• Refine Query
  • Source
  • Publication year
  • to
  • Language
  • 1
  • Tagged with
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • About
  • The Global ETD Search service is a free service for researchers to find electronic theses and dissertations. This service is provided by the Networked Digital Library of Theses and Dissertations.
    Our metadata is collected from universities around the world. If you manage a university/consortium/country archive and want to be added, details can be found on the NDLTD website.
1

Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220

Μουρτάς, Σπυρίδων 27 December 2010 (has links)
Προκειμένου να παρεμποδιστεί διάδοση του σεξουαλικά μεταδιδόμενου HIV είναι απαραίτητη η ανάπτυξη κατάλληλης κολπικής φαρμακομορφής για τοπική χορήγηση η οποία θα αποτρέπει την μετάδοση του ιού σε υγιείς ανθρώπους. Το κολπικό αυτό σκεύασμα είναι σημαντικό να αποτελείται από κατάλληλη βιολογικώς δραστική ουσία και ως τέτοια μπορεί να θεωρηθεί το MC-1220 και το δραστικό (R)-εναντιομερές του (MC-εναντιομερές). Πρόκειται για μικροβιοκτόνα της κατηγορίας των DABOs (3,4-Dihyro-2-Alkoxy-6-Benzyl-4-OxopyrimidineS–DABOs) αναστολέων και ανήκουν στην κατηγορία των μη-νουκλεοτιδικών αναστολέων της αντίστροφης μεταγραφάσης (NNRTI). Η εξαιρετικά χαμηλή διαλυτότητα του MC σε υδατικά διαλύματα (< 3 ppm) μας οδήγησε στην ανάπτυξη μικρογαλακτωμάτων των MC και MC-εναντιομερούς. Τα μικρογαλακτώματα αυτά χρησιμοποιήθηκαν για την παρασκευή φαρμακομορφών (απλές γέλες) στις οποίες η συγκέντρωση του MC και MC-εναντιομερούς ήταν ~1.000 και 7.000 ppm αντίστοιχα. Αντιθέτως η ανάπτυξη κατάλληλης λιποσωμικής μορφής του MC (DRV_HPC/Chol(2:1) λιποσώματα) με υψηλές τιμές εγκλωβισμού MC, μας έδωσε την δυνατότητα παρασκευής τελικών σκευασμάτων (σύνθετες - λιποσωμικές γέλες) με εξαιρετικά υψηλές συγκεντρώσεις MC (~15.000 ppm). Επιπλέον και προκειμένου να αυξηθεί η συγκέντρωση του MC στις τελικές φαρμακομορφές (λιποσωμικές γέλες), αναπτύχθηκαν σύμπλοκα υδροξυπροπυλ-β-κυκλοδεξτρίνης/MC (HP-β-CD/MC), τα οποία επίσης ενσωματώθηκαν κατάλληλα στις τελικές λιποσωμικές φαρμακομορφές. Τέλος αναπτύχθηκαν κατάλληλες in vitro μέθοδοι, προκειμένου να γίνει συγκριτική αξιολόγηση των νέων φαρμακομορφών, ως προς την δυνατότητα σταδιακής αποδέσμευσης του MC στην περιοχή ενδιαφέροντος. Οι νέες φαρμακομορφές μελετήθηκαν in vivo σε πειραματόζωα (μακάκους), με ιδιαίτερα επιτυχή αποτελέσματα ως προς την πρόληψη και θεραπεία από τον HIV. / -

Page generated in 0.0214 seconds