As doenças tropicais endêmicas representam um grave problema sócio-econômico, no Brasil e no mundo. A leishmaniose insere-se neste quadro. Considerando o surgimento da resistência dos parasitas e a séria toxicidade da terapêutica convencional, a busca de novas alternativas é urgente. A família Annonaceae tem mostrado ser rica fonte de compostos com atividade antiprotozoária. Neste contexto, Annona squamosa L. foi selecionada. Sendo mais conhecida como \"fruta-do-conde\", apresenta uso na medicinal popular, como: antihelmíntica e no combate aos ectoparasitas. Entre os principais metabólitos secundários da espécie, citam-se: alcalóides isoquinolínicos, acetogeninas, flavonóides e óleo volátil. A atividade biológica de A. squamosa tem sido investigada, entretanto, aquela referente à ação antileishmania permaneceu inexplorada, até o presente trabalho, no qual foram avaliadas amostras referentes aos alcalóides totais, ao extrato hidroetanólico, aos infusos e frações orgânicas dos extratos obtidos, a partir de: folhas, pericarpos, sementes e arilos, coletados em quatro fases anuais. Os ensaios in vitro foram realizados frente às formas promastigotas de Leishmania amazonensis, tendo-se realizado, em paralelo, avaliação da citotoxicidade in vitro frente a células epiteliais humanas. Os mesmos extratos foram submetidos ao estudo químico para acompanhamento da variação sazonal qualitativa e quantitativa de classes de componentes e seus marcadores, selecionados por sua ação antileishmania potencial. As análises abrangeram alcalóides, flavonóides, polifenóis totais e taninos, tendo-se empregado as técnicas cromatográficas (CLAE, CCD) e a espectrofotométrica. Em complementação, efetuou-se o estudo morfoanatômico de folha. Os resultados serviram de estímulo para a continuidade do estudo visando ao isolamento de compostos bioativos. / Leishmaniasis, as well as other protozoal tropical endemic diseases, remains a serious Public Health problem all over the world. New altematives for their treatment are urgently needed, since the parasite resistance is increasing and the high toxicity of the conventional medicines reduces its patient adherence. In last decades, several vegetal species from the Annonaceae family showed to be a rich source of potential antiprotozoal metabolites. Therefore, Annona squamosa L. was selected. Although is largely known for its fleshy and flavorous fruits called \"pinhas\" and \"fruta do conde\", some medicinal properties have been attributed to different plant parts including the antihelminthic and against ectoparasites. The main secondary metabolites found in the species were: isoquinoline alkaloids, acetogenins, flavonoids and volatil oil. In this work, the in vitro antileishmanial activity was investigated for the total alkaloid and hidroalcoholic extracts, infuses and organic fractions from leaves, fruits, seeds and arils of A.squamosa collected in the four anuual phases. In vitro tests were also performed to evaluate the cytotoxic activity of extracts. Qualitative or quantitative analyses of alkaloids, total phenolics, total flavonoids and tannins were done by HPLC, spectrophotometric and TLC methods. The morphoanatomical study of leaves was also presented and illustrated by photos and photomicrographies. The results have encouraged deeper researches and further isolation of bioactive compounds.

As doenças tropicais endêmicas representam um grave problema sócio-econômico, no Brasil e no mundo. A leishmaniose insere-se neste quadro. Considerando o surgimento da resistência dos parasitas e a séria toxicidade da terapêutica convencional, a busca de novas alternativas é urgente. A família Annonaceae tem mostrado ser rica fonte de compostos com atividade antiprotozoária. Neste contexto, Annona squamosa L. foi selecionada. Sendo mais conhecida como \"fruta-do-conde\", apresenta uso na medicinal popular, como: antihelmíntica e no combate aos ectoparasitas. Entre os principais metabólitos secundários da espécie, citam-se: alcalóides isoquinolínicos, acetogeninas, flavonóides e óleo volátil. A atividade biológica de A. squamosa tem sido investigada, entretanto, aquela referente à ação antileishmania permaneceu inexplorada, até o presente trabalho, no qual foram avaliadas amostras referentes aos alcalóides totais, ao extrato hidroetanólico, aos infusos e frações orgânicas dos extratos obtidos, a partir de: folhas, pericarpos, sementes e arilos, coletados em quatro fases anuais. Os ensaios in vitro foram realizados frente às formas promastigotas de Leishmania amazonensis, tendo-se realizado, em paralelo, avaliação da citotoxicidade in vitro frente a células epiteliais humanas. Os mesmos extratos foram submetidos ao estudo químico para acompanhamento da variação sazonal qualitativa e quantitativa de classes de componentes e seus marcadores, selecionados por sua ação antileishmania potencial. As análises abrangeram alcalóides, flavonóides, polifenóis totais e taninos, tendo-se empregado as técnicas cromatográficas (CLAE, CCD) e a espectrofotométrica. Em complementação, efetuou-se o estudo morfoanatômico de folha. Os resultados serviram de estímulo para a continuidade do estudo visando ao isolamento de compostos bioativos. / Leishmaniasis, as well as other protozoal tropical endemic diseases, remains a serious Public Health problem all over the world. New altematives for their treatment are urgently needed, since the parasite resistance is increasing and the high toxicity of the conventional medicines reduces its patient adherence. In last decades, several vegetal species from the Annonaceae family showed to be a rich source of potential antiprotozoal metabolites. Therefore, Annona squamosa L. was selected. Although is largely known for its fleshy and flavorous fruits called \"pinhas\" and \"fruta do conde\", some medicinal properties have been attributed to different plant parts including the antihelminthic and against ectoparasites. The main secondary metabolites found in the species were: isoquinoline alkaloids, acetogenins, flavonoids and volatil oil. In this work, the in vitro antileishmanial activity was investigated for the total alkaloid and hidroalcoholic extracts, infuses and organic fractions from leaves, fruits, seeds and arils of A.squamosa collected in the four anuual phases. In vitro tests were also performed to evaluate the cytotoxic activity of extracts. Qualitative or quantitative analyses of alkaloids, total phenolics, total flavonoids and tannins were done by HPLC, spectrophotometric and TLC methods. The morphoanatomical study of leaves was also presented and illustrated by photos and photomicrographies. The results have encouraged deeper researches and further isolation of bioactive compounds.

Na busca por espécies vegetais com atividade antileishmania, selecionaram-se, para o estudo, duas espécies bem conhecidas da família Asteraceae: Artemisia annua L. e Bidens pilosa L. Ambas são reconhecidamente utilizadas na medicina popular, como antiprotozoárias. Apesar de terem sido amplamente estudadas em diversos aspectos, alguns permaneceram inexplorados, até o momento, e foram abordados, neste trabalho. As duas espécies foram analisadas quanto aos aspectos químico e biológico de extratos (hidroetanólico e infuso) e frações orgânicas selecionados, em função da atividade antileishmania in vitro, frente às formas promastigotas de Leishmania amazonensis. Os extratos foram obtidos a partir de órgãos vegetais, em estados de conservação diferentes (in natura, droga) e coletados em fenofases distintas. Extratos e frações orgânicas das espécies estudadas mostraram promissora atividade antileishmania in vitro e baixo nível de citotoxicidade in vitro em células epiteliais humanas (HEP-2). No estudo químico dos extratos e frações bioativos, realizaram-se análises qualitativas e/ou quantitativas de terpenos, flavonóides e de marcadores específicos (artemisinina, quercetina e rutina), avaliando-se a variação da composição dos mesmos, nas diferentes fenofases consideradas. Discutiram-se as possíveis relações existentes entre a composição química e a atividade biológica verificada. Aspectos inéditos do estudo morfoanatômico de partes aéreas de A. annua foram descritos. / Plants are potential sources of new antileishmanial drugs. Two well-known antiprotozoal species were selected, from the Asteraceae family, for this study: Artemisia annua L and Bidens pilosa L. Despite the traditional and scientific accumulated knowledge, some aspects were not investigated before and were the subject of this work. Several extracts (infusions and ethanol 96 °GL) and selected fractions from both species were evaluated according to the different parameters, such as: plant organs and/or parts, growth stages and drying state of starting materials (fresh, drug). Fractions were selected among those more active against promastigotes of Leishmania amazonensis. Ethanol extracts and their fractions showed a high level of in vitro antileishmanial activity and a low cytotoxicity on epithelial human cells (HEP-2). Qualitative and/or quantitative analysis of extracts and fractions were performed for terpenes, flavonoids and selected markers (artemisinin, quercetin and rutin) in order to characterize them and evaluate variations during the different growth stages. Correlations of the chemical composition and the biological activity were discussed. The main anatomical characters of the aerial parts of A. annua were described for the first time and illustrated by photomicrographs.

Na busca por espécies vegetais com atividade antileishmania, selecionaram-se, para o estudo, duas espécies bem conhecidas da família Asteraceae: Artemisia annua L. e Bidens pilosa L. Ambas são reconhecidamente utilizadas na medicina popular, como antiprotozoárias. Apesar de terem sido amplamente estudadas em diversos aspectos, alguns permaneceram inexplorados, até o momento, e foram abordados, neste trabalho. As duas espécies foram analisadas quanto aos aspectos químico e biológico de extratos (hidroetanólico e infuso) e frações orgânicas selecionados, em função da atividade antileishmania in vitro, frente às formas promastigotas de Leishmania amazonensis. Os extratos foram obtidos a partir de órgãos vegetais, em estados de conservação diferentes (in natura, droga) e coletados em fenofases distintas. Extratos e frações orgânicas das espécies estudadas mostraram promissora atividade antileishmania in vitro e baixo nível de citotoxicidade in vitro em células epiteliais humanas (HEP-2). No estudo químico dos extratos e frações bioativos, realizaram-se análises qualitativas e/ou quantitativas de terpenos, flavonóides e de marcadores específicos (artemisinina, quercetina e rutina), avaliando-se a variação da composição dos mesmos, nas diferentes fenofases consideradas. Discutiram-se as possíveis relações existentes entre a composição química e a atividade biológica verificada. Aspectos inéditos do estudo morfoanatômico de partes aéreas de A. annua foram descritos. / Plants are potential sources of new antileishmanial drugs. Two well-known antiprotozoal species were selected, from the Asteraceae family, for this study: Artemisia annua L and Bidens pilosa L. Despite the traditional and scientific accumulated knowledge, some aspects were not investigated before and were the subject of this work. Several extracts (infusions and ethanol 96 °GL) and selected fractions from both species were evaluated according to the different parameters, such as: plant organs and/or parts, growth stages and drying state of starting materials (fresh, drug). Fractions were selected among those more active against promastigotes of Leishmania amazonensis. Ethanol extracts and their fractions showed a high level of in vitro antileishmanial activity and a low cytotoxicity on epithelial human cells (HEP-2). Qualitative and/or quantitative analysis of extracts and fractions were performed for terpenes, flavonoids and selected markers (artemisinin, quercetin and rutin) in order to characterize them and evaluate variations during the different growth stages. Correlations of the chemical composition and the biological activity were discussed. The main anatomical characters of the aerial parts of A. annua were described for the first time and illustrated by photomicrographs.