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Previous issue date: 2011 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / A síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) é a manifestação da infecção pelo
vírus da imunodeficiência humana (HIV) que leva, em média, oito anos para o seu
aparecimento. O tratamento da AIDS conta com diferentes classes de
medicamentos que atuam em fases distintas do ciclo de replicação. O efavirenz
(EFV), inibidor não nucleosídico da transcriptase reversa, é o primeiro fármaco anti-
HIV aprovado para utilização uma vez ao dia, devido a sua alta meia vida. O
efavirenz é um produto descrito fisicamente com pelo menos 5 (cinco) diferentes
polimorfos e de classificação biofarmacêutica II. O presente estudo teve o objetivo
de realizar ensaios de caracterização do pó, em seu estado sólido, de três diferentes
lotes de insumo farmacêutico ativo, ensaios de solubilidade e dissolução intrínseca
além de avaliar perfil de dissolução como ferramentas de Quality by Design e
estudar a biodisponibilidade comparada entre um medicamento teste e o de
referência. A caracterização físico-química foi realizada através de ensaios de
potência, ensaios em nível molecular, análises em nível de partículas e análise da
solubilidade e dissolução em meios clássicos e biorrelevantes. A bioequivalência foi
realizada através de estudo aberto, aleatório e cruzado 2 x 2 com washout de 15
(quinze) dias. A caracterização mostrou resultados com semelhança em nível
molecular, variação na potência, similaridade em nível de partículas e desvios em
nível de aglomerado de partículas que levou às diferenças encontradas nos
resultados de solubilidade e velocidade de dissolução. O estudo de equivalência
farmacêutica e de perfis de dissolução utilizando aparato 4 e meios biorrelevantes
não foram discriminantes o suficiente para prever as diferenças encontradas no
ensaio de bioequivalência. Desta forma é imperativo que a qualidade de insumos
farmacêuticos ativos do EFV seja avaliada de forma ampla, visando a garantia da
segurança e eficácia do tratamento de pessoas infectadas pelo HIV, para isso devese
realizar ensaios além dos descritos nas farmacopéias. O presente estudo
mostrou a importância da inclusão de dados científicos, Quality by Design, no
desenvolvimento de produtos farmacêuticos a base de fármacos de classe II caso do
EFV
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/3192 |
| Date | 31 January 2011 |
| Creators | César Galindo Bedor, Danilo |
| Contributors | Pereira de Santana, Davi |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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