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Avaliação da atividade esquistossomicida in vitro de extratos, metabólito e óleo essencial de Artemisia absinthium L. (Asteraceae)Almeida, Luísa Maria Silveira de 30 July 2015 (has links)
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Previous issue date: 2015-07-30 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A esquistossomose é uma doença que afeta cerca de 200 milhões de pessoas no mundo e mais de 600 milhões estão expostas ao risco de contraí-la, sendo que no Brasil, o Estado de Minas Gerais é um dos mais afetados com esta parasitose. Atualmente, o único fármaco disponível para o tratamento desta doença é o praziquantel (PZQ). No entanto, este medicamento já está no mercado há décadas e tem demonstrado relatos de ineficácia. Neste contexto, extratos e metabólitos secundários obtidos de espécie do gênero Artemisia (Asteraceae) têm demonstrado expressiva atividade esquistossomicida. Assim, o presente trabalho descreve o estudo fitoquímico do extrato diclorometânico das folhas de Artemisia absinthium L. (AAF), bem como a avaliação da atividade esquistossomicida in vitro dos extratos AAF e das raízes, do óleo essencial e do metabólito obtido. O estudo fitoquímico, do AAF, culminou no isolamento e identificação de dois metabólitos: uma flavona, artemetina e uma lactona sesquiterpênica, hidroxipelenolídeo. No estudo esquistossomicida in vitro foi utilizado vermes adultos de S. mansoni da linhagem BH e os parâmetros avaliados foram mortalidade, motilidade e alterações tegumentares. Os resultados deste estudo demonstraram que o extrato diclorometânico bruto (AAF), na concentração de 200 μg/mL, possui expressiva atividade esquistossomicida in vitro ao ser capaz de causar a morte de 100% dos parasitos após 24 h de incubação. Em relação à atividade esquistossomicida do extrato bruto da raiz (200 μg/mL), este foi capaz de provocar a morte de todos os vermes após 48 h. O óleo essencial da A. absinthium L. (100 µg/mL) apresentou atividade esquistossomicida moderada sendo capaz de causar 60% de mortalidade nos parasitos após 48 h de incubação. Dentre as substâncias isoladas, a artemetina, foi submetida ao ensaio de atividade esquistossomicida e não foi ativa. Estudos adicionais de avaliação esquistossomicida devem ser realizados com o extrato bruto e metabólitos de A. absinthium L. com o intuito de se identificar as moléculas responsáveis pela atividade esquistossomicida in vitro observada pelo extrato AAF. / Schistosomiasis is a disease that affects more than 200 million individuals in the world and 600 million people remain under risk of infection. In Brazil, the Minas Gerais state is one of the most affected by this disease. Nowadays, the only drug available for schistosomiasis treatment is praziquantel (PZQ). However, this drug is already on market for decades and has shown ineffectiveness. In this context, extract and secondary metabolites of the genus Artemisia (Asteraceae) have shown an expressive schistosomicidal activity. Thus, the present work describes the phytochemical study of the dichloromethane extract of Artemisia absinthium L. leaves (AAF), as well as in vitro schistosomicidal evaluation of AAF, crude roots extracts, essential oil and metabolite. The phytochemical study of AAF allowed the isolation and identification of two metabolites: one flavone, artemetin and one sesquiterpene lactone, hydroxypelenolide. In the in vitro schistosomicidal study, was used adult worms of the S. mansoni BH strain and the parameters evaluated were mortality, motility and alterations tegumental surface. The results showed that AAF, at 200 μg/mL, presents expressive schistosomicidal activity being able to cause 100% of death in parasites after 24 h of incubation. Regarding the schistosomicidal activity of the extract crude roots extract (200 μg/mL), was able to kill all the parasites after 48 h. The A. absinthium L. essential oil (100 mg / mL) showed moderate schistosomicidal activity being able to cause 60% mortality of parasites after 48 h of incubation. Among the isolated compounds, artemetin, was subjected to the schistosomicidal activity test and was inactive. Additional schistosomicidal assays should be carried out with A. absinthium L. crude extract and metabolites in order to identify the molecules responsible for schistosomicidal in vitro activity observed by AAF.
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