Μετά την πρόσφατη εκδήλωση καταστροφικών κυμάτων Tsunami παγκοσμίως που συνοδεύτηκαν από εκτεταμένες καταστροφές και μεγάλο αριθμό ανθρώπινων απωλειών, το παγκόσμιο ενδιαφέρον για αυτού του είδους τις φυσικές καταστροφές αναζωπυρώθηκε. Στις ακτές της Ελλάδας, αλλά και της ευρύτερης περιοχής έχει παρατηρηθεί ένας αξιοσημείωτος αριθμός από Tsunamis μέσα σε μια χρονική περίοδο που επεκτείνεται από την αρχαιότητα έως το πρόσφατο παρελθόν, πολλά εκ των οποίων ήταν και ιδιαίτερα καταστροφικά. Ο περιορισμένος αριθμός καταστροφών και θυμάτων στην Ελλάδα, δεν θα πρέπει να αποτελέσει παράγοντα εφησυχασμού. Η επέλαση των κυμάτων Tsunami και η επίδρασή τους στις παράκτιες περιοχές αποτελεί έναν υπαρκτό και πολύ σημαντικό κίνδυνο. Η σημερινή ξέφρενη και αλόγιστη οικιστική ανάπτυξη της παράκτιας ζώνης έχει μεταφέρει τον κύριο όγκο του πληθυσμού και της οικονομικής ανάπτυξης στις ακτές, με αποτέλεσμα η εκδήλωση Tsunami, αντίστοιχων του παρελθόντος στις ίδιες ακριβώς περιοχές, θα είχε στις μέρες μας σαφώς τραγικότερες συνέπειες. Αν και η εκδήλωση των Tsunamis δεν μπορεί να γίνει αντικείμενο ακριβούς πρόβλεψης, εντούτοις, οι άμεσες συνέπειές τους όσον αφορά τις απώλειες σε ανθρώπινες ζωές και σε ανθρώπινες περιουσίες, μπορεί να περιοριστούν με τον κατάλληλο σχεδιασμό. Η πιθανότητα εκδήλωσης Tsunami, είναι ένας παράγοντας που πρέπει να λαμβάνεται πάντοτε υπ’ όψιν κατά τη διαμόρφωση και ρύθμιση της παράκτιας ζώνης. Στη παρούσα μελέτη παρουσιάζεται ένα σενάριο εκδήλωσης Tsunami στη περιοχή του Ξυλοκάστρου, το οποίο προκαλείται από υποθαλάσσια κατολίσθηση στη περιοχή της Περαχώρας στον Ανατολικό Κορινθιακό Κόλπο. Σύμφωνα με πρόσφατες έρευνες το κύμα Tsunami που θα εκδηλωθεί αναμένεται να έχει στην ακτή ύψος 4 μέτρων. Σκοπός της παρούσας έρευνας, είναι ο ποιοτικός και ποσοτικός προσδιορισμός της ευπάθειας της περιοχής του Ξυλοκάστρου σε μελλοντικό ενδεχόμενο εκδήλωσης Tsunami αυτών των χαρακτηριστικών. Τα αποτελέσματα της μελέτης παρουσιάζονται σε θεματικούς χάρτες που προέκυψαν από τη χρήση των Γεωγραφικών Συστημάτων Πληροφοριών (G.I.S). / -

Bochum, Univ., Diss., 2004. / Computerdatei im Fernzugriff.

Bochum, Universiẗat, Diss., 2004.

Th. 3e cycle--Matière rayonnement--Grenoble 1--I.N.P., 1983. N°: 17.

No

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Peptídeos são biomoléculas que apresentam extensa variedade estrutural e funcional, atuando em diversos processos biológicos relevantes. Estas moléculas são amplamente utilizadas na terapêutica, constituindo, atualmente, um campo investigativo bastante promissor para o desenvolvimento de novos fármacos, especialmente no desenvolvimento de vacinas sintéticas. Os avanços científicos relacionados às técnicas de identificação, análise e purificação tem estimulado diversas pesquisas na busca por fármacos baseados em peptídeos, os quais podem ser obtidos a partir de fontes naturais ou por métodos químicos (em solução ou em fase sólida), enzimático ou combinação de ambos (semi-síntese) e via tecnologia do DNA recombinante. Entretanto, devido às limitações próprias dos peptídeos naturais, tais como, suscetibilidade proteolítica, toxicidade e baixa biodisponibilidade, torna-se necessária a síntese de peptídeos modificados. Como a função biológica de um peptídeo é definida por sua conformação estrutural, a inserção de modificação em uma estrutura peptídica deve ser capaz de manter ou estabilizar esta conformação estrutural. O desenvolvimento de novas e eficientes rotas de síntese de peptídeos modificados torna-se necessário para superar as limitações relacionadas à suscetibilidade proteolítica, toxicidade e baixa biodisponibilidade, afim de contribuir para novas estratégias terapêuticas, em especial no desenvolvimento de vacinas. Desta forma, a inserção de grupo 1,2,3-triazol tem fornecido propriedades físicoquímicas desejáveis no desenvolvimento de fármacos. O objetivo deste trabalho foi desenvolver um método de síntese de peptídeos contendo grupo 1,2,3-triazol 1,4- dissubstituído, como o peptídeo 1, o qual é constituído por dezesseis resíduos de treonina e um grupo 1,2,3-triazol 1-4-dissubstituído entre os resíduos Thr8 e Thr9 (NH2-(Thr)7-Thr-(ciclo 1,2,3-triazol 1,4-dissubstituído)-Thr-(Thr)7-OH). Adicionalmente, devido à semelhança com mucinas de T. cruzi, as quais apresentam rica composição em resíduos de treonina, 1 poderá ser empregado na preparação de peptideomiméticos destas mucinas e no desenvolvimento de vacinas relacionadas à processos infecciosos causados por T. cruzi. A preparação de 1 envolveu uma associação entre síntese de peptídeo em fase sólida e reações de ciclo-adição azido-alcino 1,3 dipolar catalisada por cobre (I) (CuAAC). Inicialmente, o método utilizado foi padronizado a partir da síntese do modelo dipeptídeo de treonina (8), cuja ligação peptídica foi substituída pelo grupo 1,2,3-triazol 1,4- dissubstituído (NHFmoc-Thr-(ciclo 1,2,3-triazol 1,4 dissubstituído)-Thr-OH). A estratégia via CuAAC conduziu à obtenção do dipeptídeo modificado em excelente rendimento (98%) e permitiu estabelecer as condições a serem empregadas na obtenção do peptídeo mais complexo de cadeia longa 1. A reação de CuAAC gerou o peptídeo 1 com rendimento bruto satisfatório (70%). A obtenção de 1 foi confirmada pela análise de Ressonância Magnética Nuclear de próton (RMN 1H), a qual permitiu identificar a presença do grupo 1,2,3-triazol 1,4-dissubstituído. Adicionalmente, análises posteriores por espectrometria de massas (ESI-MS) sugerem a obtenção do peptídeo 1. / Peptides are biomolecules which present great structural and functional variety, acting in several biological processes. These molecules are widely used in therapeutics, and recently represent a very promising field for development of novel drugs, specially on synthetic vaccines. Scientific advances related to identification techniques, analysis and purification stimulate researches in attempt to produce peptides-based drugs, which can be extracted from natural sources or chemically synthesized (in liquid or solid phase), enzymatic process or both (semi-synthesis) and recombinant DNA technology. However, due to limitations concerning natural peptides, such as, proteolytic liability, toxicity and low bioavailability, becomes necessary the synthesis of modified peptides. Being biological function of a peptide defined by its structural conformation, adding a modification in a peptide structure must be able to maintain or stabilize it. The development of novel and efficient synthetic route of modified peptides is necessary to overcome the limitations related to proteolytic liability, toxicity and low bioavailability, to contribute with novel therapeutic strategies, mostly development of vaccines. So, adding a 1,2,3-triazole group can afford desirable chemical-physical properties in drug discovery. The objective was develop a method to synthesize peptides containing 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group, such as peptide 1, which is constituted by sixteen threonine residues and one 1,4 disubstituted 1,2,3-triazole group (NH2-(Thr)7-Thr-(1,4- disubstituted 1,2,3-triazole cycle)-Thr-(Thr)7-OH). Moreover, due to the similarity with T. cruzi mucins that present great composition of threonine, 1 can be employed in development of vaccines related to infectious processes caused by T. cruzi. The preparation of 1 envolved an association between the solid-phase synthesis of peptide and reactions of copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC). Initially, the method was standardized from synthesis of threonine dipeptide (8), whose peptide bond was replaced by 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group (NHFmoc-Thr-(1,4-disubstituted 1,2,3-triazole cycle)-Thr-OH). The strategy via CuAAC gave the modified dipeptide in good yield (98%) and allowed to establish the conditions to prepare the more complex peptide with long chain 1. The CuAAC reaction gave the peptide 1 with good yield (70%). Compound 1 was confirmed by NMR proton analysis which showed the presence of 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group. Additionally, further analysis of mass spectrometry (ESI-MS) suggest the achievement of peptide 1.

Peptídeos são biomoléculas que apresentam extensa variedade estrutural e funcional, atuando em diversos processos biológicos relevantes. Estas moléculas são amplamente utilizadas na terapêutica, constituindo, atualmente, um campo investigativo bastante promissor para o desenvolvimento de novos fármacos, especialmente no desenvolvimento de vacinas sintéticas. Os avanços científicos relacionados às técnicas de identificação, análise e purificação tem estimulado diversas pesquisas na busca por fármacos baseados em peptídeos, os quais podem ser obtidos a partir de fontes naturais ou por métodos químicos (em solução ou em fase sólida), enzimático ou combinação de ambos (semi-síntese) e via tecnologia do DNA recombinante. Entretanto, devido às limitações próprias dos peptídeos naturais, tais como, suscetibilidade proteolítica, toxicidade e baixa biodisponibilidade, torna-se necessária a síntese de peptídeos modificados. Como a função biológica de um peptídeo é definida por sua conformação estrutural, a inserção de modificação em uma estrutura peptídica deve ser capaz de manter ou estabilizar esta conformação estrutural. O desenvolvimento de novas e eficientes rotas de síntese de peptídeos modificados torna-se necessário para superar as limitações relacionadas à suscetibilidade proteolítica, toxicidade e baixa biodisponibilidade, afim de contribuir para novas estratégias terapêuticas, em especial no desenvolvimento de vacinas. Desta forma, a inserção de grupo 1,2,3-triazol tem fornecido propriedades físicoquímicas desejáveis no desenvolvimento de fármacos. O objetivo deste trabalho foi desenvolver um método de síntese de peptídeos contendo grupo 1,2,3-triazol 1,4- dissubstituído, como o peptídeo 1, o qual é constituído por dezesseis resíduos de treonina e um grupo 1,2,3-triazol 1-4-dissubstituído entre os resíduos Thr8 e Thr9 (NH2-(Thr)7-Thr-(ciclo 1,2,3-triazol 1,4-dissubstituído)-Thr-(Thr)7-OH). Adicionalmente, devido à semelhança com mucinas de T. cruzi, as quais apresentam rica composição em resíduos de treonina, 1 poderá ser empregado na preparação de peptideomiméticos destas mucinas e no desenvolvimento de vacinas relacionadas à processos infecciosos causados por T. cruzi. A preparação de 1 envolveu uma associação entre síntese de peptídeo em fase sólida e reações de ciclo-adição azido-alcino 1,3 dipolar catalisada por cobre (I) (CuAAC). Inicialmente, o método utilizado foi padronizado a partir da síntese do modelo dipeptídeo de treonina (8), cuja ligação peptídica foi substituída pelo grupo 1,2,3-triazol 1,4- dissubstituído (NHFmoc-Thr-(ciclo 1,2,3-triazol 1,4 dissubstituído)-Thr-OH). A estratégia via CuAAC conduziu à obtenção do dipeptídeo modificado em excelente rendimento (98%) e permitiu estabelecer as condições a serem empregadas na obtenção do peptídeo mais complexo de cadeia longa 1. A reação de CuAAC gerou o peptídeo 1 com rendimento bruto satisfatório (70%). A obtenção de 1 foi confirmada pela análise de Ressonância Magnética Nuclear de próton (RMN 1H), a qual permitiu identificar a presença do grupo 1,2,3-triazol 1,4-dissubstituído. Adicionalmente, análises posteriores por espectrometria de massas (ESI-MS) sugerem a obtenção do peptídeo 1. / Peptides are biomolecules which present great structural and functional variety, acting in several biological processes. These molecules are widely used in therapeutics, and recently represent a very promising field for development of novel drugs, specially on synthetic vaccines. Scientific advances related to identification techniques, analysis and purification stimulate researches in attempt to produce peptides-based drugs, which can be extracted from natural sources or chemically synthesized (in liquid or solid phase), enzymatic process or both (semi-synthesis) and recombinant DNA technology. However, due to limitations concerning natural peptides, such as, proteolytic liability, toxicity and low bioavailability, becomes necessary the synthesis of modified peptides. Being biological function of a peptide defined by its structural conformation, adding a modification in a peptide structure must be able to maintain or stabilize it. The development of novel and efficient synthetic route of modified peptides is necessary to overcome the limitations related to proteolytic liability, toxicity and low bioavailability, to contribute with novel therapeutic strategies, mostly development of vaccines. So, adding a 1,2,3-triazole group can afford desirable chemical-physical properties in drug discovery. The objective was develop a method to synthesize peptides containing 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group, such as peptide 1, which is constituted by sixteen threonine residues and one 1,4 disubstituted 1,2,3-triazole group (NH2-(Thr)7-Thr-(1,4- disubstituted 1,2,3-triazole cycle)-Thr-(Thr)7-OH). Moreover, due to the similarity with T. cruzi mucins that present great composition of threonine, 1 can be employed in development of vaccines related to infectious processes caused by T. cruzi. The preparation of 1 envolved an association between the solid-phase synthesis of peptide and reactions of copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC). Initially, the method was standardized from synthesis of threonine dipeptide (8), whose peptide bond was replaced by 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group (NHFmoc-Thr-(1,4-disubstituted 1,2,3-triazole cycle)-Thr-OH). The strategy via CuAAC gave the modified dipeptide in good yield (98%) and allowed to establish the conditions to prepare the more complex peptide with long chain 1. The CuAAC reaction gave the peptide 1 with good yield (70%). Compound 1 was confirmed by NMR proton analysis which showed the presence of 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group. Additionally, further analysis of mass spectrometry (ESI-MS) suggest the achievement of peptide 1.

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Compared with simple ion receptors, ion pair receptors display significantly enhanced affinity to ions through allosteric effects and additional electrostatic interactions between the bound ions, as well as host-guest interactions. Taken in concert, these necessarily permit a higher level of control over ion recognition and transport than that obtainable from simple ion binding. However, in spite of their potential applications in various fields, such as salt solublization, extraction, and membrane transport, ion pair receptors, which are able to form simultaneous complexation with an anion and a cation, still remains in a relatively unexplored area in supramolecular chemistry. This dissertation describes efforts to develop such systems on the basis of calix[4]arenes and calix[4]pyrroles. Calix[4]pyrroles and calix[4]arene derivatives bearing crown ethers or ester groups are known to act as efficient receptors for anions and cations, respectively. Therefore, the synthetic combination or modification of these two macrocyclic subunits provides an entry into novel ion pair receptors. The focus of this dissertation is on matched systems that form strong and specific complexes with cesium or potassium salts, depending on the exact structure in question. The selectivity demonstrated by these receptors is ascribed to a tuning of the cation recognition sites and control of the calix[4]arene conformation. Solid state structural and 1H NMR spectroscopic analyses reveal that potassium and cesium cations are bound to different sites within these ion pair receptors. A strong dependence on the counter anion (e.g., fluoride, chloride and nitrate) is also seen. In some cases this dependence is near-absolute, thus mimicking AND logic gates. Noticeably, the ion pair receptor consisting of a 1,3-alterate calix[4]arene crown-5 and a calix[4]pyrrole is able to extract various cesium and potassium salts from a water phase into an organic phase in various binding modes, depending on the counter anions. Furthermore, the extraction behavior of this ion pair receptor towards such ion pairs can be controlled by cation switching and the use of different solvents. / text