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Estudo de padronização de extratos de folhas da caramboleira (Averrhoa carambola L.) na pesquisa e desenvolvimento de medicamentos antimicrobianos / Study of standardization of leaf extracts of caramboleira (Averrhoa carambola L.) in the research and development of antimicrobial drugsVal, Érico Brito 29 August 2014 (has links)
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Previous issue date: 2014-08-29 / The pharmaceutical industry invests millions of dollars on research of new pharmacs with antimicrobial activity, that can be used to develop new medicines, highlighting the ones from natural sources. To produce any kind of medicine is important to assure the quality, efectiveness and safe and in this process the raw material should be analyzed. The genus Averrhoa (Oxalidaceae) has two species of economic interest: A. bilimbi (cucumber tree) and A. carambola (starfruit). They are plants that grown in Brazil and probable natives from Asia, both have usages in the food industry, pharmaceutical potential and have many traditional uses against various pathologies. This dissertation was divided in two parts. The first part consists of a literature review covering botanical, economic, chemical, pharmacological and toxicity aspects of A. carambola and A. bilimbi, where it was observed that the majority of the studies is about A. carambola, which has over 170 compounds identified, mainly phenolic glycosides. Both plants have pharmacological studies with antimicrobial, antioxidant, cytotoxic, hypoglycemic, antitumor actions. Most studies were performed with hydroalcoholic and methanolic extracts, with some activity relating to isolated compounds. Further studies on chemical composition and biological activities of these species are needed, especially A. bilimbi, and of their biological properties. The data can support the future studies with these species. In the second part we aimed to provide data for the standardization of extracts from A. carambola L., from chemical and biological assays of antimicrobial activity, to contribute to produce safe medicines. The antimicrobial activity was performed with bacteria, using microdilution methods and difusion in agar well technique. Sample leaves of A. carambola was collected in the region of Matões in Maranhão state. The dried and powdered leaves were used to obtain hydroalcoholic extracts from factorial design, with variables as different extractive methods (maceration, percolation and Soxhlet apparatus) and hydromodules (1: 8, 1:12 and 1:16). The extracts were evaluated, qualitatively and semi-quantitatively chemical constituents, total polyphenol content, flavonoid content and antimicrobial activity against S. aureus, E. coli, P. aeruginosa and K. pneumoniae. The extracts presented differences in color, quantitative variations in the chemical constituents and content of flavonoids and phenolic compounds. It was also observed differences in antimicrobial activity of the extracts tested in the two methods. The extract obtained, by percolation and using hydromodule ratio of 1: 8 showed the more expressive results for chemical composition and biological activity, thereby confirming that the examined variables influenced the composition of the extracts and consequently in the results. We have showed the best methods for this species to get an extract with antimicrobial activity. / A indústria farmacêutica investe milhões de dólares na pesquisa de novos fármacos com ação antimicrobiana que possam ser empregados para o desenvolvimento de novos medicamentos destacando-se aqueles oriundos de fontes naturais. A produção de medicamentos exige o cumprimento da garantia de parâmetros de qualidade, segurança e eficácia, sendo imprescindível a avaliação de suas matérias primas. O gênero Averrhoa (Oxalidaceae) apresenta duas espécies de interesse econômico: A. bilimbi (limão-de-caiena) e A. carambola (caramboleira). São plantas cultivadas no Brasil e de provável origem asiática, ambas têm uso na indústria alimentícia, potencial farmacêutico e diversos usos tradicionais contra variadas patologias. Esta dissertação foi dividida em duas partes. A primeira parte consiste de revisão da literatura abrangendo aspectos botânicos, econômicos, químicos, farmacológicos e de toxicicidade de A. carambola e A. bilimbi, onde se pode observar que a maioria dos estudos são sobre A. carambola, que tem mais de 170 compostos identificados e com predominância de glicosídeos fenólicos. Ambas as plantas apresentam estudos farmacológicos, com ações antimicrobiana, antioxidante, citotóxica, hipoglicêmica, antitumoral comprovadas. A maioria dos estudos se deu com extratos hidroalcóolicos e metanólicos, com alguns relacionando atividade a compostos isolados. Há ainda necessidade de mais estudos sobre a composição química dessas plantas, especialmente de A. bilimbi, e de suas propriedades biológicas. Os dados contribuem para orientar futuros estudos com essas espécies que representam fontes de fármacos para a indústria farmacêutica. Na segunda parte, foi realizada a a padronização de extratos de A. carambola L., a partir de ensaios químicos e biológicos de atividade antimicrobiana, visando contribuir com o desenvolvimento de medicamentos eficazes. A ação antimicrobiana foi realizada frente a bactérias utilizando os métodos de microdiluição e difusão em ágar, técnica do poço. Amostra de folhas de A. carambola foi coletada na região de Matões no estado do Maranhão. As folhas secas e moídas foram submetidas à procedimentos para a obtenção de extratos hidroalcoólicos a partir de planejamento fatorial, tendo como variáveis: métodos extrativos (maceração, percolação e aparelho de Soxhlet) e relações de hidromódulos (1:8, 1:12 e 1:16). Os extratos foram avaliados quanto ao rendimento, constituintes químicos qualitativa e semi-quantitativamente, teor de polifenóis totais, teor de flavonóides e atividade antimicrobiana contra S. aureus, E. coli, P. aeruginosa e K. pneumoniae. Os extratos apresentaram diferenças na cor, variações quantitativas dos constituintes químicos e no teor de flavonoides e polifenóis totais. Foi observado também diferenças na atividade antimicrobiana dos extratos nos dois métodos testados. A análise indicou que o extrato de percolação 1:8 apresentou melhores resultados tanto na composição química, quanto na ação biológica, dessa forma confirmando que as variáveis apreciadas influíram na composição dos extratos obtidos e consequentemente nos resultados encontrados, sendo indicado o melhor método para obtenção de extrato da referida espécie com atividade antimicrobiana.
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