcápsulas de alginato/quitosana contendo
óleo de babaçu dispersas em gel natrosol® foi desenvolvido e validado por
cromatografia líquida de alta eficiência associada à espectroscopia UV. Este método foi
utilizado para quantificar o AR de forma específica em cinéticas de liberação in vitro.
As análises foram realizadas em modo isocrático, comprimento de onda de 350 nm e
foi utilizado coluna C18 de fase reversa 150 x 4,6 mm (5μm). A fase móvel foi
constituída de metanol e ácido acético 1% (85:15 v/v) e o fluxo foi de 1,8 mL/minuto.
A faixa de linearidade do estudo foi de 0,5 a 60 μg/mL (r2 = 0,999). O método validado
mostrou-se sensível, específico, exato, preciso, de baixo custo e o tempo de retenção do
AR foi de 5,8 ± 0,4 minutos sendo, desta forma, mais rápido do que os relatados na
literatura. A segunda parte do trabalho foi desenvolver e caracterizar as MC, estudar a
interação fármaco-polímero-óleo e o perfil de liberação in vitro. As MC foram obtidas
utilizando a técnica de coacervação complexa, apresentaram forma esférica, diâmetro
em torno de 400 μm e taxa de encapsulação afetada pela concentração de AR, quitosana
e solvente utilizado. A taxa de encapsulação do AR (0,1 e 0,5%) variou de 8% a 44%
para concentrações de quitosana de 0,05 e 0,1%, respectivamente, utilizando etanol
como solvente. No entanto, utilizando clorofórmio como solvente, a taxa de
encapsulação foi de 78% No estudo de interação fármaco-polímero-óleo, na mistura
física óleo-AR, alterações e deslocamentos das bandas nas regiões entre 1310 e 1046
cm-1 foram observadas. A banda 758 cm-1 (estiramento =C-H) presente na mistura
física resultou da fusão de várias bandas tanto do AR quanto do óleo de babaçu,
indicando, portanto, uma interação e/ou solubilização do fármaco no óleo de babaçu.
Os resultados da cinética de liberação in vitro mostraram que aproximadamente 67% do
fármaco foi liberado a partir das microcápsulas preparadas com quitosana a 0,05% e em
torno de 45% daquelas preparadas com quitosana a 0,1% ao final de 48 h do ensaio. O
desenvolvimento das MC mostrou-se simples, rápido e economicamente viável além de
utilizar quitosana e alginato que são polímeros biocompatíveis e o óleo de babaçu um
componente de interesse econômico do nordeste do país podendo ser, desta forma, uma
alternativa para driblar a baixa solubilidade, a foto-instabilidade e a toxicidade do AR.
Sendo consideradas boas candidatas para sistemas de liberação sustentada do AR na
pele melhorando e deixando mais segura a terapia tópica com o AR
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/2946 |
| Date | 31 January 2008 |
| Creators | Toledo Velloso, Fabiana |
| Contributors | Pereira de Santana, Davi |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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