Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2014. / Made available in DSpace on 2015-02-05T20:23:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1
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Previous issue date: 2014 / A proposta deste trabalho foi avaliar os efeitos dos processos de recristalização, moagem e desidratação na estrutura cristalina do Levofloxacino Hemidrato e determinação estrutural das formas hemidrato e anidro. As técnicas utilizadas para o desenvolvimento deste trabalho foram Termogravimetria, Calorimetria, Raman, Infravermelho, Microscopia Eletrônica de Varredura, Ressonância Magnética Nuclear, Difração de raios X, HotStage, Karl Fischer e Dissolução Intrínseca. A partir dos resultados obtidos foi possível concluir que a recristalização apresenta efeito semelhante ao processo de moagem, ou seja, estes processos causam defeitos na estrutura cristalina, acarretando em alterações importantes, principalmente na dissolução. O processo de moagem dificulta a saída e entrada da molécula de água no fármaco. Isso se deve ao fato de a molécula de água estar situada em canais na estrutura do fármaco, resultado observado em comparação com a literatura e com dados da determinação estrutural. A partir da elucidação da estrutura cristalina, tanto para a forma hemidrato quanto da forma anidra, foi possível observar e melhor compreender como ocorre a ligação da molécula de água na estrutura do cristal. Em relação à forma hemidrato do levofloxacino, a ligação da molécula de água ocorre na posição 4? do grupamento piperazinil do fármaco, fato este comprovado tanto por infravermelho, quanto pelo refinamento estrutural. Todos os resultados obtidos são importantes para a compreensão dos possíveis impactos que o processamento durante a formulação pode acarretar na qualidade final do produto farmacêutico.<br> / Abstract : The purpose of this study was to evaluate the effects of recrystallization, grinding and dehydration cause in the crystalline structure of the hemihydrate levofloxacine, besides the determination of the crystal structure of the hemihydrate and anhydrate forms. The techniques used for the development of this work were TGA, DSC, Raman, FTIR, SEM, ssNMR, XRPD, HotStage, KF and IDR. From the results obtained, it was concluded that the recrystallization are similar to the grinding process. These processes cause defects in the crystal structure, resulting in significant changes in the dissolution profile and consequently the absorption of the drug. The milling process difficult entry and exit of the water molecule in the sample. This is because of the water molecule is situated in channels. This result was observed in comparison with the literature and with data obtained in this work, on the structural determination. From the crystal structure determination, in the hemihydrate form as the anhydrous form, it was possible to observe and understand the connection of the water molecule in the crystal lattice occurs. Regarding form of levofloxacin hemihydrate, the connection of the water molecule occurs in the 5' position of the piperazinyl group. This fact was confirm by both infrared and by structural refinement. All results are important for understanding the potential impacts that processing during formulation may result in the final quality of the pharmaceutical product.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufsc.br:123456789/128829 |
| Date | January 2014 |
| Creators | Pereira, Rafael Nicolay |
| Contributors | Universidade Federal de Santa Catarina, Silva, Marcos Antônio Segatto |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Format | 153 p.| il., grafs., tabs. |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFSC, instname:Universidade Federal de Santa Catarina, instacron:UFSC |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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