Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-02T17:03:56Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) PDF - Airlla Laana de Medeiros Cavalcanti.pdf: 2086060 bytes, checksum: b74e6eb69ebe6e0583efc0e2d23bedac (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-06-13T20:33:03Z (GMT) No. of bitstreams: 2 PDF - Airlla Laana de Medeiros Cavalcanti.pdf: 2086060 bytes, checksum: b74e6eb69ebe6e0583efc0e2d23bedac (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-13T20:33:10Z (GMT). No. of bitstreams: 2 PDF - Airlla Laana de Medeiros Cavalcanti.pdf: 2086060 bytes, checksum: b74e6eb69ebe6e0583efc0e2d23bedac (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2015-02-13 / Some inflammatory skin diseases are treated with drugs carried on conventional dosage forms that often fail to achieve adequate concentrations in the tissue to generate maximum pharmacological effect. Pentoxifylline (PTX) is one of these drugs widely studied due to its anti-inflammatory activity by inhibiting the production of TNFα and other proinflammatory cytokines. The use of PTX incorporated into microemulsions (ME) would be a novel alternative for the treatment of inflammatory skin disorders. This new drug delivery system can be used topically and can be able to increase the permeation through skin and the effectiveness of several drugs compared to conventional treatments. The aim of this work was to develop a microemulsion containing PTX (PTX-ME) for topical use. The formulation obtained from the pseudoternary phase diagrams was characterized and evaluated using methods such as polarized light microscopy (MLP), differential scanning calorimetry (DSC) and transmission electron microscopy (TEM). The in vitro release profile was determined using the model of Franz cells and antiedematogenic activity in vivo was determined using the technique of paw edema induced by carrageenan. The ME was composed of distilled water (5%), acid–capric/caprylic triglycerides (51%), Tween 80 (39.6%) and Brij TM 52 (4.4%). Analyzes of MLP, DSC, and TEM were able to confirm that the ME obtained was water-in-oil (W/O) type. The formulation was thermodynamically stable against thermic stress. Beside this, it had physicalchemical characteristics that allow its topical use. In vitro release of PTX-ME followed the Higuchi kinetic model. Additionally, it showed significant anti-inflammatory activity in paw edema induced by carrageenan in all stages of the assay. Consequently, the PTX-ME showed an interesting alternative for treatment of dermatological disorders. / Algumas doenças dermatológicas inflamatórias são tratadas com fármacos veiculados em formas farmacêuticas convencionais, que muitas vezes não atingem concentrações teciduais adequadas para gerar o efeito farmacológico máximo. A pentoxifilina (PTX) é um desses fármacos e tem sido amplamente estudada com relação a sua atividade anti-inflamatória por inibir a produção de TNF-α e outras citocinas pró-inflamatórias. O uso da PTX incorporada a uma microemulsão (ME) seria uma alternativa inédita para o tratamento de afecções dermatológicas inflamatórias. Esse novo sistema transportador de fármaco pode ser utilizado topicamente e é capaz de aumentar a permeação cutânea e a eficácia de vários fármacos em relação aos tratamentos convencionais. O objetivo deste trabalho foi desenvolver um sistema microemulsionado contendo PTX para aplicação tópica. A formulação obtida a partir de um diagrama de fase pseudoternário foi caracterizada e avaliada utilizando métodos como microscopia de luz polarizada (MLP), calorimetria exploratória diferencial (DSC) e microscopia eletrônica de transmissão (MET). O perfil de liberação in vitro foi determinado utilizando o modelo de células de Franz e a atividade antiedematogênica in vivo foi determinada através da técnica de edema de pata induzido por carragenina. A ME desenvolvida foi constituída por 5% de água destilada, 51% de triglicerídeos do ácido cáprico e caprílico, 39,6% de Tween ® 80 e 4,4% Brij ® 52. Através das análises de MLP, DSC e MET foi possível confirmar a estruturação do sistema como ME do tipo água em óleo (A/O). A formulação apresentou-se estável frente a estresses térmicos, além de possuir características físico-químicas que possibilitam seu uso por via tópica. A liberação in vitro da ME-PTX obedeceu ao modelo cinético de Higuchi e apresentou atividade anti-inflamatória significativa em edema de pata induzido por carragenina em todas as etapas do ensaio. Portanto, pôde-se concluir, que a veiculação da PTX através de um sistema microemulsionado mostrou-se uma alternativa interessante e inédita para o tratamento de afecções dermatológicas.