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Previous issue date: 2010-08-23 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Acne is a chronic disease with an inflammatory disorder of the pilosebaceous follicle, characterized by open and
closed comedones, papules, pustules and nodules. One of the drugs used to treat it is adapalene, which has fewer
side effects compared to other retinoids, exerting an appropriate anti-inflammatory and comedolytic activity.
Even with these advantages over other retinoids it is relevant the use in the exact site of action, the keratinocytes,
focusing an increase of the drug activity and a reduction of side effects. As a result, nanocarrier systems have
been extensively studied to improve the selectivity and efficiency of the formulations. This study presents as
objective developing, characterize and evaluate the physical and chemical stability as well as the release and skin
permeation of a semisolid topical formulation with base of Carbopol 940® containing adapalene-loaded
nanocapsules. For this, they were needed physics, chemical, mathematics and pharmacy knowledgements, once
Nanoscience presents a multidisciplinary character. All studies were performed comparing adapalene-loaded
nanocapsules with the free form. The samples were stored at room temperature (25 ± 2 ° C), refrigerator (-4 ± 2 °
C) and oven (40 ± 2 ° C and 75 ± 5% RH) for 90 days and analyzed at 0, 7, 14, 30, 60 and 90 days in relation to
physical-chemical characteristics organoleptic, rheological and drug contents. The average particle size was
(201.1 ± 32.8 nm) and was maintained at refrigerator temperature and remained stable during the ninety days of
analysis. The values of zeta potential (-23.4 ± 0.2 mV) and pH (5.94 ± 0.16) remained stable for all formulations
regardless of storage temperature. The semisolid formulations, independent of the dispersion of the drug,
exhibited a non-Newtonian behavior presenting pseudoplastic characteristics and determination of their values
(85 a 98 %) remained unchanged during the 90 days of experiment. For release assays and skin permeation it
was observed that most of the drug was retained on the surface and stratum corneum of the skin, but the
adapalene-loaded nanocapsules obtained a higher permeation into the dermis and epidermis when compared with
the free form. Through the results, we can conclude that the incorporation of nanocapsules of adapalene in a
semisolid formulation in Carbopol® gels showed satisfactory physical-chemical stability, representing
technological feasibility. / A acne é uma doença crônica com desordem inflamatória do folículo pilossebáceo, caracterizada por comedões,
pápulas, pústulas e nódulos. Um dos fármacos utilizados para o tratamento é o adapaleno, uma molécula sintética
que apresenta menos efeitos colaterais quando comparado a outros retinóides, exercendo uma atividade
comedolítica e antiinflamatória apropriada. Mesmo com essas vantagens sobre os demais retinóides, ainda tornase
relevante a administração mais direcionada no sítio de ação, os queratinócitos, objetivando um aumento da
atividade do fármaco e uma redução dos efeitos colaterais. Em vista disso, sistemas nanocarreadores têm sido
bastante estudados com objetivo de melhorar a seletividade e a eficiência das formulações. Este trabalho teve
como objetivo desenvolver, caracterizar e avaliar a estabilidade físico-química, bem como a permeação cutânea
de uma formulação semissólida com base de Carbopol 940® contendo adapaleno na forma nanoencapsulada.
Para isso, foi necessário um conhecimento em física, química, matemática e farmácia, uma vez que a
Nanociência apresenta um caráter interdisciplinar. Todos os estudos foram realizados comparando o adapaleno
na forma nanoencapsulada com a forma livre. As amostras foram armazenadas à temperatura ambiente (25 ± 2
°C), geladeira (-4 ± 2 °C) e em estufa (40 ± 2 °C e 75 ± 5% UR) durante 90 dias e analisadas em 0, 7, 14, 30, 60
e 90 dias com relação às características físico-químicas, organolépticas, reológicas e teor do fármaco. O tamanho
médio das partículas (201,1±32,8 nm) armazenadas em temperatura ambiente e geladeira mantiveram-se estáveis
durante os noventa dias de análises. Os valores de potencial zeta (-23,4±0,2 mV) e pH (5,94±0,16)
permaneceram estáveis para todas as formulações independente da temperatura de armazenamento. As
formulações semissólidas independente da forma de dispersão do fármaco apresentaram fluxo não-newtoniano,
comportamento pseudoplástico e mantiveram seus valores de doseamento (85 a 98 %) sem alterações durante os
90 dias de experimento. Para os testes de permeação cutânea, foi observado que a maior parte do fármaco ficou
retida na superfície e estrato córneo da pele, porém para o fármaco nanoencapsulado (1,23 μg/cm²) obteve-se
uma maior permeação até a derme e epiderme quando comparada com a forma livre (0,84 μg/cm²). Através dos
resultados, pode-se concluir que a incorporação das suspensões contendo nanocápsulas de adapaleno em uma
formulação semissólida utilizando como veículo o Carbopol 940® apresentou características físico-químicas e
estabilidade adequada, representando viabilidade tecnológica.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede.universidadefranciscana.edu.br:UFN-BDTD/313 |
| Date | 23 August 2010 |
| Creators | Bruschi, Márcia |
| Contributors | Alves, Marta Palma |
| Publisher | Universidade Franciscana, Mestrado Acadêmico em Nanociências, UFN, BR, Biociências e Nanomateriais |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Repositório Institucional Universidade Franciscana, instname:Universidade Franciscana, instacron:UFN |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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