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Previous issue date: 2012 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. / O efavirenz (EFA) está classificado como um fármaco de classe II, pois é pouco hidrossolúvel e altamente permeável pelo trato gastrointestinal. Estas duas características básicas são essenciais para sua biodisponibilidade. Assim, a escolha de uma formulação adequada para esse fármaco é essencial no desenvolvimento de comprimidos, para garantir melhor disponibilização no trato gastrointestinal, de forma a alcançar a biodisponibilidade e o efeito terapêutico desejados. Nesse trabalho, oEFA e a mistura EFA:polivinilpirrolidona (PVP), preparados por processos de micronização com intuito de aumentar a dissolução do fármaco, foram espectroscopicamente estudados e caracterizados. No caso do EFA sua estrutura foi modelada usando o método B3LYP com intuito de auxiliar na análise dos resultados experimentais. A caracterização espectroscópica foi realizada utilizando diversas técnicas como infravermelho (IV) e ressonância magnética nuclear (RMN)em solução e de sólidos. A análise térmica por calorimetria diferencial de varredura(DSC) e a análise termogravimétrica (TGA) mostraram que os processos de comicronização não afetaram a estrutura cristalina do fármaco puro e nem a do fármaco nas misturas. A RMN comprovou a integridade dos mesmos, em solução eno estado sólido, indicando que o EFA encontra-se dimerizado. Os estudos de RMN também mostraram que, tanto no estado líquido quanto no sólido, ocorrem interações intermoleculares via ligação de hidrogênio do EFA com a PVP. Os espectros de RMN de sólido indicaram que ocorre dissolução parcial do EFA na matriz polimérica / Efavirenz (EFA) is classified as a class II drug because it is poorly water
soluble and highly permeable through the gastrointestinal tract. These two basic
characteristics are essential for its bioavailability. Thus, the choice of a suitable formulation for this drug is essential in the development of tablets to ensure better gastrointestinal tract in order to achieve both the bioavailability and the therapeutic effect desired. In this work, EFA and the blends EFA:polyvinylpyrrolidone (PVP) were prepared by spray drying and grinding processes in order to increase the solubility of
the drug, were studied and characterized spectroscopically. In the case of EFA its
structure was modeled using the B3LYP in order to aid the analysis of the
experimental results. The spectroscopic characterization was performed using
various techniques such as infrared spectroscopy (FTIR) and nuclear magnetic
resonance (NMR) in solution and solid state. Thermal analysis by differential
scanning calorimetry (DSC) and thermogravimetric analysis (TGA), showed that the micronization process neither affected the crystal
structure of the pure drug nor the
drug in blends. NMR confirmed the integrity of the solution and the solid form and identified that the EFA is dimerized. The NMR studies also showed that both liquid and solid interactions occur via intermolecular hydrogen bonding of EFA with PVP. The NMR spectra indicated that occurs the solid partial dissolution of the EFA in the polymer matrix.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.arca.fiocruz.br:icict/11621 |
| Date | January 2012 |
| Creators | Sousa, Eduardo Gomes Rodrigues de |
| Contributors | Santos, Tereza Cristina dos, Gil, Rosane Aguiar da Silva San, Boechat, Núbia, Rocha, Helvécio Vinícius Antunes, Carvalho, Erika Martins de |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da FIOCRUZ, instname:Fundação Oswaldo Cruz, instacron:FIOCRUZ |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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