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Influência da Motilidade Gastrintestinal no processo de desintegração de comprimidos

Pires, Deivid William. January 2016 (has links)
Orientador: José Ricardo de Arruda Miranda / Resumo: A via oral de administração de fármacos é seguramente a mais empregada, não apenas pela facilidade de administração, mas também pela adesão do paciente ao tratamento. Dentre as formas de apresentação oral, os comprimidos são os mais utilizados, uma vez que são apresentações bastante seguras e estáveis. Para o desenvolvimento de novas formulações é essencial o conhecimento de parâmetros fisiológicos que possam influenciar no desempenho da forma farmacêutica. É possível supor que parâmetros da atividade motora do trato gastrintestinal podem trazer implicações significativas na biodisponibilidade de fármacos administrados por via oral. A Prucaloprida é um agonista do receptor 4-serotonina com conhecidos efeitos colocinéticos e possíveis efeitos procinéticos, acelerando a propulsão do conteúdo lumial. Assim, estudar o efeito da Prucaloprida no trânsito gastrintestinal se torna importante, já que pode influenciar no processo de desintegração de comprimidos e na biodisponibilidade de um fármaco. O objetivo desse trabalho foi avaliar o efeito da Prucaloprida no Trânsito Gastrintestinal e como esse efeito influi nos processos de desintegração de um comprimido e na biodisponibilidade do Metronidazol (marcador farmacocinético). Foram produzidos lotes de comprimidos contendo 100 mg de metronidazol, com e sem adição de ferrita na formulação, para estudar os fatores de correlação entre os perfis de dissolução, in vitro, e verificar a influência da ferrita no processo de dissolução do fárm... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The oral route of drugs administration is surely the most used, not only for being easily employed, but also due to the patient adhesion. Among them, tablets are the most common, since they present safe and stable features. In order to develop new formulations, it is essential to acknowledge some physiological parameters and their influence on the pharmaceutical form performance. It is possible to speculate that motor activity parameters of the gastrointestinal tract might interfere in the drug availability after oral administration. Prucalopride is a 4-serotonine receptor agonist with known colonkinetic and possible prokinetic effects, which accelerates the luminal content propulsion. Therefore, it is important to study its effects on the gastrointestinal transit, since it might influence the tablet disintegration process and bioavailability. The objective of this study was to assess the Prucalopride effect on the gastrointestinal transit and how it affects the tablet disintegration process and the Metronidazol (pharmacokinetic marker) bioavailability. Tablet batches were produced, 100 mg of Metronidazol, with and without ferrite, in order to study correlation factors between the in vitro dissolution process for each batch. The influence of the ferrite in the drug dissolution process was also evaluated. Each batch was assessed by pharmacokinetic tests and by their dissolution profile. On regards to the in vivo experiment, each volunteer was submitted to a two phase study, in... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

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