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Avaliação da atividade esquistossomicida in vitro do extrato hidroalcoólico bruto e metabólitos secundários dos frutos da Arctium lappa L. (Asteraceae) / Schistosomicidal a ctivity evaluation in vitro of the crude extract and secondary metabolites of the Arctium lappa L. (Asteraceae) fruitDias, Mirna Meana 30 July 2013 (has links)
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Previous issue date: 2013-07-30 / FAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais / A esquistossomíase, causada por parasitos do gênero Schistosoma, é uma
doença que afeta cerca de 240 milhões de pessoas no mundo. O Praziquantel
é o fármaco de escolha para o tratamento desta parasitose e, devido
principalmente aos casos de resistência do parasito a esta medicamento, se
faz necessária a busca de novas moléculas e/ou protótipos com potencial
atividade esquistossomicida. Neste contexto, a pesquisa com produtos naturais
desponta como uma alternativa para o descobrimento de novos fármacos para
o tratamento da esquistossomíase. Entre as espécies vegetais de interesse
para a produção de substâncias esquistossomicidas, destaca-se a Arctium
lappa L. (Asteraceae), a qual é reconhecida por biossintetizar lignóides, classe
de metabólitos que tem demonstrado grande potencial esquistossomicida. O
presente trabalho descreve o estudo fitoquímico do extrato hidroalcoólico dos
frutos de A. lappa, bem como a avaliação da atividade esquistossomicida in
vitro, frente aos vermes adultos de S. mansoni, do extrato e de seus
metabólitos majoritários. O estudo fitoquímico de A. lappa L. resultou no
isolamento de duas lignanas dibenzilbutirolactônicas, a arctiina e arctigenina. A
análise dos resultados de avaliação esquistossomicida obtidos demonstrou que
o extrato hidroalcoólico bruto na concentração de 200 mg/mL apresentou
expressiva atividade esquistossomicida in vitro, sendo capaz de provocar a
morte de 100% dos parasitos em até 24 horas de incubação. A arctiina,
metabólito majoritário purificado do extrato, foi capaz de matar e provocar
lesões tegumentares em 100% dos vermes adultos. Os resultados obtidos
sugerem que a atividade esquistossomicida in vitro demonstrada pelo extrato
hidroalcoólico pode estar relacionada à presença da arctiina, corroborando com
o potencial esquistossomicida in vitro das lignanas dibenzilbutirolactônicas,
frente aos vermes adultos de S. mansoni. / Schistosomiasis caused by the Schistosoma parasite is a disease that affects
about 240 million people around the world. Praziquantel is the chosen drug for
the treatment of this parasitosis. It is imperative to search for new molecules
and / or prototypes with potential schistosomicidal activity. This requirement is
due to the tough performance of the parasite against this medicine. In this
context, the research with natural products has been recognized as an
alternative to discover new pharmacos for Schistosoma treatment. Arctium
lappa L. (Asteraceae) stands out among vegetal plants of interest for the
production of schistosomicidal substances. This is recognized for being able to
biosynthesize lignoid, a kind of metabolite that has performed great
schistosomicidal potential. This master thesis describes the phytochemical
study of the hydroalcoholic extract from A. lappa L. fruit, as well the evaluation
of the schistosomicidal activity evaluation in vitro, facing the adult worms of S.
mansoni from the extract and from its majority metabolite.
The phytochemical study of A. lappa L. resulted in the isolation of two dibenzyl
butyrolactone lignan, a arctiin e arctigenin. The results obtained
schistosomicidal evaluation showed that hydroalcoholic extract crude in
concentration of 200 mg/mL showed significant antischistosomal activity in vitro
and is capable of causing the death of the 100% of the parasites within 24
hours of incubation. The arctiin a major purified metabolite from the extract,
was capable of killing by causing tegumentary lesions en 100% of the adult
worms. The obtained results suggest that the schistosomicidal activity in vitro
showed by the hydroalcoholic extract can be related to arctiin presence,
supporting the potencial schistosomicidal in vitro of dibenzyl butyrolactone
lignan, against the adult worms of S. mansoni.
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